ผู้ผลิตส่วนผสมยาออกฤทธิ์ที่เชื่อถือได้ซึ่งสนับสนุนการดูแลสุขภาพทั่วโลก

อิบรูตินิบ (PCI-32765) เป็นตัวยับยั้งโมเลกุลขนาดเล็กตัวแรกในประเภทที่ดูดซึมได้ทางปากและไม่สามารถย้อนกลับได้ของไทโรซีนไคเนส (BTK) ของ Bruton ตามโครงสร้างแล้ว อิบรูตินิบมีลักษณะเป็นแกนไพริมิดีนแบบไพราโซโล[3,4-d]ที่มีองค์ประกอบแทนที่ 4-ฟีนอกซีฟีนิลที่ตำแหน่ง 3, มอยอิตีอะมิโนไพริมิดีน และวงแหวนพิเพอริดีนซึ่งมีตัวรับอะคริลาไมด์ไมเคิล สถาปัตยกรรมโมเลกุลนี้ช่วยให้ Ibrutinib สามารถสร้างพันธะโควาเลนต์กับ Cys481 ในช่องจับ ATP ของ BTK ผ่านหัวรบอะคริลาไมด์ ซึ่งส่งผลให้เกิดการยับยั้งเอนไซม์ที่ไม่สามารถย้อนกลับได้

Fenebrutinib (GDC‑0853, RG7845) เป็นตัวยับยั้งไทโรซีนไคเนส (BTK) ของ Bruton ที่มีศักยภาพ คัดเลือก รับประทานได้ และไม่มีโควาเลนต์ พัฒนาโดย Roche/Genentech ในเชิงโครงสร้าง Fenebrutinib มีแกนเฮเทอโรไซคลิกผสมที่ซับซ้อนพร้อมโครงไบไพริดินิลที่แทนที่ด้วยไฮดรอกซีเมทิล, ส่วนประกอบแทนที่ของพิเพอราซินิล-ออกซีทานิล และมอยอิตีของไซโคลเพนตา-ไพโรโล-ไพราซิโนน

Bepotastine เป็นตัวต้านตัวรับฮิสตามีน H1 รุ่นที่สอง ไม่ระงับประสาท อยู่ในกลุ่มสารเคมีประเภทพิเพอริดีน ตามโครงสร้าง Bepotastine มีวงแหวนพิเพอริดีนแทนที่ด้วยหมู่เมทอกซี (4-คลอโรฟีนิล)(ไพริดิน-2-อิล) ที่ตำแหน่ง 4 และโซ่ด้านข้างกรดบิวทาโนอิกที่ตำแหน่ง 1 โดยมีสเตอริโอเซ็นเตอร์เดี่ยวที่เบนซิลิกคาร์บอน

Venetoclax (ABT-199, GDC-0199) เป็นตัวยับยั้งโมเลกุลขนาดเล็กชนิดรับประทานได้ในระดับเฟิร์สคลาสของโปรตีน B‑cell lymphoma 2 (BCL‑2) ในเชิงโครงสร้าง Venetoclax มีแกนเฮเทอโรไซคลิกที่ซับซ้อนซึ่งยึดโดยเภสัชตำรับของไบอาริล อะซิลซัลโฟนาไมด์ พร้อมด้วยมอยอิตีเบนซีนซัลโฟนาไมด์ที่ทดแทนไนโตร และสารทดแทนที่ประกอบด้วยเตตระไฮโดรไพแรน ซึ่งร่วมกันมอบการคัดเลือกที่ยอดเยี่ยมสำหรับ BCL-2 เหนือสมาชิกครอบครัว BCL-2 ที่ต่อต้านการตายของเซลล์อื่นๆ

Abemaciclib (CAS 1231929-97-7, LY2835219, Verzenio®) เป็นตัวยับยั้งที่สามารถพลิกกลับได้และแข่งขันกับ ATP ของไคเนสที่ขึ้นกับไซคลิน 4 และ 6 (CDK4/6) ตามโครงสร้าง Abemaciclib มีแกน 2-อะมิโนไพริมิดีนที่แทนที่ด้วยมอยอิตีเบนซิมิดาโซลที่มีฟลูออริเนตและสายด้านข้าง N-เอทิลไพเพอราซินิลเมทิลไพริดีน โมเลกุลประกอบด้วยฟลูออรีนอะตอม 2 อะตอม ไนโตรเจน 8 อะตอม และเฟรมเวิร์กโมเลกุลที่ช่วยให้สามารถยับยั้ง CDK4/cyclin D1 ที่มีศักยภาพและเลือกได้เหนือสารเชิงซ้อน CDK6/cyclin D1

Olaparib (CAS 763113-22-0, AZD2281, Lynparza®) คือสารยับยั้งโมเลกุลขนาดเล็กชนิดรับประทานที่ออกฤทธิ์ทางชีวภาพได้เป็นอันดับหนึ่งของโพลี (ADP-ribose) โพลีเมอเรส (PARP) 1 และ 2 โครงสร้าง Olaparib มีแกนพทาลาซิโนนแทนที่ด้วยหมู่ฟลูออโรเบนซิลและวงแหวนไพเพอราซีนที่มีไซโคลโพรเพนคาร์บอนิล ความเปียกชื้น โมเลกุลประกอบด้วยโครงร่าง phthalazin-1(2H)-one ที่จำเป็นสำหรับกิจกรรมการยับยั้ง PARP โดยมีวงแหวนไพเพอราซีนให้ปฏิสัมพันธ์ที่สำคัญภายในบริเวณที่ทำงานของ PARP