บีโปทาทีน

บีโปทาทีน เป็น API ต้านฮิสตามีนที่ได้รับการยอมรับทางการแพทย์ที่ใช้ในการรักษาอาการแพ้ รวมถึงโรคจมูกอักเสบจากภูมิแพ้ เยื่อบุตาอักเสบจากภูมิแพ้ และลมพิษ ในฐานะผู้ต่อต้านตัวรับ H1 แบบคัดเลือก Bepotastine จะขัดขวางการออกฤทธิ์ของฮีสตามีนที่ตัวรับ H1 ส่วนปลายโดยไม่ต้องเจาะระบบประสาทส่วนกลางอย่างมีนัยสำคัญ จึงหลีกเลี่ยงผลข้างเคียงของยาระงับประสาทที่มักเกี่ยวข้องกับอาการแรก‑ยาแก้แพ้รุ่น Bepotastine มีจำหน่ายทั้งในรูปแบบรับประทานและจักษุวิทยา โดยใช้ยาทาเฉพาะที่ (Bepreve®) ที่ระบุไว้สำหรับการรักษาอาการคันตาที่เกี่ยวข้องกับเยื่อบุตาอักเสบจากภูมิแพ้ Bepotastine ยังคงเป็นทางเลือกในการรักษาที่สำคัญสำหรับผู้ป่วยที่เป็นโรคภูมิแพ้ โดยให้ผลด้านความปลอดภัยและประสิทธิภาพที่ดี

 

พารามิเตอร์ผลิตภัณฑ์

---

พารามิเตอร์	ข้อมูลจำเพาะ
ชื่อสินค้า	บีโปทาทีน
หมายเลข CAS	125602-71-3
สูตรโมเลกุล	C₂₁H₂₅ClN₂O₃
น้ำหนักโมเลกุล	388.89 ก./โมล
จุดหลอมเหลว	56 – 58 องศาเซลเซียส
จุดเดือด	546.8 ± 50.0 องศาเซลเซียส
ความหนาแน่น	1.26กรัม/ซม.³
สภาพการเก็บรักษา	−20 °C ภายใต้บรรยากาศเฉื่อย

 

ฤทธิ์ทางชีวภาพ

---

บีโปทาทีน เป็นตัวรับฮิสตามีน 1 (H1) แบบเลือกสรรที่ไม่ทำให้ระงับประสาท

 

In VอิโทรSเรียน

---

บีโปทาทีน ครอบครอง เพิ่มเติม ป้องกันภูมิแพ้ กิจกรรม รวมทั้ง เสถียรภาพ ของ เสากระโดง เซลล์ การทำงาน , การยับยั้ง ของ อีโอซิโนฟิลิก การแทรกซึม,การยับยั้ง ของ อิล-5 การผลิตและ การยับยั้ง ของ ลิวโคไตรอีน B4(LTB4) และ บจก.4 กิจกรรม.

 

ที่ความเข้มข้น 10–100 ไมโครเมตรβโพทาทีนยับยั้งการผลิต IL-5 ที่เกิดจากแอนติเจนอย่างมีนัยสำคัญในเซลล์โมโนนิวเคลียร์ในเลือดของมนุษย์ (PBMC) อย่างมีนัยสำคัญ และผลกระทบนี้จะเพิ่มขึ้นเมื่อ PBMC ได้รับการบ่มล่วงหน้าด้วย บีโปทาทีน

 

Leukotriene B4 เพิ่มความเข้มข้นของ Ca2+ ในนิวโทรฟิลที่เพาะเลี้ยง และความเข้มข้นนี้ถูกยับยั้งโดย beparastine ethanesulfonate (1–100 μม) ลิวโคไตรอีน บี4 ยังช่วยเพิ่มความเข้มข้นของ Ca2+ ในเซลล์ประสาทปมประสาทรากหลังที่เพาะเลี้ยง ซึ่งได้รับการยับยั้งในทำนองเดียวกันโดยบีพาราสติน เบซิเลต (100μม)

 

ในVไอโวศึกษา

---

เบปาลัสติน (10 มก./กก.) ยับยั้งการเกาที่เกิดจากการฉีดฮีสตามีนเข้าในผิวหนัง (100 nmol ต่อบริเวณ) แต่ไม่ได้ผลกับการกระตุ้นเซโรโทนิน (100 nmol ต่อบริเวณ)

 

เบปาลัสติน (1–10 มก./กก. การบริหารช่องปาก) แสดงการยับยั้งขึ้นอยู่กับขนาดยาของการเกาที่เกิดจากสาร P (100 นาโนโมลต่อตำแหน่ง) และลิวโคไตรอีน B4 (0.03 นาโนโมลต่อตำแหน่ง; หนังสือเคมี) ในร่างกาย ปริมาณของ bepalastine จะยับยั้งการเร่งการซึมผ่านของหลอดเลือดที่เกิดจากฮิสตามีนโดยขึ้นกับปริมาณของฮีสตามีน และในการศึกษาหนูตะเภา จะยับยั้งภาวะช็อกจากภูมิแพ้ที่ผิวหนังแบบพาสซีฟที่คล้ายคลึงกัน

 

ในแบบจำลองอาการคันของเมาส์ การบริหารช่องปากของ Bepotastine ยับยั้งความถี่และระยะเวลาของพฤติกรรมการเกา

 

ติดต่อเรา

---

กำลังมองหา Bepotastine สำหรับการพัฒนาสูตรผสมหรือการยื่น ANDA อยู่ใช่ไหม? ติดต่อ Cosperpharm วันนี้เพื่อขอราคา เอกสาร และการสนับสนุนด้านเทคนิค