อะซิโทรมัยซิน

อะซิโทรมัยซิน เป็นยาปฏิชีวนะในวงกว้างซึ่งออกฤทธิ์โดยจับกับหน่วยย่อยไรโบโซม 50S ของแบคทีเรียที่ไวต่อยา จึงยับยั้งการสังเคราะห์โปรตีน ในฐานะสมาชิกของกลุ่มอะซาไลด์ Azithromycin แสดงให้เห็นถึงสเปกตรัมของยาต้านจุลชีพที่ขยายออกไป และกิจกรรมที่ดีขึ้นต่อสิ่งมีชีวิตแกรมลบบางชนิดเมื่อเปรียบเทียบกับอีรีโธรมัยซิน ขณะเดียวกันก็แสดงฤทธิ์ที่ดีเยี่ยมในการต่อต้านเชื้อโรคในระบบทางเดินหายใจ การติดเชื้อที่ผิวหนังและเนื้อเยื่ออ่อน และหนองในเทียมที่อวัยวะเพศ ต่างจาก erythromycin ตรงที่ Azithromycin มีความเสถียรต่อกรดและสามารถรับประทานได้โดยไม่ต้องเคลือบลำไส้ และดูดซึมได้อย่างรวดเร็ว ทำให้ได้ความเข้มข้นในเซลล์สูงและการกระจายเนื้อเยื่ออย่างกว้างขวาง ความสำเร็จทางคลินิกของ Azithromycin ในการรักษาโรคปอดบวมที่เกิดจากชุมชน โรคติดต่อทางเพศสัมพันธ์ โรคหูน้ำหนวกเฉียบพลัน และการกำเริบของโรคปอดอุดกั้นเรื้อรังเฉียบพลันเป็นผลโดยตรงจากลักษณะทางโครงสร้างและเภสัชวิทยาที่เป็นเอกลักษณ์เหล่านี้ เพื่อวัตถุประสงค์ในการวิจัยและการพัฒนาทางเภสัชกรรม Azithromycin ทำหน้าที่เป็นมาตรฐานอ้างอิงที่สำคัญและส่วนผสมทางเภสัชกรรม โดยมีข้อกำหนดด้านคุณภาพที่เข้มงวดซึ่งกำหนดโดยเภสัชตำรับ เช่น USP

พารามิเตอร์ผลิตภัณฑ์

Pเภสัชจลนศาสตร์

หลังจากรับประทานยาแล้ว ยาจะถูกดูดซึมอย่างรวดเร็ว โดยมีการดูดซึม 37% หลังจากรับประทานยาครั้งละ 0.5 กรัม เวลาในการเข้าถึงความเข้มข้นสูงสุด (Tmax) คือ 2.5–2.6 ชั่วโมง และความเข้มข้นสูงสุดในพลาสมา (Cmax) อยู่ระหว่าง 0.4 ถึง 0.45 มก./ลิตร ยานี้แพร่หลายในร่างกาย ความเข้มข้นของเนื้อเยื่ออาจสูงกว่าความเข้มข้นในพลาสมาที่สอดคล้องกัน 10–100 เท่า พบความเข้มข้นสูงในแมคโครฟาจและไฟโบรบลาสต์ อดีตอำนวยความสะดวกในการขนส่ง azithromycin ไปยังบริเวณที่มีการอักเสบ ตามรายงานของ Chemicalbook ครึ่งชีวิตของยานี้หลังจากรับประทานครั้งเดียวคือ 35–48 ชั่วโมง มากกว่า 50% ของขนาดยาที่ให้จะถูกขับออกทางทางเดินน้ำดีโดยไม่มีการเปลี่ยนแปลง ในขณะที่ประมาณ 4.5% ถูกขับออกทางปัสสาวะไม่เปลี่ยนแปลงภายใน 72 ชั่วโมงหลังการให้ยา อัตราการจับกับโปรตีนในซีรั่มของยานี้จะลดลงเมื่อความเข้มข้นในพลาสมาเพิ่มขึ้น: ที่ความเข้มข้นในพลาสมา 0.02 ไมโครกรัมต่อมิลลิลิตร อัตราการจับกับโปรตีนในซีรัมคือ 15%; ที่ความเข้มข้นในพลาสมา 2 ไมโครกรัม/มิลลิลิตร อัตราการจับกับโปรตีนในซีรัมคือ 7%

แอปพลิเคชัน

ยาปฏิชีวนะ Macrolide ประกอบด้วยเฮเทอโรไซเคิลที่ประกอบด้วยไนโตรเจน 15 ส่วน; กลไกการต้านเชื้อแบคทีเรียคล้ายกับอีริโธรมัยซิน แต่มีสเปกตรัมต้านเชื้อแบคทีเรียที่กว้างกว่า สารเหล่านี้แสดงให้เห็นถึงฤทธิ์ต้านเชื้อแบคทีเรียที่แข็งแกร่งยิ่งขึ้นต่อแบคทีเรียแกรมบวก เช่นเดียวกับแบคทีเรียแกรมลบ เช่น Haemophilus influenzae, Salmonella, Escherichia coli และ Shigella มีความเสถียรต่อกรดและทนได้ดี Macrolides แสดงประสิทธิภาพการรักษาที่ดีเยี่ยมในการรักษาโรคติดเชื้อทางเดินหายใจ การติดเชื้อที่ผิวหนังและเนื้อเยื่ออ่อน และการติดเชื้อทางเพศสัมพันธ์ที่เกิดจากสายพันธุ์แบคทีเรียที่อ่อนแอ

เส้นทางสังเคราะห์

เริ่มต้นจากอีริโธรมัยซิน A เป็นวัตถุดิบ หลังจากออกซิเมชัน สารประกอบจะผ่านการจัดเรียงใหม่ของ Beckmann เมื่อมีกรดไฮโดรคลอริก ตามด้วยการคายน้ำ การรีดิวซ์ และเมทิลเลชันเพื่อให้ได้อะซิโทรมัยซิน

ติดต่อเรา

การจัดหาอะซิโทรมัยซินเพื่อการวิจัย การพัฒนาวิธีการวิเคราะห์ หรือโครงการกำหนดสูตรยาควรตรงไปตรงมา Cosperpharm นำเสนอยาปฏิชีวนะคุณภาพสูงพร้อมเอกสารประกอบ การสนับสนุนทางเทคนิค และการจัดหาความน่าเชื่อถือที่นักวิจัยและผู้เชี่ยวชาญด้านเภสัชกรรมไว้วางใจ ติดต่อทีมงานของเราวันนี้ เราพร้อมที่จะสนับสนุนความก้าวหน้าทางวิทยาศาสตร์ครั้งต่อไปของคุณ

/upload/8820/file/20260817/azithromycin-coa-compressed-527115.pdf