อะโบรซิตินิบ เป็นตัวยับยั้ง Janus kinase 1 (JAK1) แบบคัดเลือกที่ได้รับการอนุมัติจาก FDA ของสหรัฐอเมริกาในปี 2565 สำหรับการรักษาโรคผิวหนังภูมิแพ้ระดับปานกลางถึงรุนแรงในผู้ใหญ่และวัยรุ่นที่เข้ารับการบำบัดทั้งระบบ เนื่องจากเป็นส่วนผสมออกฤทธิ์ทางเภสัชกรรมใน CIBINQO® จึงทำให้ Abrocitinib มีจำหน่ายในรูปแบบเม็ดขนาด 100 มก. และ 200 มก. สำหรับการบริหารช่องปากวันละครั้ง Abrocitinib ปรับวิถีการส่งสัญญาณของ JAK-STAT ซึ่งเกี่ยวข้องกับการตอบสนองการอักเสบที่เป็นสาเหตุของโรคผิวหนังภูมิแพ้ ในบริบทของการวิเคราะห์และการควบคุมคุณภาพ อะโบรซิตินิบทำหน้าที่เป็นมาตรฐานอ้างอิงหลักสำหรับการพัฒนาวิธีการวิเคราะห์ การตรวจสอบความถูกต้องของวิธีการ และการประยุกต์ใช้การควบคุมคุณภาพสำหรับการประยุกต์ใช้ยาตัวย่อใหม่ (ANDA) ข้อมูลทางเภสัชวิทยาที่โดดเด่นของ Abrocitinib ทำให้เป็นข้อมูลอ้างอิงที่จำเป็นสำหรับการวิจัยเกี่ยวกับการยับยั้ง JAK การรักษาโรคผิวหนัง และการพัฒนาสารต้านการอักเสบรุ่นต่อไป
|
พารามิเตอร์ |
ข้อมูลจำเพาะ |
|
ชื่อสินค้า |
อะโบรซิตินิบ |
|
หมายเลข CAS |
1622902-68-4 |
|
สูตรโมเลกุล |
C₁₄H₂₁N₅O₂S |
|
น้ำหนักโมเลกุล |
323.41 ก./โมล |
|
รูปร่าง |
ผงสีขาว |
|
ความหนาแน่น |
1.36 ± 0.1 ก./ซม3 |
|
ความสามารถในการละลาย |
DMSO: 100.0 (ความเข้มข้นสูงสุด มก./มล.); 309.2 (ความเข้มข้นสูงสุด, mM) |
|
สภาพการเก็บรักษา |
อุณหภูมิห้อง |
PF-04965842 (Abrolitinib) เป็นตัวยับยั้ง JAK โมเลกุลขนาดเล็กในช่องปากวันละครั้งซึ่งคัดเลือกยับยั้ง JAK1 สารยับยั้ง JAK1 สามารถมีส่วนร่วมในการควบคุมไซโตไคน์ต่างๆ ที่เกี่ยวข้องกับการเกิดโรคของโรคผิวหนังภูมิแพ้
PF-04965842 (Abrolitinib) เป็นตัวยับยั้ง JAK1 ที่มีประสิทธิภาพโดยมีค่า IC50 29 nM, 803 nM,>10,000 nM และ 1250 nM เทียบกับ JAK1, JAK2, JAK3 และ TYK2 ตามลำดับ
การสังเคราะห์อะโบรซิตินิบเริ่มต้นด้วยคีโตสเตอรี 13.1 ซึ่งผ่านปฏิกิริยารีดักทีฟอะมิเนชันของเอนไซม์กับเมทิลลามีนเพื่อสร้างอะมิโนไซโคลบิวเทน 13.2; จากนั้นสารตัวกลางนี้ถูกแยกเดี่ยวเป็นเกลือซัคซิเนตที่ให้ผลผลิต 74% และมีอัตราส่วนซิส/ทรานส์ไอโซเมอร์เกิน 99:1 เอมีนที่ได้จะทำปฏิกิริยากับไพโรลิลไพริมิดีน 13.3 เพื่อให้ได้ผลิตภัณฑ์ SNAr 13.4 ซึ่งได้มาจากผลผลิต 81% ต่อมากลุ่มเอสเทอร์จะถูกแปลงเป็นกรดไฮดรอกซิลามีน 13.5 ที่สอดคล้องกันโดยผ่านปฏิกิริยาที่รายงานใน ChemicalBook โดยมีผลผลิต 94% กรดไฮดรอกซีลามีนถูกกระตุ้นโดยใช้ N,N′-คาร์โบไดอิไมด์ (CDI) เพื่อช่วยให้การจัดเรียงลอสเซนใหม่ตามที่ต้องการ ตามด้วยการไฮโดรไลซิสที่เป็นกรดด้วยกรดฟอสฟอริกเพื่อให้ได้เกลือซิส-ไซโคลบิวแทนไดเอมีน 13.6 ซึ่งแยกได้ที่ผลผลิต 81% ในที่สุด เอมีนจะผ่านซัลโฟเนชันด้วยซัลโฟนิลไตรอาโซล 13.7 เพื่อผลิตอะโบรซิตินิบ (13) โดยมีอัตราการแยกขั้นสุดท้ายอยู่ที่ 84%
กำลังมองหา Abrocitinib เพื่อสนับสนุนการพัฒนายาโรคผิวหนังภูมิแพ้ การตรวจสอบวิธีการวิเคราะห์ หรือการวิจัยสารยับยั้ง JAK อยู่ใช่ไหม? Cosperpharm ส่งมอบวัสดุคุณภาพสูงพร้อมเอกสารประกอบที่คุณต้องการ สนใจติดต่อ— เราพร้อมที่จะช่วยเหลือ
ที่อยู่
เลขที่ 2 ถนน Yangguang 3, สวนอุตสาหกรรม Duodao Chemical Cycle, เมือง Jingmen, มณฑลหูเป่ย, จีน
โทร
อีเมล
