ราเมลทีออน

ราเมลทีออน เป็นตัวเร่งปฏิกิริยาตัวรับเมลาโทนินที่มีศักยภาพ ออกฤทธิ์ทางปาก และคัดเลือกสูง ซึ่งใช้ในการรักษาอาการนอนไม่หลับ โดยมีอาการนอนไม่หลับ เนื่องจากไม่ใช่ครั้งแรก‑ราเมลทีออน เป็นยาสะกดจิตตามกำหนดเวลาที่ได้รับการอนุมัติจาก FDA มีกลไกการออกฤทธิ์ที่แตกต่างเมื่อเทียบกับยาระงับประสาทแบบดั้งเดิม‑การสะกดจิตซึ่งมีผลผูกพันกับ MT เป็นพิเศษ₁ และมท₂ ตัวรับที่มีหัวกะทิสูงเหนือ MT₃ ตัวรับ Ramelteon ถูกจัดให้เป็นของแข็งผลึกซึ่งมีสูตรโมเลกุลเป็น C₁₆H₂₁เลขที่₂ และมีน้ำหนักโมเลกุล 259.35 กรัม/โมล โครงสร้าง indeno-furan สังเคราะห์ของ Ramelteon นั้นได้มาจากฮอร์โมนเมลาโทนินตามธรรมชาติ และสารประกอบนี้ได้รับการศึกษาอย่างกว้างขวางเกี่ยวกับคุณสมบัติทางโครโนไบโอติกและการสะกดจิต นอกจากนี้ Ramelteon ยังมีใช้เป็นมาตรฐานอ้างอิงสำหรับการพัฒนาวิธีการวิเคราะห์ การตรวจสอบความถูกต้องของวิธีการ (AMV) การใช้งานด้านการควบคุมคุณภาพ (QC) สำหรับการประยุกต์ใช้ยาใหม่แบบย่อ (ANDA) และการผลิตเชิงพาณิชย์

 

พารามิเตอร์ผลิตภัณฑ์

---

พารามิเตอร์	ข้อมูลจำเพาะ
ชื่อสินค้า	ราเมลทีออน
หมายเลข CAS	196597-26-9
สูตรโมเลกุล	C₁₆H₂₁NO₂
น้ำหนักโมเลกุล	259.34กรัม/โมล
แบบฟอร์มทางกายภาพ	ของแข็ง / ของแข็งผลึก
จุดหลอมเหลว	113-115℃
จุดเดือด	455.3±24.0℃
ความหนาแน่น	1.119±0.06
สภาพการเก็บรักษา	ปิดผนึกในที่แห้ง เก็บในช่องแช่แข็ง อุณหภูมิต่ำกว่า -20°C

 

Mความไร้ความสามารถOf Aการกระทำ

---

ราเมลทีออน เป็นตัวเร่งปฏิกิริยาตัวรับเมลาโทนินที่มีความสัมพันธ์สูงกับตัวรับเมลาโทนินทั้ง MT1 และ MT2 โดยแสดงผลแบบอะโกนิสติกที่เฉพาะเจาะจงและสมบูรณ์ต่อตัวรับเหล่านี้ ในขณะที่ไม่แสดงปฏิกิริยาโต้ตอบกับตัวรับ MT3 นอกจากนี้ยังไม่จับกับตัวรับสารสื่อประสาทเช่นคอมเพล็กซ์ตัวรับ GABA และไม่รบกวนการทำงานของเอนไซม์ส่วนใหญ่ภายในช่วงที่กำหนด ดังนั้นจึงหลีกเลี่ยงการขาดดุลความสนใจที่เกี่ยวข้องกับยา GABAergic (ซึ่งอาจนำไปสู่อุบัติเหตุจราจร การหกล้ม กระดูกหัก ฯลฯ) รวมถึงการติดยาและการพึ่งพายา สารเมตาบอไลท์หลักของมันคือ M-2 คิดเป็น 20–100 เท่าของปริมาณทั้งหมดของสารประกอบต้นกำเนิดแต่แสดงการออกฤทธิ์ที่ต่ำกว่า; ความสัมพันธ์ของมันกับตัวรับ MT1 และ MT2 อยู่ที่ประมาณ 1/5 และ 1/10 ของความสัมพันธ์ของสารประกอบหลักตามลำดับ เมื่อเทียบกับยาหลัก กิจกรรมทางเภสัชวิทยาของมันจะลดลงประมาณ 17–25 เท่า สารอื่น ๆ ของ levetiramine ไม่ได้ใช้งาน

 

ข้อบ่งชี้

---

1. มีการทดลองแบบสุ่มอำพรางสองครั้งสองครั้งเพื่อประเมินประสิทธิภาพของผลิตภัณฑ์นี้ในการรักษาอาการนอนไม่หลับเรื้อรัง ผู้ป่วยอายุ 18 ปี–ผู้ที่มีอาการนอนไม่หลับเรื้อรัง 64 ปี แบ่งออกเป็นสองกลุ่มโดยได้รับผลิตภัณฑ์ขนาดเดียวหรือยาหลอกเป็นเวลา 35 วัน โดยทำการตรวจหลายจุด (PSG) ในแต่ละจุดเวลาการวัด ผลลัพธ์แสดงให้เห็นว่า เมื่อเปรียบเทียบกับกลุ่มที่ได้รับยาหลอก เวลาแฝงในการนอนหลับจะลดลงที่จุดเวลาการวัดทั้งหมดในทั้งสองกลุ่ม การทดลองแบบครอสโอเวอร์แบบสามรอบอีกกรณีหนึ่งที่เกี่ยวข้องกับผู้ป่วยอายุมากกว่า 65 ปีที่มีประวัติการนอนไม่หลับเรื้อรังที่ได้รับผลิตภัณฑ์หรือยาหลอก แสดงให้เห็นความล่าช้าในการนอนหลับที่สั้นลงเช่นเดียวกัน ณ จุดเวลาการวัดทั้งหมด เมื่อเปรียบเทียบกับยาหลอก ซึ่งยืนยันถึงผลการรักษาขั้นสุดท้ายสำหรับการนอนไม่หลับเรื้อรัง

 

2．การทดลองแบบสุ่ม ปกปิดทั้งสองด้าน และควบคุมแบบคู่ขนานประเมินผลในคืนแรกของยานี้ต่อการนอนไม่หลับชั่วคราว พารามิเตอร์ PSG ถูกวัดในผู้ใหญ่ที่มีสุขภาพดีหลังการให้ยา ผลลัพธ์แสดงให้เห็นว่าการให้ยาขนาด 8 มก. ลดเวลาแฝงในการนอนหลับลงอย่างมากเมื่อเทียบกับยาหลอก ซึ่งบ่งชี้ถึงประสิทธิภาพที่ได้รับการพิสูจน์แล้วสำหรับการนอนไม่หลับในระยะสั้น

 

DพรมIปฏิสัมพันธ์

---

1．ผลกระทบของสารยับยั้ง/ตัวอำนวยความสะดวก CYP1A2 ที่แข็งแกร่งต่อการเผาผลาญของยานี้มีความสำคัญ การบริหารยา fluvoxamine ซึ่งเป็นตัวยับยั้ง CYP1A2 100 มก. วันละสองครั้งเป็นเวลา 3 วันติดต่อกัน ตามด้วยยานี้ในขนาด 16 มก. เพียงครั้งเดียว จะทำให้ Cmax และ AUC ของยาเพิ่มขึ้นประมาณ 70 เท่าและ 190 เท่าตามลำดับ เมื่อรับประทานร่วมกับตัวยับยั้ง CYP3A4 ที่แข็งแกร่ง ketoconazole 200 มก. วันละสองครั้งในวันที่ 4 ควบคู่ไปกับยานี้ขนาด 16 มก. เพียงครั้งเดียว AUC และ Cmax ของยาเพิ่มขึ้น 84% และ 36% ตามลำดับ เมื่อเทียบกับการรักษาด้วยยาเดี่ยว สารยับยั้ง CYP2C9 ที่แข็งแกร่ง fluconazole ทำให้ AUC และ Cmax ของยานี้ในขนาด 16 มก. เพียงครั้งเดียวเพิ่มขึ้นประมาณ 150% การให้ยา rifampin ที่กระตุ้นให้เกิด CYP เข้มข้น 600 มก. วันละครั้งเป็นเวลา 11 วัน ตามด้วยยานี้ขนาด 32 มก. เพียงครั้งเดียว ส่งผลให้ทั้ง AUC และ Cmax ของยาและเมตาบอไลต์ M-II ลดลงโดยเฉลี่ย 80% ดังนั้นควรใช้ความระมัดระวังเมื่อใช้ยานี้ร่วมกับสารยับยั้ง/ตัวอำนวยความสะดวกของเอนไซม์เมตาบอลิซึม และควรปรับขนาดยาตามนั้น ห้ามใช้ร่วมกับสารยับยั้ง CYP1A2 ที่รุนแรง เช่น fluvoxamine โดยเด็ดขาด

 

2.ผลต่อการเผาผลาญของยาอื่น ๆ: ผลิตภัณฑ์นี้ไม่แสดงผลยับยั้งการแข่งขันเมื่อใช้ร่วมกับ omeprazole, dextromethorphan, midazolam, theophylline, digoxin หรือ chlorpromazine

 

ติดต่อเรา

---

ต้องการแหล่ง Ramelteon ที่เชื่อถือได้สำหรับแคมเปญการผลิตยารักษาโรคนอนไม่หลับ โครงการจัดทำโปรไฟล์สิ่งเจือปน หรือการวิจัยลำดับเหตุการณ์หรือไม่ Cosperpharm ทำให้มันตรงไปตรงมา ติดต่อทีมงานของเราวันนี้เพื่อขอราคา เอกสาร หรือการสนับสนุนทางเทคนิค— เราพร้อมที่จะช่วยเหลือความต้องการด้านเภสัชกรรมและการวิจัยของคุณ