คำแนะนำสำหรับเส้นทางการพัฒนาและการสังเคราะห์ Brexpiprazole

การแนะนำ

---

ยาเม็ด Brexpiprazole เป็นยารักษาโรคจิตที่ไม่ปกติ ซึ่งส่วนใหญ่ใช้ในการรักษาความผิดปกติทางจิตเวช เช่น โรคจิตเภท และโรคอารมณ์สองขั้ว มันทำงานโดยการปรับสมดุลของสารสื่อประสาทในสมองเพื่อบรรเทาอาการทางจิตเวชและปรับปรุงสภาวะอารมณ์ในผู้ป่วย brexpiprazole ได้รับการพัฒนาร่วมกันโดย Lundbeck Pharmaceuticals ของเดนมาร์กและ Dainichi Pharma ของญี่ปุ่น โดยได้รับการอนุมัติจาก FDA ในปี 2558 เพื่อใช้รักษาโรคจิตเภทและเป็นการบำบัดเสริมสำหรับโรคซึมเศร้าที่สำคัญ ในเดือนพฤษภาคม พ.ศ. 2566 FDA ของสหรัฐอเมริกาได้ขยายข้อบ่งชี้ให้ครอบคลุมถึงความปั่นป่วนในผู้ป่วยโรคอัลไซเมอร์ เมื่อวันที่ 28 มิถุนายน 2567 brexpiprazole ได้รับการอนุมัติในประเทศจีนเพื่อใช้รักษาโรคจิตเภท 

หมายเลข CAS  913611-97-9

Mเกี่ยวกับโมเลกุลFออมูลา  C₂₅H₂₇N₃O₂S

Mเกี่ยวกับโมเลกุลWแปด  433.57

Cเป็นพิษNฉัน  7-(4-(4-(เบนโซ[b]ไทโอเฟน-4-อิล)พิเพอราซิน-1-อิล)บิวทอกซี)ควิโนลิน-2(1H)-โอน

 

Rเอโทรสังเคราะห์Aการวิเคราะห์：

---

 

 

สถานะสิทธิบัตร

---

สิทธิบัตรหลักสำหรับเบรซิพราโซลในจีน (ZL200680011923.0) มีกำหนดหมดอายุในเดือนเมษายน 2569 และตลาดจะเผชิญกับการแข่งขันจากยาชื่อสามัญ หลังจากการอนุมัติของ brexiprazole สำหรับการตลาดในประเทศ บริษัทยาชั้นนำได้ริเริ่มกลยุทธ์ที่กำหนดเป้าหมายเพื่อคว้าส่วนแบ่งการตลาดแล้ว

 

 

เส้นทางสังเคราะห์

---

 

（1）การทดแทนนิวคลีโอฟิลิกที่ตำแหน่งฟลูออรีน

 

（2）เอทิล เมอร์แคปเทตและเบนซาลดีไฮด์ทำปฏิกิริยากับกลุ่มเบนโซไทโอฟีน (โดยมีหมู่เมอร์แคปโตที่ α-คาร์บอนโจมตีหมู่อัลดีไฮด์)

 

(3)บ็อคปฏิกิริยาการลดความเป็นกรดถูกเร่งด้วยทองแดงโมโนวาเลนต์ โดยที่กรดจะกำจัดหมู่ บ็อค.

 

(4)การทดแทนนิวคลีโอฟิล (การควบคุมสิ่งเจือปนของสารประกอบ 7 เป็นสิ่งสำคัญ)

 

（5）การแทนที่นิวคลีโอฟิลิก (สารประกอบ 5 อาจถูกเลือกเป็นวัสดุตั้งต้น ซึ่งเป็นไปตามข้อกำหนด ICH สำหรับการเลือกวัสดุตั้งต้น)

 

 

อ้างอิง

---

[1] วู ค.; เฉิน ว.; เจียง ด.; เจียงเอ็กซ์.; Shen, J. การสังเคราะห์ที่ได้รับการปรับปรุงของ 4-(1-Piperazinyl)benzo[b]thiophene Dihydrochloride องค์กร ความละเอียดของกระบวนการ นักพัฒนา 2558, 19, 555−558.

[2] กูสเซ่น, แอล.เจ.; มานโจลินโญ่ เอฟ.; ข่าน ปริญญาตรี; Rodriguez, N. Protodecarboxylation ของ Cu-catalyzed Protodecarboxylation เจ. องค์กร เคมี. 2552, 74, 2620−2623.

 

 

ติดต่อเรา

---

ต้องการพันธมิตรที่เชื่อถือได้สำหรับเบร็กซิพราโซล? Cosperpharm พร้อมที่จะสนับสนุนการผลิตยา การควบคุมคุณภาพ หรือโครงการวิจัยของคุณ ติดต่อทีมงานของเราวันนี้เพื่อขอราคา เอกสาร และการสนับสนุนทางเทคนิค

 

โทรศัพท์: +86-18986204913

 

โทร: +86-027-83338163

 

อีเมล์: info@cosperpharma.com