เซเลซิปาก

เซเลซิปาก เป็นตัวเอกตัวรับ prostacyclin receptor ชั้นนำที่มีจำหน่ายทางปากซึ่งพัฒนาขึ้นเพื่อใช้ในการรักษาความดันโลหิตสูงในปอด (PAH)—โรคที่ลุกลามและเป็นอันตรายถึงชีวิต โดยมีความต้านทานต่อหลอดเลือดในปอดเพิ่มขึ้นและภาวะหัวใจล้มเหลวซีกขวา ในฐานะตัวเอกของตัวรับ IP ที่ไม่ใช่ต่อมลูกหมาก Selexipag ให้ผลการรักษาผ่านการกระตุ้นการทำงานของตัวรับ prostacyclin แบบเลือกสรร ซึ่งนำไปสู่การขยายตัวของหลอดเลือดในหลอดเลือดในปอด การยับยั้งการรวมตัวของเกล็ดเลือด และฤทธิ์ต้านการเพิ่มจำนวนต่อเซลล์กล้ามเนื้อเรียบของหลอดเลือด Selexipag มีจำหน่ายในรูปของของแข็งผลึกที่มีจุดหลอมเหลว 134–138 °C. ในบริบทการควบคุมคุณภาพยา Selexipag ทำหน้าที่เป็นมาตรฐานอ้างอิงหลักสำหรับการพัฒนาวิธีการวิเคราะห์ การตรวจสอบความถูกต้องของวิธีการ และการรวบรวมโปรไฟล์สิ่งเจือปนของผลิตภัณฑ์ยาที่ประกอบด้วย Selexipag สารที่เกี่ยวข้องกับสารประกอบ—รวมถึง Selexipag สิ่งเจือปน 1, สิ่งเจือปน 8, สิ่งเจือปน D และ N-Nitroso Selexipag สิ่งเจือปน 44—ได้รับการยอมรับอย่างเป็นทางการว่าเป็นคุณลักษณะด้านคุณภาพที่สำคัญซึ่งต้องมีการควบคุมอย่างเข้มงวดในระหว่างการผลิตเชิงพาณิชย์ Selexipag แสดงให้เห็นถึงความก้าวหน้าในการรักษาอย่างมีนัยสำคัญในการจัดการ PAH โดยเสนอทางเลือกทางปากแทนการรักษาด้วยยา prostacyclin ทางหลอดเลือด โดยมีประวัติทางเภสัชจลนศาสตร์ที่น่าพอใจและรับประทานวันละครั้งหรือสองครั้ง ความซับซ้อนเชิงโครงสร้างและความสำคัญในการรักษาของ Selexipag ทำให้ Selexipag เป็น API และเอกสารอ้างอิงที่จำเป็นสำหรับผู้ผลิตยาและห้องปฏิบัติการวิเคราะห์ทั่วโลก

 

 พารามิเตอร์ผลิตภัณฑ์

---

พารามิเตอร์	ข้อมูลจำเพาะ
ชื่อสินค้า	เซเลซิปาก
หมายเลข CAS	475086-01-2
สูตรโมเลกุล	C₂₆H₃₂N₄O₄S
น้ำหนักโมเลกุล	496.62กรัม/โมล
รูปร่าง	Yปล่อยให้เป็นของแข็ง
จุดหลอมเหลว	134–138 องศาเซลเซียส
ความหนาแน่น	1.210 ± 0.06 ก./ซม. (คาดการณ์)
พีเค	3.82 ± 0.40 (ทำนาย)
ความสามารถในการละลาย	ละลายได้เล็กน้อยใน DMSO และเมทานอล
สภาพการเก็บรักษา	–20 องศาเซลเซียสตู้แช่แข็ง

 

แอปพลิเคชัน

---

Celsipag เป็นยาชนิดรับประทานที่คัดเลือกมาอย่างดีและออกฤทธิ์ยาวนานของ ไอพี ตัวรับตัวเอก เป็นตัวแทนในการรักษาโรคหลอดเลือดต่างๆ ที่มีศักยภาพ เช่น ความดันโลหิตสูงในปอด และภาวะหลอดเลือดอุดตัน

 

ยาเด็กกำพร้าสำหรับความดันโลหิตสูงในปอด

---

เมื่อวันที่ 21 ธันวาคม 2558 FDA ของสหรัฐอเมริกาได้อนุมัติ Selexipag (ชื่อแบรนด์ Uptravi) ซึ่งเป็นยาใหม่ที่พัฒนาโดย Actelion เพื่อใช้ในการรักษาผู้ป่วยผู้ใหญ่ที่มีภาวะความดันโลหิตสูงในปอด Selexipag เป็นตัวเร่งปฏิกิริยาตัวรับ ipprostacyclin แบบรับประทานที่ช่วยผ่อนคลายกล้ามเนื้อเรียบของผนังหลอดเลือด ขยายหลอดเลือด และลดความดันหลอดเลือดแดงในปอด ได้รับการกำหนดให้เป็นยากำพร้าโดย U.S. FDA ภาวะความดันหลอดเลือดในปอดสูงเป็นโรคปอดเรื้อรังที่ลุกลาม โดยมีการพยากรณ์โรคที่ไม่ดี ซึ่งผู้ป่วยอาจเสียชีวิตก่อนวัยอันควรหรือจำเป็นต้องปลูกถ่ายปอด

 

ข้อดีของผลิตภัณฑ์

---

        ตัวเอกตัวรับ Prostacyclin ที่ผ่านการตรวจสอบทางการแพทย์แล้ว

เซเลซิปาก เป็นตัวเอก non-prostanoid agonist ชั้นนำที่มีจำหน่ายทางปากของตัวรับ prostacyclin (IP) ซึ่งระบุไว้สำหรับการรักษาความดันโลหิตสูงในปอด (PAH) มันแสดงให้เห็นถึงความสามารถในการเลือกสูงสำหรับตัวรับ IP ของมนุษย์ (Ki = 260 nM) โดยมีความสัมพันธ์น้อยที่สุดสำหรับตัวรับต่อมลูกหมากอื่น ๆ (EP1-4, DP, FP และ TP: >10 μM)

 

การออกแบบ Prodrug เพื่อเพิ่มการดูดซึมทางปาก

เซเลซิปาก ทำหน้าที่เป็น prodrug ที่ถูกไฮโดรไลซ์ทันที ในร่างกาย ไปจนถึงสารออกฤทธิ์ ACT-333679 (MRE-269) ซึ่งเป็นตัวเอกที่มีศักยภาพและคัดเลือกได้ที่ตัวรับ IP กลยุทธ์โปรดรักนี้ช่วยให้การบริหารช่องปากด้วยเภสัชจลนศาสตร์ที่น่าพอใจและการให้ยาวันละครั้งหรือสองครั้ง ซึ่งให้ข้อได้เปรียบที่สำคัญเหนือการบำบัดด้วยโพรสตาไซคลินโดยการฉีด

 

โครงสร้างแบบไพราซีนที่โดดเด่น

เซเลซิปาก มีแกนไพราซีนที่มีเอกลักษณ์เฉพาะตัวซึ่งมีหมู่ฟีนิลสองหมู่ที่ตำแหน่ง 5 และ 6 ซึ่งเป็นส่วนประกอบทดแทนไอโซโพรพิลลามิโนที่เชื่อมต่อกันผ่านสายโซ่บิวทอกซีกับมอยอิตี N-(เมทิลซัลโฟนิล)อะซิตาไมด์ โครงสร้างที่โดดเด่นนี้จัดประเภท Selexipag ให้เป็นกรดโมโนคาร์บอกซิลิกเอไมด์ อีเทอร์ อะโรมาติกเอมีน ตติยอารีเอมีน และ N-ซัลโฟนิลคาร์บอกซาไมด์

 

การใช้งานคู่: API และมาตรฐานอ้างอิง

Cosperpharm จัดหา Selexipag ในระดับคุณภาพหลายระดับ: เกรดการวิจัย (≥98% HPLC) สำหรับการใช้งานในการพัฒนากระบวนการ; และเกรดมาตรฐานอ้างอิง (≥95% HPLC ที่มีคุณลักษณะครบถ้วน) เพื่อใช้ในการพัฒนาวิธีการวิเคราะห์ การตรวจสอบความถูกต้องของวิธีการ การทดสอบ QC และการยื่นแบบ ANDA สารประกอบนี้ยังใช้เพื่อตรวจสอบสารที่เกี่ยวข้อง เช่น Selexipag Impurity 1, Impurity 8, Impurity D และ N-Nitroso Selexipag Impurity 44

 

ยูทิลิตี้การวิจัยและการวิเคราะห์ในวงกว้าง

เซเลซิปาก ทำหน้าที่เป็นมาตรฐานอ้างอิงที่สำคัญสำหรับการควบคุมคุณภาพยา ซึ่งช่วยให้สามารถพัฒนาวิธีการวิเคราะห์ การทดสอบความเหมาะสมของระบบ การศึกษาความจำเพาะ และการทำโปรไฟล์สิ่งเจือปน โดยเป็นส่วนหนึ่งของการตรวจสอบความถูกต้องตามมาตรฐาน ICH Q2(R1) คุณสมบัติเชิงโครงสร้างที่เป็นเอกลักษณ์ทำให้เป็นสารประกอบที่มีคุณค่าสำหรับการวิจัยเคมียาและโครงการค้นคว้ายาที่มุ่งเป้าหมายไปที่วิถีทางพรอสตาไซคลิน

 

ติดต่อเรา

---

การรักษาความปลอดภัย Selexipag สำหรับแคมเปญการผลิตยา PAH โปรแกรมโปรไฟล์สิ่งเจือปน หรือการพัฒนาวิธีการวิเคราะห์ควรตรงไปตรงมา Cosperpharm ทำให้เป็นเรื่องง่ายด้วยมาตรฐานอ้างอิงคุณภาพสูง เอกสารที่ครอบคลุม และการสนับสนุนด้านเทคนิคที่ตอบสนอง ติดต่อเราวันนี้เพื่อหารือเกี่ยวกับความต้องการของคุณ เราพร้อมช่วยให้คุณประสบความสำเร็จ