สินค้า

Bictegravir (CAS 1611493-60-7) เป็นตัวยับยั้งการถ่ายโอนสายพันธุศาสตร์ HIV-1 integrase รุ่นที่สอง (INSTI) พัฒนาโดย Gilead Sciences ในทางเคมี มันเป็นอนุพันธ์ของกรดโมโนคาร์บอกซิลิกเอไมด์ซึ่งมีแกนโพลีไซคลิกที่ซับซ้อนที่รวมเอาวงแหวนไพริมิดีน วงแหวนควิโนลีน และวงแหวนเตตระไฮโดรฟูรัน โครงสร้างโมเลกุลของ Bictegravir มีลักษณะเฉพาะด้วยโครงแข็งแบบไตรไซคลิก ซึ่งยืดอายุการคงตัวของสารเชิงซ้อน integrase-DNA ซึ่งเป็นคุณสมบัติที่สนับสนุนศักยภาพที่โดดเด่นของมันในการต่อต้านสายพันธุ์ HIV-1 ที่ต้านทานต่อสารยับยั้ง integrase รุ่นก่อนๆ เช่น raltegravir, elvitegravir และ dolutegravir

Rilzabrutinib (PRN1008) เป็นตัวยับยั้งโควาเลนต์แบบย้อนกลับ แบบคัดเลือก และแบบปากเปล่าของ Bruton's tyrosine kinase (BTK) ตามโครงสร้างแล้ว ริลซาบรูตินิบมีแกนไพริมิดีนแบบไพราโซโล[3,4-d]ที่มีองค์ประกอบแทนที่ 2-ฟลูออโร-4-ฟีนอกซีฟีนิล วงแหวนพิเพอริดีนที่มีหัวรบไนไตรล์ α,β-ไม่อิ่มตัว และโซ่ด้านข้างแบบพิเพอราซินิล-ออกซีทานิล

อิบรูตินิบ (PCI-32765) เป็นตัวยับยั้งโมเลกุลขนาดเล็กตัวแรกในประเภทที่ดูดซึมได้ทางปากและไม่สามารถย้อนกลับได้ของไทโรซีนไคเนส (BTK) ของ Bruton ตามโครงสร้างแล้ว อิบรูตินิบมีลักษณะเป็นแกนไพริมิดีนแบบไพราโซโล[3,4-d]ที่มีองค์ประกอบแทนที่ 4-ฟีนอกซีฟีนิลที่ตำแหน่ง 3, มอยอิตีอะมิโนไพริมิดีน และวงแหวนพิเพอริดีนซึ่งมีตัวรับอะคริลาไมด์ไมเคิล สถาปัตยกรรมโมเลกุลนี้ช่วยให้ Ibrutinib สามารถสร้างพันธะโควาเลนต์กับ Cys481 ในช่องจับ ATP ของ BTK ผ่านหัวรบอะคริลาไมด์ ซึ่งส่งผลให้เกิดการยับยั้งเอนไซม์ที่ไม่สามารถย้อนกลับได้

Fenebrutinib (GDC‑0853, RG7845) เป็นตัวยับยั้งไทโรซีนไคเนส (BTK) ของ Bruton ที่มีศักยภาพ คัดเลือก รับประทานได้ และไม่มีโควาเลนต์ พัฒนาโดย Roche/Genentech ในเชิงโครงสร้าง Fenebrutinib มีแกนเฮเทอโรไซคลิกผสมที่ซับซ้อนพร้อมโครงไบไพริดินิลที่แทนที่ด้วยไฮดรอกซีเมทิล, ส่วนประกอบแทนที่ของพิเพอราซินิล-ออกซีทานิล และมอยอิตีของไซโคลเพนตา-ไพโรโล-ไพราซิโนน

Bepotastine เป็นตัวต้านตัวรับฮิสตามีน H1 รุ่นที่สอง ไม่ระงับประสาท อยู่ในกลุ่มสารเคมีประเภทพิเพอริดีน ตามโครงสร้าง Bepotastine มีวงแหวนพิเพอริดีนแทนที่ด้วยหมู่เมทอกซี (4-คลอโรฟีนิล)(ไพริดิน-2-อิล) ที่ตำแหน่ง 4 และโซ่ด้านข้างกรดบิวทาโนอิกที่ตำแหน่ง 1 โดยมีสเตอริโอเซ็นเตอร์เดี่ยวที่เบนซิลิกคาร์บอน

Venetoclax (ABT-199, GDC-0199) เป็นตัวยับยั้งโมเลกุลขนาดเล็กชนิดรับประทานได้ในระดับเฟิร์สคลาสของโปรตีน B‑cell lymphoma 2 (BCL‑2) ในเชิงโครงสร้าง Venetoclax มีแกนเฮเทอโรไซคลิกที่ซับซ้อนซึ่งยึดโดยเภสัชตำรับของไบอาริล อะซิลซัลโฟนาไมด์ พร้อมด้วยมอยอิตีเบนซีนซัลโฟนาไมด์ที่ทดแทนไนโตร และสารทดแทนที่ประกอบด้วยเตตระไฮโดรไพแรน ซึ่งร่วมกันมอบการคัดเลือกที่ยอดเยี่ยมสำหรับ BCL-2 เหนือสมาชิกครอบครัว BCL-2 ที่ต่อต้านการตายของเซลล์อื่นๆ