ริลซาบรูตินิบ

ริลซาบรูตินิบเป็นคนต่อไป‑การสร้างสารยับยั้งโควาเลนต์ BTK แบบพลิกกลับได้ซึ่งได้รับการพัฒนาเพื่อภูมิคุ้มกัน‑โรคที่เป็นสื่อกลาง ในฐานะตัวยับยั้งโควาเลนต์แบบผันกลับได้ Rilzabrutinib ผสมผสานศักยภาพของการมีส่วนร่วมกับเป้าหมายแบบโควาเลนต์เข้ากับความสามารถในการผันกลับได้ซึ่งอาจให้โปรไฟล์ด้านความปลอดภัยที่ดีกว่าเมื่อเปรียบเทียบกับตัวยับยั้งโควาเลนต์แบบเปลี่ยนกลับไม่ได้ Rilzabrutinib สาธิต IC₅₀ของ 1.3± 0.5 nM สำหรับ BTK และมีการคัดเลือกสูง โดยมีการปิดน้อยที่สุด‑กิจกรรมเป้าหมายกับแผงไคเนสอื่นอีก 251 ตัว ยา Rilzabrutinib กำลังอยู่ระหว่างการตรวจสอบสำหรับอาการลมพิษที่เกิดขึ้นเองเรื้อรัง ซึ่งเป็นภาวะที่มีลักษณะเป็นลมพิษและมีอาการคันอย่างต่อเนื่อง ซึ่งมักไม่ตอบสนองต่อการรักษาด้วยยาต้านฮีสตามีน กลไกโควาเลนต์แบบผันกลับได้ของ Rilzabrutinib แสดงถึงแนวทางใหม่ในการยับยั้ง BTK ที่อาจให้ข้อได้เปรียบทั้งในด้านประสิทธิภาพและความปลอดภัยสำหรับโรคภูมิต้านตนเองเรื้อรังและโรคอักเสบ

พารามิเตอร์ผลิตภัณฑ์

---

พารามิเตอร์	ข้อมูลจำเพาะ
ชื่อสินค้า	ริลซาบรูตินิบ
หมายเลข CAS	1575596-29-0
สูตรโมเลกุล	C₃₆H₄₀FN₉O₃
น้ำหนักโมเลกุล	665.77กรัม/โมล
จุดเดือด	882.5±65.0℃
ความหนาแน่น	1.39±0.1
พีเค	6.24±0.70
พื้นที่จัดเก็บเงื่อนไข	เก็บที่อุณหภูมิ -20℃

 

ทำไมต้องคอสเพอร์ฟาร์ม?

---

เมื่อโปรแกรมการวิจัยสารยับยั้งโควาเลนต์ BTK แบบพลิกกลับได้ของคุณต้องการ Rilzabrutinib ที่มีคุณภาพดีเยี่ยม Cosperpharm มอบความเข้มงวดในการวิเคราะห์และการจัดหาความน่าเชื่อถือตามที่นักวิจัยด้านเภสัชกรรมต้องการ

 

การยับยั้งโควาเลนต์แบบผันกลับได้ต้องการความสมบูรณ์ของโครงสร้าง กลไกการจับโควาเลนต์แบบผันกลับได้ของ Rilzabrutinib ขึ้นอยู่กับความสมบูรณ์ของα,เบต้า-หัวรบไนไตรล์ไม่อิ่มตัว—การย่อยสลายหรือสิ่งเจือปนใดๆ สามารถเปลี่ยนแปลงจลนศาสตร์การจับยึดและกิจกรรมทางชีวภาพได้ โปรโตคอลการเผยแพร่เชิงวิเคราะห์ของเราสำหรับ Rilzabrutinib ประกอบด้วยการตรวจสอบความบริสุทธิ์ของ HPLC (98.97%) การยืนยันการระบุตัวตนของแมสสเปกโตรเมทรี และการทำโปรไฟล์สิ่งเจือปนที่ครอบคลุม—เพราะผลการวิจัยของคุณขึ้นอยู่กับความสมบูรณ์ของโครงสร้างของสารยับยั้ง BTK ใหม่นี้

 

เอกสารที่สนับสนุนการวิจัยของคุณ การจัดส่งทุกครั้งจะมีใบรับรองการวิเคราะห์ (COA) พร้อมแบทช์‑ความบริสุทธิ์ของ HPLC เฉพาะ ความสามารถในการตรวจสอบย้อนกลับของโครมาโตกราฟี และข้อมูลตัวทำละลายตกค้าง สามารถขอสรุปความเสถียรและข้อตกลงด้านคุณภาพที่กำหนดเองได้

 

การจัดหาที่ยืดหยุ่นสำหรับทุกขั้นตอนการวิจัย Cosperpharm จัดหา Rilzabrutinib ตั้งแต่ปริมาณมิลลิกรัมสำหรับการศึกษาในหลอดทดลองไปจนถึงปริมาณกรัมสำหรับการพัฒนาพรีคลินิก ตัวอย่าง R&D จัดส่งภายใน 5–7 วันทำการ

 

การสนับสนุนทางเทคนิคสำหรับการวิจัยสารยับยั้ง BTK ทีมวิทยาศาสตร์ของเราสามารถให้คำแนะนำเกี่ยวกับการเพิ่มประสิทธิภาพความสามารถในการละลาย การกำหนดสูตรสำหรับการศึกษาในสิ่งมีชีวิต และวิธีการวิเคราะห์สำหรับกระบวนการตรวจจับ‑สิ่งสกปรกที่เกี่ยวข้อง—เพราะเรามีประสบการณ์มากมายกับสารยับยั้งโควาเลนต์ไคเนสแบบผันกลับได้ประเภทนี้

 

เข้าถึงได้ทั่วโลกด้วยการกำหนดราคาที่โปร่งใส Cosperpharm จัดส่งไปยังสถาบันการวิจัย CRO และบริษัทยาทั่วโลก พร้อมเอกสารประกอบด้านศุลกากรฉบับเต็ม

 

ข้อดีของผลิตภัณฑ์

---

การยับยั้งโควาเลนต์ BTK แบบผันกลับได้

ริลซาบรูตินิบเป็นตัวยับยั้งโควาเลนต์ BTK แบบผันกลับได้ ซึ่งรวมศักยภาพของการมีส่วนร่วมกับเป้าหมายโควาเลนต์เข้ากับความสามารถในการกลับตัวได้ซึ่งอาจให้โปรไฟล์ด้านความปลอดภัยที่ดีขึ้น กลไกที่แตกต่างนี้แสดงให้เห็นถึงแนวทางใหม่ในการยับยั้ง BTK สำหรับโรคภูมิต้านตนเองและการอักเสบเรื้อรัง

 

 กิจกรรมที่มีศักยภาพกับ IC₅₀1.3 นาโนโมลาร์

ริลซาบรูตินิบ สาธิต IC₅₀ของ 1.3± 0.5 นาโนโมลาร์สำหรับ BTK ทำให้เป็นหนึ่งในสารยับยั้งโควาเลนต์ BTK ที่สามารถพลิกกลับได้ที่มีศักยภาพมากที่สุดในการพัฒนา ศักยภาพอันยอดเยี่ยมนี้สนับสนุนการยับยั้ง BTK ที่แข็งแกร่ง‑เส้นทางการส่งสัญญาณที่เป็นสื่อกลาง

 

 การเลือก Kinase ที่ยอดเยี่ยม

ริลซาบรูตินิบ คัดเลือกมาอย่างดีเมื่อทดสอบกับกลุ่มไคเนสอื่นๆ อีก 251 ตัว ความสามารถในการเลือกสรรที่ยอดเยี่ยมนี้ลดขนาดลง‑ผลกระทบเป้าหมายและสนับสนุนโปรไฟล์ความปลอดภัยที่ดีในการพัฒนาทางคลินิก

 

 ใช้งานทางปากด้วยการให้ยาที่สะดวก

ริลซาบรูตินิบออกฤทธิ์โดยการรับประทาน ซึ่งสนับสนุนการบริหารช่องปากที่สะดวกในการพัฒนาทางคลินิกสำหรับภาวะเรื้อรัง เช่น ลมพิษที่เกิดขึ้นเองเรื้อรัง

 

 แนวทางการรักษาแบบใหม่สำหรับลมพิษที่เกิดขึ้นเองเรื้อรัง

ริลซาบรูตินิบ กำลังได้รับการพัฒนาเพื่อรักษาโรคลมพิษที่เกิดขึ้นเองเรื้อรังในผู้ป่วยที่ยังคงแสดงอาการอยู่แม้จะใช้ยาต้านฮิสตามีน H1 ก็ตาม ซึ่งถือเป็นแนวทางการรักษาแบบใหม่สำหรับภาวะที่ทำให้ร่างกายอ่อนแอนี้และยังมีความต้องการทางการแพทย์ที่สำคัญที่ไม่ได้รับการตอบสนอง

 

คำถามที่พบบ่อย

---

คำถามที่ 1: ริลซาบรูตินิบคืออะไร?

คำตอบ: Rilzabrutinib (PRN1008) เป็นตัวยับยั้งโควาเลนต์แบบผันกลับได้ แบบคัดเลือก และแบบรับประทานของ Bruton‘ไทโรซีนไคเนส (BTK)

 

คำถามที่ 2: ริลซาบรูตินิบแตกต่างจากสารยับยั้ง BTK อื่นๆ อย่างไร?

คำตอบ: Rilzabrutinib แตกต่างจากสารยับยั้งโควาเลนต์ BTK แบบย้อนกลับไม่ได้ (เช่น ibrutinib) ตรงที่เป็นสารยับยั้งโควาเลนต์แบบผันกลับได้ กลไกนี้ผสมผสานศักยภาพของการมีส่วนร่วมกับเป้าหมายแบบโควาเลนต์เข้ากับความสามารถในการพลิกกลับได้ ซึ่งอาจนำเสนอโปรไฟล์ด้านความปลอดภัยที่ได้รับการปรับปรุง

 

ติดต่อเรา

---

สนใจ Rilzabrutinib สำหรับโครงการวิจัยสารยับยั้ง BTK ของคุณหรือไม่? ติดต่อ Cosperpharm วันนี้เพื่อขอราคา เอกสาร และการสนับสนุนด้านเทคนิค