ตัวเชื่อมโยง PEG จำนวนมากจำเป็นต้องมีการกำจัด Fmoc หรือ Boc ก่อนใช้งาน ซึ่งเป็นขั้นตอนที่ต้องใช้เวลา ตัวทำละลาย และมักต้องมีการทำให้บริสุทธิ์ด้วยโครมาโตกราฟี 2-(2-(2-อะมิโนเอทอกซี)เอทอกซี)กรดอะซิติกไฮโดรคลอไรด์ช่วยขจัดปัญหานี้: ในที่นี้ เอมีนจะแสดงเป็นเกลือ HCl ซึ่งมีความเสถียรที่อุณหภูมิห้องภายใต้บรรยากาศเฉื่อยและสามารถจัดเก็บได้โดยไม่ต้องมีสายโซ่เย็นพิเศษ (แม้ว่าการจัดเก็บที่แนะนำจะเป็นบรรยากาศเฉื่อย อุณหภูมิห้อง) ด้วยกรดอะซิติกไฮโดรคลอไรด์ 2-(2-(2-อะมิโนเอทอกซี)เอทอกซี) เบสอิสระจะถูกสร้างขึ้นในแหล่งกำเนิดโดยการเติมเบสอ่อน (เช่น DIPEA, TEA) ก่อนเชื่อมต่อ กรดคาร์บอกซิลิกส่วนปลายของกรดอะซิติกไฮโดรคลอไรด์ 2-(2-(2-อะมิโนเอทอกซี)เอทอกซี) สามารถกระตุ้นได้ผ่านทางรีเอเจนต์คัปปลิ้งเอไมด์มาตรฐาน (HATU, EDC/NHS) เพื่อทำปฏิกิริยากับน้ำหนักบรรทุกที่ประกอบด้วยเอมีน โปรตีน หรือเปปไทด์ ตัวเชื่อมโยงนี้ — 2-(2-(2-Aminoethoxy)ethoxy)acetic acid hydrochloride — ถูกนำมาใช้กันอย่างแพร่หลายเป็นสารเคมีในการวิจัยสำหรับการสร้าง ADCs, PROTACs, ยา PEGylated และเป็นสารขั้นกลางในการสังเคราะห์ทางเภสัชกรรม
|
พารามิเตอร์ |
ข้อมูลจำเพาะ |
|
หมายเลข CAS |
134979-01-4 |
|
ชื่อ IUPAC |
2-(2-(2-อะมิโนเอทอกซี)เอทอกซี)กรดอะซิติกไฮโดรคลอไรด์ |
|
สูตรโมเลกุล |
C₆H₁₄ClNO₄ |
|
น้ำหนักโมเลกุล |
199.63 ก./โมล |
|
รูปร่าง |
สีขาวถึงของแข็งสีขาวนวล |
|
พื้นที่จัดเก็บ |
บรรยากาศเฉื่อย อุณหภูมิห้อง (คงที่ ไม่ต้องทำความเย็น) |
|
ความสามารถในการละลาย |
ละลายได้ในน้ำ, DMSO, DMF, เมทานอล; ละลายได้เล็กน้อยในตัวทำละลายอินทรีย์ |
|
ความบริสุทธิ์ (HPLC) |
≥98.0% |
|
ตัวทำละลายตกค้าง |
MeOH, EtOAc ≤0.5% อย่างละอัน (GC) |
สารประกอบนี้เตรียมจากสารตั้งต้นที่มีการป้องกันด้วย Boc การสังเคราะห์ในห้องปฏิบัติการทั่วไป (ตามวรรณกรรม):
1. วัสดุตั้งต้น: กรด 2‑[2‑(tert‑บิวทอกซีคาร์บอนิลอะมิโน)เอทอกซี]เอทอกซีอะซิติก (Boc‑NH‑PEG2‑CH₂COOH, ~2.4ก.)
2.การป้องกัน: วัสดุที่มีการป้องกัน Boc จะถูกละลายในเอทิลอะซิเตต (20 มล.) และทำให้เย็นลงที่ 0°C
3.การเติม HCl: เติม 7M HCl 20 มล. ในเอทิลอะซิเตตแบบหยด
4. การตรวจสอบ: ปฏิกิริยาจะตามด้วย TLC จนกระทั่งเสร็จสิ้น
5.ความเข้มข้น: ตัวทำละลายจะถูกกำจัดออกภายใต้ความดันที่ลดลงเพื่อให้ได้ผลิตภัณฑ์เป็นสารตกค้างที่เป็นมัน ซึ่งจะแข็งตัวเมื่อตั้งเป็นของแข็งสีขาวถึงสีขาวนวล
Cosperpharm ปรับขนาดกระบวนการนี้ภายใต้สภาวะที่ได้รับการควบคุม เพื่อให้มั่นใจว่ามีความบริสุทธิ์สูงและตัวทำละลายตกค้างต่ำ ผลิตภัณฑ์ขั้นสุดท้ายจะถูกทำให้แห้งและบรรจุภายใต้บรรยากาศเฉื่อยเพื่อรักษาเสถียรภาพ
ตอบ: หากต้องการใช้เอมีน อันดับแรกทำให้เกลือ HCl เป็นกลางโดยการเติมเบสที่ไม่ใช่นิวคลีโอฟิลิก (DIPEA, TEA) 1.0–1.1 เทียบเท่าในตัวทำละลาย aprotic (DMF, DCM) สำหรับการกระตุ้นกรดคาร์บอกซิลิก ให้ใช้ HATU/DIPEA หรือ EDC/NHS ใน DMF หรือน้ำ (pH 5.5–6.5) กลุ่มฟังก์ชันทั้งสองมีลักษณะตั้งฉาก คุณสามารถเลือกป้องกันได้หากจำเป็น
ตอบ: ไม่ได้ การจัดเก็บที่แนะนำคือบรรยากาศเฉื่อย (อาร์กอนหรือไนโตรเจน) ที่อุณหภูมิห้อง เกลือไฮโดรคลอไรด์มีความเสถียรและไม่ต้องเก็บในความเย็น หลีกเลี่ยงการสัมผัสกับอากาศเป็นเวลานาน (เอมีนสามารถดูดซับCO₂) และความชื้นได้
พร้อมที่จะใช้ CAS 134979‑01‑4 (NH₂‑PEG2‑CH₂COOH·HCl) ในโครงการ ADC, PROTAC หรือ bioconjugation ถัดไปของคุณแล้วหรือยัง ขอตัวอย่างหรือใบเสนอราคาจาก Cosperpharm วันนี้ เราคือซัพพลายเออร์ที่เชื่อถือได้สำหรับตัวเชื่อมโยง PEG ที่มีความบริสุทธิ์สูงและตัวกลางทางเภสัชกรรม
ที่อยู่
เลขที่ 2 ถนน Yangguang 3, สวนอุตสาหกรรม Duodao Chemical Cycle, เมือง Jingmen, มณฑลหูเป่ย, จีน
โทร
อีเมล
![เติร์ต-บิวทิล (S)-2-(4-ฟลูออโร-3,5-ไดเมทิลฟีนิล)-4-เมทิล-3-(2-ออกโซ-2,3-ไดไฮโดร-1H-อิมิดาซอล-1-อิล)-2,4,6,7-เตตระไฮโดร-5H-ไพราโซโล[4,3-c]ไพริดีน-5-คาร์บอกซีเลท](/upload/8820/tert-butyl-s-2-4-fluoro-3-5-dimethylphenyl-4-methyl-3-2-oxo-2-3-dihydro-1h-imidazol-1-yl-2-4-6-7-tetrahydro-5h-pyrazolo-4-3-c-pyridine-5-carboxylate-5455.webp "เติร์ต-บิวทิล (S)-2-(4-ฟลูออโร-3,5-ไดเมทิลฟีนิล)-4-เมทิล-3-(2-ออกโซ-2,3-ไดไฮโดร-1H-อิมิดาซอล-1-อิล)-2,4,6,7-เตตระไฮโดร-5H-ไพราโซโล[4,3-c]ไพริดีน-5-คาร์บอกซีเลท")
![เติร์ต-บิวทิล (S)-3-อะมิโน-2-(4-ฟลูออโร-3,5-ไดเมทิลฟีนิล)-4-เมทิล-2,4,6,7-เตตระไฮโดร-5H-ไพราโซโล[4,3-c]ไพริดีน-5-คาร์บอกซีเลท](/upload/8820/tert-butyl-s-3-amino-2-4-fluoro-3-5-dimethylphenyl-4-methyl-2-4-6-7-tetrahydro-5h-pyrazolo-4-3-c-pyridine-5-carboxylate-307965.webp "เติร์ต-บิวทิล (S)-3-อะมิโน-2-(4-ฟลูออโร-3,5-ไดเมทิลฟีนิล)-4-เมทิล-2,4,6,7-เตตระไฮโดร-5H-ไพราโซโล[4,3-c]ไพริดีน-5-คาร์บอกซีเลท")
