โซราเฟนิบ โทซิเลต

โซราเฟนิบ โทซิเลต (BAY 43-9006 tosylate) เป็นตัวยับยั้งมัลติไคเนสที่ออกฤทธิ์ทางปากซึ่งได้รับการอนุมัติสำหรับการรักษามะเร็งไตขั้นสูง มะเร็งเซลล์ตับ และมะเร็งต่อมไทรอยด์ Sorafenib Tosylate ออกฤทธิ์โดยการยับยั้ง VEGFR-2/PDGFR-β ส่งสัญญาณแบบน้ำตก ซึ่งจะช่วยปิดกั้นการสร้างเส้นเลือดใหม่ของเนื้องอก Sorafenib Tosylate ยังมุ่งเป้าไปที่ Raf-1 และ B-RAF (IC₅₀= 6 และ 22 ไมโครโมลาร์ ตามลำดับ) รวมทั้งรีเซพเตอร์ไทโรซีนไคเนส VEGFR2 ในฐานะ API Sorafenib Tosylate ผลิตขึ้นภายใต้การควบคุมคุณภาพที่เข้มงวดเพื่อให้มั่นใจถึงประสิทธิภาพในการรักษาที่สม่ำเสมอ ในการควบคุมคุณภาพยา มาตรฐานอ้างอิง Sorafenib Tosylate มีความสำคัญต่อการพัฒนาวิธีการวิเคราะห์และการรวบรวมโปรไฟล์สิ่งเจือปน Sorafenib Tosylate ในรูปแบบเกลือโทซิเลตให้ส่วนผสมออกฤทธิ์ทางเภสัชกรรมในสูตรที่จำหน่ายในตลาด

พารามิเตอร์ผลิตภัณฑ์

---

พารามิเตอร์	ข้อมูลจำเพาะ
ชื่อสินค้า	โซราเฟนิบ โทซิเลต
หมายเลข CAS	475207-59-1
สูตรโมเลกุล	C₂₈H₂₄ClF₃N₄O₆S
น้ำหนักโมเลกุล	637.03 ก./โมล
จุดหลอมเหลว	229–232 องศาเซลเซียส
แบบฟอร์มทางกายภาพ	แข็ง
สภาพการเก็บรักษา	2–8 °C (ป้องกันจากแสง)

ผล

---

โซราเฟนิบ โทซิเลต สามารถยับยั้งไคเนสหลายตัวที่มีอยู่ทั้งภายในและบนพื้นผิวของเซลล์ได้พร้อมกัน รวมถึง RAF kinase, ตัวรับปัจจัยการเจริญเติบโตของหลอดเลือด endothelial-2 (VEGFR-2), ตัวรับปัจจัยการเจริญเติบโตของหลอดเลือด endothelial-3 (VEGFR-3), ตัวรับปัจจัยการเจริญเติบโตที่ได้มาจากเกล็ดเลือด-β (PDGFR-β), ชุดอุปกรณ์ และ FLT-3 สิ่งนี้แสดงให้เห็นว่า sorafenib Tosylate มีฤทธิ์ต้านเนื้องอกแบบคู่ ในด้านหนึ่ง สารดังกล่าวยับยั้งการเติบโตของเนื้องอกโดยตรงโดยการยับยั้งวิถีการส่งสัญญาณ RAF/MEK/ERK; ในทางกลับกัน มันยับยั้งการแพร่กระจายของเซลล์เนื้องอกโดยอ้อมโดยการปิดกั้นการสร้างเส้นเลือดใหม่โดยการยับยั้ง VEGFR และ PDGFR Sorafenib Tosylate ยังคงเป็นสารที่เป็นระบบที่มีประสิทธิภาพสูงสุดในปัจจุบันสำหรับการรักษามะเร็งเซลล์ตับระยะลุกลาม และมีแนวโน้มว่าจะกลายเป็นการรักษามาตรฐานใหม่สำหรับโรคนี้

 

PเภสัชวิทยาAการกระทำ

---

โซราเฟนิบ โทซิเลต ได้รับการระบุครั้งแรกในระหว่างการวิเคราะห์ทางชีวเคมีที่ดำเนินการเพื่อประเมินความสัมพันธ์ระหว่างโครงสร้างและกิจกรรมของสารประกอบตะกั่วที่เป็นตัวยับยั้งไคเนส c-RAF Sorafenib มีฤทธิ์ยับยั้งที่มีศักยภาพต่อ c-RAF และ b-RAF ทั้งในรูปแบบ wild-type และกลายพันธุ์ โดยยับยั้งกิจกรรมไคเนสในซีรีน/ทรีโอนีน นอกจากนี้ยังยับยั้งการทำงานของไทโรซีนไคเนสของมนุษย์ VEGFR-2, VEGFR-2 ของหนู, VEGFR-3, PDGFR-β, FLT3 และ c-KIT ประสิทธิภาพการต้านเนื้องอกแบบคู่ของโซราเฟนิบเกิดขึ้นได้จากการยับยั้งกิจกรรมไคเนสเหล่านี้ การให้ยา sorafenib ทางปากทุกวันแสดงให้เห็นฤทธิ์ต้านเนื้องอกในวงกว้างในแบบจำลองการปลูกถ่ายสัตว์ในเนื้องอกของมนุษย์ ซึ่งรวมถึงมะเร็งลำไส้ มะเร็งเซลล์ไม่เล็ก มะเร็งเต้านม มะเร็งผิวหนังชนิดเมลาโนมา มะเร็งตับอ่อน มะเร็งเม็ดเลือดขาว และมะเร็งรังไข่ รวมถึงในแบบจำลองมะเร็งเซลล์ไตของหนู (RENCA)

 

การรักษามะเร็งตับระยะลุกลาม

---

อัตราการเกิดมะเร็งตับอยู่ที่ประมาณ 20 ต่อ 100,000 คน เนื่องจากไม่แสดงอาการในระยะเริ่มแรกที่ชัดเจน ผู้ป่วยเกือบ 80% จึงได้รับการวินิจฉัยในระยะลุกลาม ครึ่งหนึ่งของผู้ป่วยมะเร็งตับทั่วโลกเกิดขึ้นในประเทศจีน ซึ่งโรคตับอักเสบบีจัดว่าเป็นสาเหตุหลักของโรคมะเร็งตับ—ซึ่งเป็นปัจจัยที่แตกต่างอย่างมีนัยสำคัญจากที่พบในประเทศยุโรปและอเมริกา

นักวิจัยจากหลายประเทศตีพิมพ์รายงานในวารสาร New England Journal of Medicine ฉบับล่าสุด โดยรายงานว่าได้ทำการศึกษาผู้ป่วยมะเร็งตับระยะลุกลามจำนวน 602 ราย ในประเทศและภูมิภาคต่างๆ รวมถึงสหรัฐอเมริกา ยุโรป และออสเตรเลีย

 

ไม่มีผู้ป่วยรายใดได้รับการรักษาอย่างเป็นระบบก่อนการศึกษา ผลลัพธ์แสดงให้เห็นว่าเมื่อเทียบกับยาหลอก การให้ sorafenib toluenesulfonate (Sorafenib) ช่วยยืดอายุการรอดชีวิตโดยรวมได้ประมาณ 44% และชะลอการลุกลามของโรคได้ 73% ในผู้ป่วยมะเร็งเซลล์ตับระยะลุกลามหรือระยะปฐมภูมิ

 

Jordi Brux หนึ่งในนักวิจัยหลักของการศึกษาวิจัยครั้งนี้ จาก Barcelona Clinical Hospital ในสเปน กล่าวว่า อัตราการเสียชีวิตด้วยโรคมะเร็งตับทั่วโลกยังคงเพิ่มขึ้นอย่างต่อเนื่อง เนื่องจากความชุกของโรคไวรัสตับอักเสบบีและซี ผลการวิจัยใหม่แสดงให้เห็นว่า Sorafenib Tosylate ซึ่งเป็นทางเลือกใหม่ในการรักษาโรคมะเร็งตับ สามารถยืดอายุการรอดชีวิตของผู้ป่วยได้อย่างมีประสิทธิภาพ ผลลัพธ์ที่ได้อธิบายว่า "ให้กำลังใจ"

 

โซราเฟนิบ โทซิเลต (Tislelizumab) ผลิตโดย Bayer Healthcare AG ในประเทศเยอรมนี และออกฤทธิ์แบบคู่ต่อทั้งเซลล์เนื้องอกและหลอดเลือดของเนื้องอก นักวิจัยนำเสนอข้อค้นพบในการประชุมประจำปีของ American Society of Clinical Oncology เมื่อเดือนมิถุนายนปีที่แล้ว ซึ่งแสดงให้เห็นว่าการศึกษาที่ดำเนินการในผู้ป่วยมะเร็งตับระยะลุกลามในภูมิภาคเอเชียแปซิฟิก แสดงให้เห็นว่า Sorafenib สามารถยืดอายุการรอดชีวิตได้ประมาณ 47% ยานี้ยังคงเป็นยาเพียงชนิดเดียวที่ได้รับการพิสูจน์แล้วว่าสามารถยืดอายุการรอดชีวิตโดยรวมในผู้ป่วยมะเร็งตับระยะลุกลามได้อย่างมีนัยสำคัญ

 

ยานี้ได้รับการอนุมัติในสหรัฐอเมริกาและยุโรปตามลำดับเมื่อปีที่แล้วสำหรับการรักษามะเร็งตับ ในเดือนสิงหาคม พ.ศ. 2552 บริษัท Bayer Healthcare ได้ออกแถลงการณ์โดยระบุว่า Torotredimab ได้รับการอนุมัติจากสำนักงานผลิตภัณฑ์ทางการแพทย์แห่งชาติของจีน สำหรับการรักษาผู้ป่วยมะเร็งตับระยะลุกลามที่ไม่เข้าข่ายต้องเข้ารับการผ่าตัด

 

ติดต่อเรา

---

ต้องการพันธมิตรที่เชื่อถือได้สำหรับการจัดหา Sorafenib Tosylate หรือไม่? Cosperpharm พร้อมที่จะสนับสนุนการผลิต API หรือโปรแกรมการพัฒนาเชิงวิเคราะห์ของคุณ ติดต่อทีมงานของเราวันนี้เพื่อขอใบเสนอราคา