รุกโซลิตินิบ

รุกโซลิตินิบ เป็นตัวยับยั้ง JAK1/2 ชนิดแรกที่ใช้ทางคลินิก มีศักยภาพ และคัดเลือกเฉพาะสำหรับการรักษาความผิดปกติของ myeloproliferative ในฐานะที่เป็นตัวยับยั้ง JAK1/2 แบบคัดเลือก Ruxolitinib จะยับยั้งการสร้างอาณานิคมของต้นกำเนิดเม็ดเลือดแดงในผู้ป่วย polycythemia vera ที่มีการกลายพันธุ์ของ JAK2 V617F ที่ใช้งานอยู่อย่างเป็นรูปธรรม และลดการแพร่กระจายของเซลล์มะเร็ง สารประกอบยังลดอินเตอร์ลิวคิน 6 และ TNF อีกด้วย‑อัลฟ่าการส่งสัญญาณใน JAK2 V617F‑เมาส์รุ่นขับเคลื่อน Ruxolitinib เป็นอย‑ได้รับการอนุมัติในระดับกลางหรือสูง‑เสี่ยงต่อการเกิด myelofibrosis และ polycythemia vera เมื่อมีการตอบสนองหรือไม่สามารถทนต่อไฮดรอกซียูเรียได้ไม่เพียงพอ เป็นที่สูง‑มาตรฐานอ้างอิงความบริสุทธิ์ Ruxolitinib เป็นสิ่งที่ขาดไม่ได้สำหรับการพัฒนาวิธีการวิเคราะห์ การทำโปรไฟล์สิ่งเจือปน การทดสอบการควบคุมคุณภาพ และการยื่น ANDA สำหรับผู้ผลิต ruxolitinib ทั่วไป นอกจากนี้ Ruxolitinib ยังทำหน้าที่เป็นสารประกอบเครื่องมือสำคัญสำหรับการศึกษา JAK‑เส้นทางการส่งสัญญาณของ STAT และการพัฒนาวิธีการรักษาแบบยับยั้ง JAK แบบใหม่

 

 พารามิเตอร์ผลิตภัณฑ์

---

พารามิเตอร์	ข้อมูลจำเพาะ
ชื่อสินค้า	รุกโซลิตินิบ
หมายเลข CAS	941678-49-5
สูตรโมเลกุล	C₁₇H₁₈N₆
น้ำหนักโมเลกุล	306.37 ก./โมล
รูปร่าง	ขาวเป็นของแข็งสีขาวนวล
จุดหลอมเหลว	90-100°ซ
ความหนาแน่น	1.4
สภาพการเก็บรักษา	-20°C สำหรับการเก็บรักษาในระยะยาว

 

การดำเนินการทางเภสัชวิทยา

---

โรคไมอีโลไฟโบรซิส (MF) เป็นโรคที่เกิดจากความผิดปกติของเส้นใยไมอีโลดิสพลาสติกที่พบได้ยาก โดยมีการแทนที่เนื้อเยื่อไขกระดูกด้วยเนื้อเยื่อแผลเป็น ซึ่งนำไปสู่การสร้างเม็ดเลือดในอวัยวะต่างๆ เช่น ตับและม้าม อาการทางคลินิก ได้แก่ ม้ามโต โรคโลหิตจาง เม็ดเลือดขาว และภาวะเกล็ดเลือดต่ำ รวมถึงระดับที่แตกต่างกันของเส้นโลหิตตีบของกระดูก อาการอาจรวมถึงความเหนื่อยล้า ความรู้สึกไม่สบายท้อง ปวดใต้ซี่โครง ปวดกล้ามเนื้อและกระดูก อาการคัน และเหงื่อออกตอนกลางคืน

 

รุกโซลิตินิบ เป็นยารับประทานชนิดแรกที่ได้รับการอนุมัติจากสำนักงานคณะกรรมการอาหารและยาของสหรัฐอเมริกา (FDA) สำหรับการรักษาโรคไมอีโลไฟโบรซิส มันเป็นตัวยับยั้งไทโรซีนไคเนส โดยเฉพาะตัวยับยั้งโมเลกุลขนาดเล็กที่มุ่งเป้าไปที่โปรตีนไคเนส JAK1 และ JAK2 ซึ่งบ่งชี้ถึงโรคไมอีโลไฟโบรซิสที่มีความเสี่ยงปานกลางหรือสูง รวมถึงไมอีโลไฟโบรซิสปฐมภูมิ, ไมอีโลไฟโบรซิสหลังเกิดภาวะโพลีไซเธเมีย เวรา ไมอีโลไฟโบรซิส และภาวะไมอีโลไฟโบรซิสที่เกิดจากภาวะลิ่มเลือดอุดตันภายหลังความจำเป็น

 

เมื่อวันที่ 29 สิงหาคม พ.ศ. 2555 สหภาพยุโรปได้อนุมัติ ruxolitinib ซึ่งเป็นยาตัวแรกที่ได้รับการอนุมัติสำหรับการรักษาโรคไมอีโลไฟโบรซิส Ruxolitinib ได้รับการระบุสำหรับโรคไมอีโลไฟโบรซิสระดับปานกลางหรือที่มีความเสี่ยงสูง รวมถึงโรคไมอีโลไฟโบรซิสปฐมภูมิ โพสต์โพลีไซเธเมีย ไมอีโลไฟโบรซิส และโรคไมอีโลไฟโบรซิสปฐมภูมิหลังภาวะเกล็ดเลือดต่ำ ปัจจุบัน ruxolitinib ได้รับการอนุมัติในกว่า 50 ประเทศทั่วโลก รวมถึงสหภาพยุโรป แคนาดา และหลายประเทศในเอเชีย ละตินอเมริกา และอเมริกาใต้

 

Novartis Pharmaceuticals ในสหรัฐอเมริกาได้รับอนุญาตจาก Incyte ให้พัฒนาและจำหน่ายยา ruxolitinib นอกสหรัฐอเมริกา ทั้งคณะกรรมาธิการยุโรปและ FDA ได้ให้สถานะยา ruxolitinib orphan สำหรับการรักษาโรคไมอีโลไฟโบรซิส ปัจจุบัน Incyte จำหน่าย ruxolitinib ในสหรัฐอเมริกาภายใต้ชื่อแบรนด์ Jakafi สำหรับรักษาโรคไมอีโลฟิโบรซิสระดับกลางหรือที่มีความเสี่ยงสูง

 

สถานะการสมัครปัจจุบัน

---

รุกโซลิตินิบ (หรือที่รู้จักในชื่อ LUX) เป็นตัวยับยั้งไคเนสที่ใช้ในการรักษา myelofibrosis ที่มีความเสี่ยงปานกลางหรือสูง รวมถึง myelofibrosis หลัก, myelofibrosis หลัง polycythemia และ myelofibrosis หลังการเกิดลิ่มเลือดอุดตัน Ruxolitinib (Jakavi) เป็นตัวยับยั้งไทโรซีนไคเนส JAK1 และ JAK2 แบบรับประทานที่ได้รับการอนุมัติจากสหภาพยุโรปในเดือนสิงหาคม พ.ศ. 2555 เพื่อใช้ในการจัดการโรคไมอีโลไฟโบรซิสที่มีความเสี่ยงปานกลางหรือสูง

ปัจจุบัน ruxolitinib Jakavi ได้รับการอนุมัติในกว่า 50 ประเทศทั่วโลก รวมถึงสหภาพยุโรป แคนาดา และหลายประเทศในเอเชีย ละตินอเมริกา และอเมริกาใต้ Novartis ได้รับใบอนุญาตในการพัฒนาและจำหน่ายยา ruxolitinib นอกสหรัฐอเมริกาจาก Incyte ทั้งคณะกรรมาธิการยุโรปและ FDA ได้ให้สถานะยา ruxolitinib สำหรับการรักษา myelofibrosis ในสหรัฐอเมริกา ปัจจุบัน Incyte จำหน่าย ruxolitinib ภายใต้ชื่อแบรนด์ Jakafi สำหรับรักษาโรคไมอีโลฟิโบรซิสระดับปานกลางหรือที่มีความเสี่ยงสูง

ฤทธิ์ทางชีวภาพ

---

รุกโซลิตินิบ (INCB18424) เป็นตัวยับยั้งการคัดเลือกที่มีศักยภาพของ JAK1 และ JAK2 (ค่า IC50 เท่ากับ 2.7 nM และ 4.5 ​​nM ตามลำดับ) มีฤทธิ์ต้านมะเร็งและปรับภูมิคุ้มกันที่รุนแรง Ruxolitinib ยับยั้งการส่งสัญญาณ IL-6 (IC50 = 281 นาโนโมลาร์) และการแพร่กระจายของเซลล์ JAK2V617F+ Ba/F3 (IC50 = 127 นาโนโมลาร์) นอกจากนี้ยังยับยั้งการเกิดฟอสโฟรีเลชั่นของ STAT3 ในผู้ป่วยที่มีการกลายพันธุ์ของ JAK2 หรือ JAK2V617F แบบไวด์ ประสิทธิภาพทางคลินิกมีสาเหตุมาจากการลดลงอย่างมีนัยสำคัญของระดับไซโตไคน์อักเสบที่ไหลเวียนอยู่ Ruxolitinib แสดงผลการรักษาในหนูทดลองของโรคข้ออักเสบชนิดเสริมและโรคข้ออักเสบหลายข้อ

ติดต่อเรา

---

เมื่อคุณต้องการ Ruxolitinib ที่มีคุณภาพแน่วแน่และการสนับสนุนด้านกฎระเบียบเต็มรูปแบบ Cosperpharm พร้อมให้บริการ — ติดต่อเพื่อหารือเกี่ยวกับความต้องการของคุณ