Fmoc-Tle-OH

Fmoc-Tle-OH (เอฟมอค-แอล-เติร์ต-ลิวซีน) เป็นหน่วยการสร้างกรดอะมิโนที่ได้รับการป้องกันโดย Fmoc โดยเฉพาะ ซึ่งใช้กันอย่างแพร่หลายในการวิจัยที่มุ่งเน้นการสังเคราะห์เปปไทด์และการพัฒนายา Fmoc-Tle-OH โดดเด่นด้วยสายโซ่ด้านข้างเทอร์ตบิวทิลขนาดใหญ่ที่ขัดขวางการทำงานของลำดับเปปไทด์ ซึ่งจำกัดความยืดหยุ่นของโครงสร้างอย่างมีประสิทธิภาพ และเพิ่มความเสถียรของโปรตีโอไลติก Fmoc-Tle-OH มีคุณค่าอย่างยิ่งในการออกแบบเปปไทด์ที่ออกฤทธิ์ทางชีวภาพและเปปไทโดมิเมติกส์ โดยที่การเตรียมการเชิงพื้นที่มีความสำคัญอย่างยิ่งต่อการมีส่วนร่วมของเป้าหมาย ซึ่งรวมถึงการพัฒนาตัวต้าน XIAP สำหรับการรักษาโรคมะเร็ง และเปปไทด์ที่ออกฤทธิ์ทางชีวภาพสำหรับโรคที่เกิดจากความเสื่อมของระบบประสาท นอกจากนี้ Fmoc-Tle-OH ยังแสดงให้เห็นถึงผลลัพธ์ที่น่าหวังในการรักษามะเร็งต่อมลูกหมาก ซึ่งแสดงให้เห็นว่ามีประสิทธิภาพในการต่อต้านเซลล์มะเร็งต่อมลูกหมากที่ดื้อยา ในร่างกาย และยับยั้งการเจริญเติบโตของเซลล์มะเร็งต่อมลูกหมาก ในหลอดทดลอง

พารามิเตอร์ผลิตภัณฑ์

ข้อดีของผลิตภัณฑ์

1.โซ่ด้านข้าง tert‑butyl ขนาดใหญ่สำหรับสิ่งกีดขวางแบบสเตอริก หมู่เติร์ต-บิวทิล (-C(CH₃)₃) ทำให้เกิดการแออัดของสเตอริกอย่างมีนัยสำคัญรอบๆ α-คาร์บอน ซึ่งจำกัดความยืดหยุ่นของโครงสร้างแกนหลัก และสนับสนุนโครงสร้าง β-turn และขดลวดทุติยภูมิ คุณสมบัตินี้จำเป็นสำหรับการออกแบบเปปไทด์ด้วยสถาปัตยกรรมสามมิติที่กำหนดไว้และการเลือกเป้าหมายที่ได้รับการปรับปรุง

2. การป้องกัน Fmoc แบบมุมฉากสำหรับ SPPS มาตรฐาน กลุ่มปกป้อง Fmoc เป็นฐาน‑labile และตั้งฉากกับกรด‑ด้านที่ละเอียดอ่อน‑การป้องกันโซ่ทำให้สามารถรวมเข้ากับ Fmoc solid มาตรฐานได้อย่างราบรื่น‑เวิร์กโฟลว์การสังเคราะห์เฟสเปปไทด์ การปลดการป้องกันดำเนินไปอย่างมีประสิทธิภาพภายใต้สภาวะพิเพอริดีนที่ไม่รุนแรง

3. เพิ่มความเสถียรของโปรตีโอไลติก การรวมตัวกันของ L‑เติร์ต‑ลิวซีนเป็นลำดับเปปไทด์ช่วยเพิ่มความต้านทานต่อการย่อยสลายโปรตีนโดยเอนโดได้อย่างมาก‑ และเอ็กโซเปปไทเดส สายโซ่ด้านข้างขนาดใหญ่ป้องกันพันธะเอไมด์ที่อยู่ติดกันจากการรับรู้ของเอนไซม์และความแตกแยก ขยายพลาสมาครึ่งหนึ่ง‑ชีวิตของการบำบัดด้วยเปปไทด์

4. มีคุณค่าสำหรับการพัฒนาศัตรูของ XIAP Fmoc-Tle-OH เป็นสารตั้งต้นอเนกประสงค์ที่ใช้ในการค้นพบคู่อริที่มีศักยภาพของโปรตีนต้านการตายของเซลล์ X‑สารยับยั้งการตายของเซลล์แบบเชื่อมโยง (XIAP) ในการรักษาโรคมะเร็ง โดยเฉพาะมะเร็งต่อมลูกหมาก เติร์ตเทอะทะ‑กลุ่มบิวทิลมีความสำคัญอย่างยิ่งต่อการครอบครองช่องยึดเกาะที่ไม่ชอบน้ำของ XIAP

5. เพิ่มความสามารถในการละลายและลดการรวมตัว เติร์ตที่ไม่ชอบน้ำ‑โซ่ด้านข้างบิวทิลสามารถปรับปรุงการละลายของลำดับเปปไทด์บางอย่างในตัวทำละลายอินทรีย์และลดการรวมตัวของโซ่ระหว่าง Fmoc‑SPPS โดยเฉพาะอย่างยิ่งสำหรับลำดับที่ยากซึ่งมีแนวโน้มที่จะเกิดขึ้นเบต้า-การสร้างแผ่น

6. ผลลัพธ์ที่คาดหวังในการวิจัยมะเร็งต่อมลูกหมาก เอฟมอค‑L‑เติร์ต‑ลิวซีนแสดงให้เห็นว่ามีประสิทธิภาพในการรักษาเซลล์มะเร็งต่อมลูกหมากดื้อยา ในร่างกาย และแสดงให้เห็นว่าสามารถยับยั้งการเจริญเติบโตของเซลล์มะเร็งต่อมลูกหมาก ในหลอดทดลอง ด้วยแอปพลิเคชันการวินิจฉัยสำหรับการตรวจหาเซลล์มะเร็งต่อมลูกหมาก

เส้นทางสังเคราะห์

ขั้นตอนทั่วไปสำหรับการสังเคราะห์ Fmoc-L-tert-lysine จาก L-tert-lysine และ 9-fluoromethyl chloroformate มีดังต่อไปนี้: ในขวดปฏิกิริยาขนาด 500 มล. ให้เติม L-tert-lysine (5.1 ก., 38.6 มิลลิโมล), ไดออกเซน (40 มล.) และสารละลายโซเดียมคาร์บอเนต 10% (100 มล.) วางขวดลงในอ่างน้ำแข็ง และค่อยๆ เติมสารละลายไดออกเซนของ 9-ฟลูออโรเมทิล คลอโรฟอร์เมต (10.0 ก., 38.6 มิลลิโมล) ลงในกรวยสำหรับหยด ภายใต้การกวนเชิงกล หลังจากเติมเสร็จแล้ว ให้ค่อยๆ กลับไปสู่อุณหภูมิห้องและคนต่อข้ามคืน เมื่อปฏิกิริยาเสร็จสิ้น ให้เติมน้ำ 100 มล. และสกัดสามครั้งด้วยเอทิลอีเทอร์ 50 มล. รักษาเฟสที่เป็นน้ำไว้ ทำให้เฟสที่เป็นน้ำเย็นลงในอ่างน้ำแข็ง จากนั้นค่อยๆ เติมกรดไฮโดรคลอริกเจือจาง 1 โมลาร์เพื่อปรับ pH เป็น 1 จากนั้น สกัดสารละลายที่เป็นน้ำสามครั้งด้วยเอทิลอะซิเตต 50 มล. รวมเฟสอินทรีย์ ทำให้แห้งด้วยแอนไฮดรัส แมกนีเซียม ซัลเฟต กรอง และทำให้เข้มข้นจนแห้งเพื่อให้ได้ Fmoc-L-tert-ไลซีนระดับกลาง (14.3 ก. ให้ผลผลิต 96%)

คำถามที่พบบ่อย

Q1: การใช้งานทางเภสัชกรรมเบื้องต้นของ Fmoc-Tle-OH คืออะไร

ตอบ: Fmoc-Tle-OH ใช้กันอย่างแพร่หลายในการพัฒนายาและเปปไทด์ที่ออกฤทธิ์ทางชีวภาพ ได้แก่: XIAP (X‑สารยับยั้งการตายของเซลล์ที่เชื่อมโยง) คู่อริสำหรับการรักษามะเร็งโปรตีเอส‑เปปไทด์ในการรักษาที่ดื้อยา, ลิแกนด์ของเปปไทด์ที่มีข้อจำกัดสำหรับเป้าหมายในเซลล์ และเปปไทโดมิเมติกส์สำหรับโรคทางระบบประสาท

สภาพการเก็บรักษา

เก็บ Fmoc-Tle-OH ไว้ในภาชนะที่ปิดสนิทที่ระดับ 2–8 °ซี เรียกสั้นๆว่า‑การเก็บรักษาระยะยาว ป้องกันแสงและความชื้น เป็นเวลานาน‑การเก็บรักษาระยะยาว (>12 เดือน) เก็บที่–20 °C ภายใต้บรรยากาศเฉื่อย (ไนโตรเจนหรืออาร์กอน) ในสภาพแวดล้อมที่แห้งแล้ง ควรปล่อยให้สารประกอบมีอุณหภูมิโดยรอบก่อนเปิดภาชนะเพื่อลดการควบแน่นของความชื้น เก็บให้ห่างจากตัวออกซิไดซ์ที่แรง เบสแก่ และแหล่งกำเนิดประกายไฟ

อายุการเก็บรักษา: 3 ปีเมื่อเก็บไว้ที่–20 °C ในภาชนะปิดสนิทภายใต้บรรยากาศเฉื่อย 2 ปีเมื่อเก็บไว้ที่ 4°C. สำหรับโซลูชันสต็อคใน DMSO หรือ DMF ให้จัดเก็บไว้ในที่เดียว‑ใช้ส่วนลงตัวที่–80 °C (ความมั่นคง 6 เดือน) หรือ–20 °C (ความคงตัว 1 เดือน) เพื่อหลีกเลี่ยงการย่อยสลายจากการแช่แข็งซ้ำๆ‑รอบการละลาย

ข้อควรระวังในการจัดการ: ใช้ในตู้ดูดควัน. ใส่สารเคมี‑ถุงมือทน (ผ่านการทดสอบตามมาตรฐาน EN 374 หรือเทียบเท่า) แว่นตานิรภัย และเสื้อกาวน์ห้องแล็บ หลีกเลี่ยงการสร้างฝุ่นหรือละอองลอย ห้ามกิน ดื่ม หรือสูบบุหรี่ในพื้นที่ทำงาน หลังจากสัมผัสแล้ว ให้ล้างมือให้สะอาด โปรดดูเอกสารข้อมูลความปลอดภัย (SDS) สำหรับข้อมูลด้านความปลอดภัยที่สมบูรณ์

ติดต่อเรา

ไม่ว่าคุณจะออกแบบวิธีรักษาโรคเปปไทด์แบบใหม่ พัฒนาตัวต้าน XIAP สำหรับเนื้องอกวิทยา หรือขยายขนาดกระบวนการผลิตเปปไทด์ GMP Cosperpharm มอบ Fmoc-Tle-OH ด้วยความบริสุทธิ์ เอกสารประกอบ และความน่าเชื่อถือในการจัดหาที่คุณต้องการ ติดต่อเราวันนี้เพื่อขอใบเสนอราคาที่แข่งขันได้หรือเพื่อหารือเกี่ยวกับความต้องการเฉพาะของคุณ