ดูเวลิซิบ

ดูเวลิซิบ เป็นมาตรฐานอ้างอิงระดับกลางทางเภสัชกรรมที่สำคัญและได้รับการรับรองในการสังเคราะห์ทางอุตสาหกรรมของตัวยับยั้ง PI3K Copiktra® ที่ได้รับการอนุมัติทางคลินิก เนื่องจากเป็นส่วนผสมออกฤทธิ์ทางเภสัชกรรม (API) Duvelisib จึงทำหน้าที่เป็นสารประกอบเป้าหมายหลักสำหรับผู้ผลิตทั่วไปและเป็นมาตรฐานอ้างอิงสำหรับการใช้งานด้านการควบคุมคุณภาพ แกนไอโซควิโนลิโนนของ Duvelisib สร้างขึ้นผ่านลำดับสังเคราะห์หลายขั้นตอนโดยเริ่มจาก 2-คลอโร-6-เมทิล-N-ฟีนิลเบนซาไมด์ ตามด้วยโบรมีน การทดแทน ออกซิเดชัน ไซคลิกเซชัน อิมิไดเซชัน และรีดิวซ์ไครัล ในบริบทการควบคุมคุณภาพ Duvelisib และสิ่งสกปรก—รวมถึง (S)-3-(1-อะมิโนเอทิล)-8-คลอโร-2-ฟีนิลโซควิโนลิน-1(2H)-หนึ่งและผลพลอยได้ที่เกี่ยวข้องกับพิวรีนต่างๆ—เป็นมาตรฐานอ้างอิงเชิงวิเคราะห์ที่จำเป็นสำหรับการจัดทำโปรไฟล์สิ่งเจือปน การพัฒนาวิธีการวิเคราะห์ การศึกษาการย่อยสลายแบบบังคับ และการทดสอบการควบคุมคุณภาพสำหรับผู้ผลิตยาสามัญที่ยื่นคำย่อแอปพลิเคชันยาใหม่ (ANDA) PI3K คู่อันเป็นเอกลักษณ์δ/γ กลไกการยับยั้งของ Duvelisib ได้แสดงให้เห็นถึงประสิทธิภาพในการรักษาโรคมะเร็งทางโลหิตวิทยาที่รักษายาก ซึ่งทำให้โครงสร้างไอโซควิโนลิโนนที่ถูกล็อคตามโครงสร้างนี้เป็นสารประกอบที่มีความสำคัญทางเภสัชกรรมเป็นพิเศษ

 

 พารามิเตอร์ผลิตภัณฑ์

---

พารามิเตอร์	ข้อมูลจำเพาะ
ชื่อสินค้า	ดูเวลิซิบ
หมายเลข CAS	1201438-56-3
สูตรโมเลกุล	C₂₂H₁₇ClN₆O
น้ำหนักโมเลกุล	416.86 ก./โมล
รูปร่าง	สีขาวแข็ง
จุดหลอมเหลว	205-206 ℃
จุดเดือด	757.8±60.0 ℃
สภาพการเก็บรักษา	–20°ซ

 

ฤทธิ์ทางชีวภาพ

---

ดูเวลิซิบ (IPI-145, INK1197) เป็นตัวยับยั้งแบบคัดเลือกใหม่ของ PI3K δ/γ โดยมีค่า Ki และ IC50 อยู่ที่ 23 pM/243 pM และ 1 nM/50 nM ตามลำดับในการตรวจวิเคราะห์แบบไร้เซลล์ ซึ่งแสดงให้เห็นถึงความสามารถในการเลือกสรรที่สูงกว่าสำหรับ PI3K δ/γ เมื่อเปรียบเทียบกับไคเนสโปรตีนอื่นๆ การทดลองทางคลินิกระยะที่ 3

 

In VอิโทรS เรียน

---

IPI-145 ยับยั้งการแพร่กระจายของหนู/บีเซลล์ของมนุษย์ด้วย EC50 เท่ากับ 0.5 นาโนโมลาร์ และยังยับยั้งการแพร่กระจายของทีเซลล์ของมนุษย์ด้วย EC50 เท่ากับ 9.5 นาโนโมลาร์

 

 ในVไอโวศึกษา

---

IPI-145 ได้รับการให้ทางปากแก่หนูและหนูแรทในขนาด 10 มก./กก. และแสดงโปรไฟล์ทางเภสัชจลนศาสตร์ที่ดี โดยมีค่า Cmax และ AUC เท่ากับ 390 ng/mL และ 137 ng·ชั่วโมง/มิลลิลิตร ตามลำดับ IPI-145 (10 มก./กก.) แสดงให้เห็นประสิทธิภาพในแบบจำลองภาวะภูมิไวเกินชนิดล่าช้า (DTH) ของหนู ซึ่งทำให้หูบวมประมาณ 50% IPI-145 (10 มก./กก.) แสดงให้เห็นประสิทธิภาพขึ้นอยู่กับขนาดยาในแบบจำลองโรคข้ออักเสบที่เกิดจากคอลลาเจน (CIA) ในหนู ป้องกันการอักเสบและปกป้องทั้งกระดูกข้อและกระดูกอ่อน นอกจากนี้ IPI-145 (10 มก./กก. วันละครั้ง) แสดงผลการรักษาในแบบจำลองโรคข้ออักเสบที่เกิดจากสารเสริมในหนูแรท

 

ติดต่อเรา

---

การรักษาความปลอดภัย Duvelisib สำหรับแคมเปญการผลิต API ทั่วไป โปรแกรมโปรไฟล์สิ่งเจือปน หรือการวิจัยตัวยับยั้งไคเนสควรตรงไปตรงมา Cosperpharm ทำให้มันง่าย