บาลอกซาเวียร์

บาลอกซาเวียร์เป็นยายับยั้งเอ็นโดนิวคลีเอสแบบขึ้นกับแคปตัวแรกในระดับเดียวกัน ซึ่งได้สร้างกลไกการออกฤทธิ์ใหม่สำหรับการรักษาโรคไข้หวัดใหญ่ ในฐานะตัวยับยั้งเอนโดนิวคลีเอสที่เป็นกรดของโพลีเมอเรส บาลอกซาเวียร์มุ่งเป้าไปที่ไวรัสไข้หวัดใหญ่ในขั้นตอนสำคัญในวงจรการจำลองแบบของไวรัส—กระบวนการแย่งหมวกที่จำเป็นสำหรับการถอดรหัส mRNA ของไวรัส โครงสร้างไบไซคลิกอันเป็นเอกลักษณ์ของบาลอกซาเวียร์ ซึ่งมีวงแหวนเบนโซไทพีนแบบไดฟลูออริเนตที่หลอมรวมกับโครงไดโอนแบบไตรอะซาไตรไซคลิก ช่วยให้สามารถยับยั้งเอ็นโดนิวคลีเอสไข้หวัดใหญ่ได้อย่างมีประสิทธิภาพและสามารถเลือกได้ด้วยวิธีการรักษาแบบโดสเดียว ในการผลิตยา Baloxavir จำเป็นต้องมีการควบคุมคุณภาพอย่างเข้มงวด เพื่อให้มั่นใจถึงความสม่ำเสมอในแต่ละชุดและประสิทธิภาพในการรักษา เส้นทางสังเคราะห์ไปยังบาลอกซาเวียร์เกี่ยวข้องกับการสร้างโครงจักรยานที่ซับซ้อนพร้อมการควบคุมสเตอริโอเคมีที่แม่นยำที่ศูนย์ไครัลหลายแห่ง สำหรับผู้ผลิตยาสามัญและสถาบันวิจัย Baloxavir เป็นตัวแทนของทั้ง API ในการรักษาที่มีมูลค่าสูงและสารประกอบที่น่าสนใจอย่างมากสำหรับการค้นคว้ายาต้านไวรัส เนื่องจากยาตัวยับยั้งเอนโดนิวคลีเอสที่ขึ้นกับหมวกตัวแรกที่ได้รับการอนุมัติสำหรับโรคไข้หวัดใหญ่ Baloxavir เสนอทางเลือกการรักษาแบบใหม่ด้วยการให้ยาเพียงครั้งเดียวที่สะดวกสบาย

 

พารามิเตอร์ผลิตภัณฑ์

---

พารามิเตอร์	ข้อมูลจำเพาะ
ชื่อสินค้า	บาลอกซาเวียร์
หมายเลข CAS	1985605-59-1
สูตรโมเลกุล	C₂₄H₁₉F₂N₃O₄S
น้ำหนักโมเลกุล	483.49กรัม/โมล
ความหนาแน่น	1.63 ± 0.1 ก./ซม.3
จุดเดือด	644.7 ± 65.0 องศาเซลเซียส
พีเค	4.50±1.00
สภาพการเก็บรักษา	เก็บที่อุณหภูมิ -20องศาเซลเซียส

 

ใหม่Rออกฤทธิ์เร็วIไข้หวัดใหญ่Mการให้ยา

---

บาลอกซาเวียร์ Marboxil เป็นยาเคมีป้องกันไข้หวัดใหญ่รุ่นที่สามที่พัฒนาโดย Shionogi Pharmaceutical Co., Ltd. ของญี่ปุ่น และต่อมาได้รับการพัฒนาร่วมกับ Roche ทั่วโลก ได้รับการอนุมัติให้ทำการตลาดในญี่ปุ่นเมื่อเดือนกุมภาพันธ์ พ.ศ. 2561 และถือเป็นนวัตกรรมยาต้านไข้หวัดใหญ่ตัวแรกที่มีกลไกการออกฤทธิ์ใหม่ที่ได้รับการอนุมัติจาก FDA ของสหรัฐอเมริกาในรอบเกือบสองทศวรรษ ในฐานะยารับประทานชนิดรับประทานครั้งเดียวในระดับเฟิร์สคลาส มีกลไกการต่อต้านไข้หวัดใหญ่ที่เป็นเอกลักษณ์เฉพาะตัวที่มีเป้าหมายทั้งไวรัสไข้หวัดใหญ่ A และ B รวมถึงสายพันธุ์ต้านทานยา oseltamivir (ทมิฬ) และสายพันธุ์ไข้หวัดนก (H7N9, H5N1) การศึกษาแสดงให้เห็นว่ายานี้ต้องใช้เพียงรับประทานเพียงครั้งเดียวเพื่อให้บรรลุประสิทธิภาพการรักษาในผู้ป่วยไข้หวัดใหญ่เฉียบพลันที่มีอายุมาก≥12 ปี โดยมีอาการไม่เกิน 48 ชั่วโมง

 

Mความไร้ความสามารถOf Aการกระทำ

---

บาลอกซาเวียร์ (ชื่อทางการค้า Xofluza) ให้ผลการรักษาโดยการยับยั้งเอ็นโดนิวคลีเอสที่ขึ้นกับหมวกที่มีอยู่ในไวรัสไข้หวัดใหญ่ สารพันธุกรรมของไวรัสไข้หวัดใหญ่ถูกบรรจุอยู่ภายใน RNA และหน้าที่หลักของเอนโดนิวคลีเอสที่ขึ้นกับแคปนี้คืออำนวยความสะดวกในการจำลองแบบจีโนม ทำให้ไวรัสสามารถผลิตลูกหลานได้ ในฐานะที่เป็นสารยับยั้งเอ็นโดนิวคลีเอสที่ขึ้นกับหมวก Xofluza จะสกัดกั้นปฏิกิริยาของเอนไซม์ ป้องกันการจำลองแบบจีโนมของไวรัส และด้วยเหตุนี้จึงหยุดการแพร่กระจายของไวรัสเมื่อเข้าสู่เซลล์ ด้วยการใช้กลไกทางชีววิทยานี้ Xofluza สามารถแทรกแซงวงจรชีวิตของไวรัสได้ตั้งแต่เนิ่นๆ โดยสามารถ "ฆ่าเชื้อไวรัสในวัยเด็ก" ได้อย่างมีประสิทธิภาพ ดังนั้นจึงบรรลุผลการรักษาไข้หวัดใหญ่ได้อย่างรวดเร็ว

 

Iการบ่งชี้

---

ในเดือนตุลาคม 2019 บริษัท Genentech ซึ่งเป็นบริษัทในเครือของ Roche ประกาศว่า FDA ได้อนุมัติการขยายการใช้งานข้อบ่งชี้สำหรับการรักษาไข้หวัดใหญ่ชนิดใหม่อย่าง Xofluza (baloxavir marboxil) Xofluza ได้รับการระบุสำหรับผู้ป่วยที่มีอายุ 12 ปีขึ้นไปที่มีความเสี่ยงสูงต่อภาวะแทรกซ้อนของไข้หวัดใหญ่ มีไว้สำหรับใช้ในผู้ป่วยไข้หวัดใหญ่เฉียบพลันที่ติดเชื้อมาไม่เกิน 48 ชั่วโมงโดยไม่มีอาการแทรกซ้อน บาลอกซาเวียร์เป็นยารับประทานชนิดรับประทานครั้งเดียว "ในระดับหนึ่ง" ที่แสดงประสิทธิภาพในการต่อต้านไวรัสสายพันธุ์ที่ดื้อยาโอเซลทามิเวียร์และไวรัสไข้หวัดนก (H7N9, H5N1) การอนุมัติข้อบ่งชี้เพิ่มเติมนี้ขึ้นอยู่กับผลลัพธ์เชิงบวกจากการทดลองระยะที่ 3 CA Chemoprostone-2 ซึ่งมีวัตถุประสงค์เพื่อประเมินประสิทธิภาพและความปลอดภัยของยา Xofluza เปรียบเทียบกับยาโอเซลทามิเวียร์หรือยาหลอกในผู้ป่วยอายุ 12 ปีขึ้นไปที่มีความเสี่ยงสูงต่อภาวะแทรกซ้อนของไข้หวัดใหญ่ ผลการทดลองแสดงให้เห็นว่า Xofluza ช่วยชะลอเวลามัธยฐานในการเกิดอาการไข้หวัดใหญ่ในผู้ป่วยเหล่านี้ได้ล่าช้าอย่างมีนัยสำคัญ (102 ชั่วโมงเทียบกับ 73 ชั่วโมง) การค้นพบที่สำคัญอื่นๆ ได้แก่ ประสิทธิภาพที่เปรียบเทียบได้ของ Xofluza เทียบกับ oseltamivir ในการลดระยะเวลาของอาการ (54 ชั่วโมง เทียบกับ 54 ชั่วโมง); และอาการไข้หวัดใหญ่ดีขึ้นเร็วขึ้นด้วยยา Xofluza เมื่อเทียบกับยาหลอกสำหรับไวรัสไข้หวัดใหญ่ชนิด B (75 ชั่วโมง เทียบกับ 101 ชั่วโมง) นอกจากนี้ Xofluza ยังแสดงให้เห็นถึงความทนทานและโปรไฟล์ความปลอดภัยที่ยอดเยี่ยมอีกด้วย

 

ติดต่อเรา

---

สำหรับ Baloxavir ที่มีคุณภาพ เอกสาร และความน่าเชื่อถือที่โปรแกรมต้านไวรัสของคุณต้องการ Cosperpharm คือพันธมิตรที่คุณเลือก