ปาโซพานิบ

ปาโซพานิบ เป็นตัวยับยั้งไทโรซีนไคเนสหลายเป้าหมายที่ได้รับการอนุมัติสำหรับการรักษามะเร็งเซลล์ไตระยะลุกลามและมะเร็งเนื้อเยื่ออ่อนที่จำหน่ายในชื่อ Votrient® ในฐานะตัวยับยั้งที่มีศักยภาพของ VEGFR1, VEGFR2 และ VEGFR3 (IC₅₀= 10, 30 และ 47 นาโนโมลาร์ ตามลำดับ) Pazopanib ขัดขวางการสร้างเส้นเลือดใหม่อย่างมีประสิทธิภาพโดยการยับยั้งการส่งสัญญาณที่ใช้สื่อกลาง VEGF Pazopanib ยังยับยั้ง PDGFRα, สพปβและ c-Kit (IC₅₀= 71, 84 และ 74 นาโนโมลาร์ ตามลำดับ) เช่นเดียวกับรีเซพเตอร์ไทโรซีนไคเนสเพิ่มเติม ซึ่งมีส่วนในการต่อต้านเนื้องอกในวงกว้าง สำหรับการควบคุมคุณภาพยาและการพัฒนาเชิงวิเคราะห์ Pazopanib ทำหน้าที่เป็นมาตรฐานอ้างอิงที่จำเป็นสำหรับการทำโปรไฟล์สิ่งเจือปน การตรวจสอบความถูกต้องของวิธีการ และการศึกษาความเสถียรในการผลิตยาสามัญ Pazopanib ยังเป็นเอกสารอ้างอิงที่สำคัญสำหรับเอกสารที่ยื่นต่อ ANDA ซึ่งสนับสนุนการพัฒนายารักษาเนื้องอกที่สำคัญในรูปแบบทั่วไป

พารามิเตอร์ผลิตภัณฑ์

---

พารามิเตอร์	ข้อมูลจำเพาะ
ชื่อสินค้า	ปาโซพานิบ
หมายเลข CAS	444731-52-6
สูตรโมเลกุล	C₂₁H₂₃N₇O₂S
น้ำหนักโมเลกุล	437.52 ก./โมล
แบบฟอร์มทางกายภาพ	ผงสีขาว
ความหนาแน่น	1.40g/cm³ (คาดการณ์)
จุดเดือด	728.8 ± 70.0°C ที่ 760 mmHg
จุดหลอมเหลว	285-289องศาเซลเซียส
สภาพการเก็บรักษา	ตู้เย็น

Iการบ่งชี้

---

ปาโซพานิบ เป็นตัวยับยั้งไทโรซีนไคเนสแบบรับประทานหลายเป้าหมาย ซึ่งบล็อกตัวรับหลายตัว รวมถึง VEGFR1-3, PDGFR-α, สพป-βและ c-KIT ซึ่งมีกลไกการออกฤทธิ์คล้ายคลึงกับกลไกของ sorafenib และ sunitinib อย่างมาก ในเดือนตุลาคม พ.ศ. 2552 FDA ได้อนุมัติอย่างเป็นทางการให้ยา pazopanib เป็นวิธีการรักษาทางเลือกแรกสำหรับมะเร็งเซลล์ไตระยะลุกลาม หลังจากที่ Novartis เข้าซื้อแผนกยารักษามะเร็งของ GlaxoSmithKline แล้ว ขณะนี้ Novartis ก็ทำการตลาดให้กับ Pazopanib ได้แล้ว บ่งชี้ในการใช้ยาปาโซพานิบ:

1.FDA อนุมัติให้ใช้ในผู้ป่วยมะเร็งไตระยะลุกลาม

 

2.FDA อนุมัติให้ใช้ในผู้ป่วยมะเร็งเนื้อเยื่ออ่อนระยะลุกลาม (STS) ที่เคยได้รับเคมีบำบัดมาก่อน

อย่างไรก็ตาม ยังไม่มีการสร้างประสิทธิภาพของ pazotinib ใน liposarcomas หรือเนื้องอกในกระเพาะอาหาร stromal ข้อมูลการทดลองเกี่ยวกับการรักษามะเร็งเนื้อเยื่ออ่อน: ในการทดลองทางคลินิกระยะที่ 3 (EORTC 62072) ผู้ป่วย 368 รายที่เป็นโรค STS ที่ไม่ใช่เนื้องอกชนิดแพร่กระจายซึ่งเคยล้มเหลวในการบำบัดด้วยเคมีบำบัดที่ใช้แอนทราไซคลิน ได้รับยาพาโซตินิบหรือยาหลอก ซึ่งแสดงให้เห็นการปรับปรุงอย่างมีนัยสำคัญในการรอดชีวิตโดยปราศจากการลุกลาม (PFS) 4.6 เดือน เทียบกับ 1.6 เดือน

 

ฤทธิ์ทางชีวภาพ

---

ปาโซพานิบ (GW786034) เป็นตัวยับยั้งหลายเป้าหมายแบบใหม่ที่กำหนดเป้าหมาย VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, PDGFR, FGFR, c-Kit และ c-Fms/CSF1R โดยมีค่า IC50 อยู่ที่ 10 nM, 30 nM, 47 nM, 84 nM, 74 nM, 140 nM และ 146 นาโนโมลาร์ ตามลำดับในการสอบวิเคราะห์แบบไม่มีเซลล์ Pazopanib สามารถกระตุ้นการทำงานของ cathepsin B และ autophagy ได้

 

ติดต่อเรา

---

ต้องการ Pazopanib สำหรับแคมเปญการผลิต API ด้านเนื้องอกวิทยา โปรแกรมสร้างโปรไฟล์สิ่งเจือปน หรือการวิจัยไคเนสหรือไม่ คอสเพอร์ฟาร์มพร้อมให้ความช่วยเหลือ ติดต่อทีมของเราเพื่อขอราคา เอกสาร หรือการสนับสนุนด้านเทคนิค—เราจะติดต่อกลับโดยเร็วที่สุด