โอซิเมอร์ตินิบ เมไซเลต

โอซิเมอร์ตินิบ เมไซเลต เป็นส่วนผสมออกฤทธิ์ทางเภสัชกรรมที่สำคัญ (API) และมาตรฐานอ้างอิงที่ได้รับการรับรองในการรักษามะเร็งปอดชนิดไม่ใช่เซลล์ขนาดเล็ก (NSCLC) ซึ่งยับยั้งการกลายพันธุ์ของ EGFR (การลบ exon 19 หรือ L858R) และการกลายพันธุ์ความต้านทาน T790M Osimertinib Mesylate ซึ่งเป็นส่วนผสมออกฤทธิ์ทางเภสัชกรรมใน Tagrisso® ได้รับการอนุมัติจาก FDA ของสหรัฐอเมริกาเมื่อเดือนพฤศจิกายน 2558 และนับแต่นั้นมาก็กลายเป็นมาตรฐานแรกในการดูแล NSCLC ที่กลายพันธุ์ EGFR นอกเหนือจากบทบาทในการรักษาแล้ว Osimertinib Mesylate ยังทำหน้าที่เป็นมาตรฐานอ้างอิงเชิงวิเคราะห์ที่จำเป็นในห้องปฏิบัติการควบคุมคุณภาพ ซึ่งใช้สำหรับการพัฒนาวิธีการวิเคราะห์ การตรวจสอบความถูกต้องของวิธีการ (AMV) และการควบคุมคุณภาพ (QC) สำหรับการใช้งานยาใหม่แบบย่อ (ANDA) สารประกอบ’ข้อกำหนดความบริสุทธิ์สูง— มีสิ่งเจือปนเดี่ยวสูงสุด≤0.20% และสิ่งสกปรกทั้งหมด≤1.00%— ทำให้ Osimertinib Mesylate เป็นวัสดุอ้างอิงที่ขาดไม่ได้สำหรับการทำโปรไฟล์สิ่งเจือปน การศึกษาการย่อยสลายแบบบังคับ และการผลิตในเชิงพาณิชย์ของผลิตภัณฑ์ยาที่มี osimertinib ในบริบทการวิจัย Osimertinib Mesylate ถูกนำมาใช้อย่างกว้างขวางเป็นสารประกอบเปรียบเทียบขั้นสุดท้ายสำหรับการศึกษากลไกการต้านทาน EGFR TKI, แบบจำลองการแพร่กระจายของระบบประสาทส่วนกลาง (บรรลุอัตราส่วน AUC ของสมอง/เลือดที่ 3.8) และการพัฒนาตัวยับยั้ง EGFR รุ่นต่อไป

 

พารามิเตอร์ผลิตภัณฑ์

---

พารามิเตอร์	ข้อมูลจำเพาะ
ชื่อสินค้า	โอซิเมอร์ตินิบ เมไซเลต
หมายเลข CAS	1421373-66-1
สูตรโมเลกุล	C₂₉H₃₇N₇O₅S
น้ำหนักโมเลกุล	595.72กรัม/โมล
รูปร่าง	Off-สีขาวเป็นสีเหลืองผง
สภาพการเก็บรักษา	-20°C ตู้แช่แข็ง ภายใต้บรรยากาศเฉื่อย

 

เส้นทางสังเคราะห์

---

N-(4-ฟลูออโร-2-เมทอกซี-5-ไนโตรเบนซีน)-4-(1-เมทิล-1H-อินดอล-3-อิล)ไพริมิดีน-2-คลอไรด์ถูกสังเคราะห์โดยการทำปฏิกิริยา 4-ฟลูออโร-2-เมทอกซี-5-ไนโตรอะนิลีนกับ 3-(2-คลอโรไพริมิดิน-4-อิล)-1-เมทิลอินโดลภายใต้การเร่งปฏิกิริยาของสารประกอบโมโนไฮเดรต ต่อมากลุ่มฟลูออรีนถูกแทนที่ด้วย N,N,N'-ไตรเมทิลเอทิลีนไดเอมีน ตามด้วยรีดักชั่นของหมู่ไนโตรด้วยแอมโมเนียมเหล็ก หลังจากทำปฏิกิริยากับ 3-คลอโรอะซิติล คลอไรด์และการกำจัด จะได้ AZD9291 โดยมีผลผลิต 17.5% AZD9291 ถูกเติมเกลือเพิ่มเติมด้วยกรดมีเทนซัลโฟนิกเพื่อให้ได้ AZD9291 มีเทนซัลโฟเนต

 

ยาใหม่สำหรับมะเร็งปอดชนิดไม่ใช่เซลล์ขนาดเล็ก– โอซิเมอร์ตินิบ

---

เมื่อวันที่ 13 พฤศจิกายน พ.ศ. 2558 FDA ของสหรัฐอเมริกาได้อนุมัติสูตรยาเม็ดรับประทานของ Osimertinib (ชื่อแบรนด์ Tagrisso) ที่พัฒนาโดยบริษัทยาสัญชาติอังกฤษ AstraZeneca ผ่านทาง Priority Review มีการระบุไว้สำหรับการรักษาผู้ป่วยมะเร็งปอดชนิดไม่เซลล์ขนาดเล็กขั้นสูง (NSCLC) ซึ่งมีการกลายพันธุ์ของตัวรับปัจจัยการเจริญเติบโตของผิวหนัง (EGFR) T790M หรือการดื้อต่อสารยับยั้ง EGFR อื่นๆ ก่อนที่จะมีการใช้ Osimertinib ซึ่งเป็นตัวยับยั้ง EGFR ในทางคลินิก จะต้องดำเนินการทดสอบการมีอยู่ของการกลายพันธุ์ของ T790M ในผู้ป่วยทุกราย เฉพาะผู้ป่วย NSCLC ที่มีการกลายพันธุ์ของ T790M เท่านั้นที่มีสิทธิ์ได้รับการรักษาแบบกำหนดเป้าหมายด้วย โอซิเมอร์ตินิบ

 

ฤทธิ์ทางชีวภาพ

---

โอซิเมอร์ตินิบ mesylate (AZD9291) เป็นเกลือ mesylate ของ osimertinib และตัวรับปัจจัยการเจริญเติบโตของผิวหนังรุ่นที่สาม (EGFR) ในช่องปาก สารยับยั้งไทโรซีนไคเนส (TKI)

 

ติดต่อเรา

---

ต้องการ Osimertinib Mesylate สำหรับโครงการพัฒนายา NSCLC ของคุณ โครงการริเริ่มจัดทำโปรไฟล์สิ่งเจือปน หรือการยื่น ANDA หรือไม่ Cosperpharm พร้อมที่จะสนับสนุนโครงการของคุณอย่างสูง‑วัสดุที่มีคุณภาพและเอกสารประกอบที่ครอบคลุม เข้าถึงวันนี้— เรา‘มาที่นี่เพื่อช่วย