อิมาทินิบ เมไซเลต

อิมาทินิบ เมไซเลต เป็นมาตรฐานอ้างอิงหลักทางเภสัชกรรมระดับกลางและได้รับการรับรอง ซึ่งใช้อย่างกว้างขวางในการสังเคราะห์และการควบคุมคุณภาพของยาต้านมะเร็งที่โด่งดังที่วางตลาดในชื่อ Gleevec®/Glivec® ในฐานะสารยับยั้งไทโรซีนไคเนสตัวแรกที่ได้รับการอนุมัติ Imatinib Mesylate ได้รับการระบุสำหรับการรักษามะเร็งเม็ดเลือดขาวชนิดเรื้อรังแบบไมอีลอยด์ มะเร็งเม็ดเลือดขาวชนิดเฉียบพลันกลุ่มลิมโฟบลาสติกที่มีโครโมโซมบวกในฟิลาเดลเฟีย โรคที่เกิดจาก myelodysplastic/myeloproliferative และเนื้องอก stromal ในทางเดินอาหารซึ่งขับเคลื่อนโดยการเปิดใช้งานการกลายพันธุ์ของ c-kit ในบริบทการควบคุมคุณภาพทางเภสัชกรรม Imatinib Mesylate ทำหน้าที่เป็นมาตรฐานอ้างอิงหลักสำหรับการรวบรวมโปรไฟล์สิ่งเจือปน การพัฒนาวิธีการวิเคราะห์ และการยื่นตามกฎระเบียบ Imatinib Mesylate ยังได้รับการยอมรับว่าเป็นมาตรฐานอ้างอิงทางเภสัชกรรมอย่างเป็นทางการโดย European Pharmacopoeia (EP) ทำให้เป็นสิ่งที่ขาดไม่ได้สำหรับการยื่น ANDA และการทดสอบการควบคุมคุณภาพสำหรับผู้ผลิตอิมาทินิบทั่วไป สารยา Imatinib Mesylate มีความคงตัวที่ดีเยี่ยมเมื่อเก็บไว้ภายใต้สภาวะที่แนะนำ โดยมีอายุหนึ่งปีนับจากวันที่ซื้อตามที่ให้มา นอกจากนี้ Imatinib Mesylate ยังทำหน้าที่เป็นตัวยับยั้งหลายเป้าหมายของไคเนส v-Abl, c-Kit และ PDGFR ซึ่งแสดงให้เห็นถึงศักยภาพในการรักษาในวงกว้างของโครงสร้างโมเลกุลที่โดดเด่นนี้

 

พารามิเตอร์ผลิตภัณฑ์

---

พารามิเตอร์	ข้อมูลจำเพาะ
ชื่อสินค้า	อิมาทินิบ เมไซเลต
หมายเลข CAS	220127-57-1
สูตรโมเลกุล	C₃₀H₃₅N₇O₄S
น้ำหนักโมเลกุล	589.71 ก./โมล
รูปร่าง	ขาวเป็นสีขาวนวลเป็นผงสีเบจ
จุดหลอมเหลว	214–224°ซ
สภาพการเก็บรักษา	2–8°C ในระยะสั้น; –20°C ในระยะยาว

Mความไร้ความสามารถOf Aการกระทำ

---

Imatinib mesylate ยับยั้ง Bcr-Abl tyrosine kinase ในระดับเซลล์ทั้ง ในหลอดทดลอง และ ในร่างกาย โดยเลือกยับยั้งการแพร่กระจายและกระตุ้นการตายของเซลล์ในเซลล์ Bcr-Abl-positive เซลล์มะเร็งเม็ดเลือดขาวชนิดเรื้อรังแบบไมอีลอยด์แบบ Ph-โครโมโซม และเซลล์เม็ดเลือดสดจากผู้ป่วยมะเร็งเม็ดเลือดขาวชนิดเฉียบพลันกลุ่มลิมโฟบลาสติก นอกจากนี้ อิมาตินิบเมไซเลตยังยับยั้งไทโรซีนไคเนสของตัวรับปัจจัยการเจริญเติบโตจากเกล็ดเลือด (PDGF) ตัวรับปัจจัยเซลล์ต้นกำเนิด (SCF) และตัวรับ c-Kit ดังนั้นจึงปิดกั้นการตอบสนองของเซลล์ที่เป็นสื่อกลางของ PDGF และ SCF ผู้ป่วยบางรายอาจเกิดการดื้อยาผ่านกลไกต่างๆ

ฤทธิ์ทางชีวภาพ

---

อิมาทินิบ เมไซเลต (STI571, CGP-57148B) เป็นเกลืออิมาตินิบเมไซเลตที่ออกฤทธิ์ทางชีวภาพทางปากและเป็นสารยับยั้งหลายเป้าหมายที่ออกฤทธิ์กับ v-AbChemicalbookl, c-Kit และ PDGFR โดยมีค่า IC50 อยู่ที่ 0.6 μM, 0.1 μM และ 0.1 μM ตามลำดับในการตรวจวิเคราะห์แบบไร้เซลล์และแบบเซลล์ Imatinib Mesylate (STI571) สามารถกระตุ้นให้เกิดการกินอัตโนมัติได้

 

In VอิโทรSเรียน

---

การทดสอบในหลอดทดลองแสดงให้เห็นถึงการยับยั้งไคเนสของไทโรซีนและซีรีน/ทรีโอนีนโปรตีนเผยให้เห็นว่าอิมาทินิบยับยั้ง V-Abl ไทโรซีนไคเนสและ PDGFR ได้อย่างมีประสิทธิภาพด้วยค่า IC50 ที่ 0.6μม และ 0.1μเอ็ม ตามลำดับ. Imatinib ยังระงับการเปิดใช้งานกิจกรรม c-kit kinase ชนิดไวด์ที่ขึ้นกับ SLF ที่ IC50 ประมาณ 0.1μM ซึ่งเป็นความเข้มข้นที่เทียบเคียงได้กับความเข้มข้นที่จำเป็นสำหรับการยับยั้ง PDGFR ข้อมูลในหนังสือเคมีระบุว่าอิมาตินิบมีผลยับยั้งต่อเซลล์คาร์ซินอยด์ในหลอดลมของมนุษย์ NCI-H727 และเซลล์คาร์ซินอยด์ในตับอ่อนของมนุษย์ BON-1 โดยมีค่า IC50 อยู่ที่ 32.4μม และ 32.8μเอ็ม ตามลำดับ. การศึกษาล่าสุดได้แสดงให้เห็นว่า Imatinib มีฤทธิ์ต้านมะเร็งเม็ดเลือดขาวในมะเร็งเม็ดเลือดขาวชนิดไมอีลอยด์เรื้อรังโดยการลดช่อง hERG1K(+) ซึ่งแสดงออกอย่างมากในเซลล์มะเร็งเม็ดเลือดขาว และส่งเสริมการลุกลามของมะเร็งเม็ดเลือดขาว

ติดต่อเรา

---

ร่วมมือกับ Cosperpharm สำหรับ Imatinib Mesylate ที่ตรงตามมาตรฐานสูงสุดในด้านความบริสุทธิ์ การจัดทำเอกสาร และความน่าเชื่อถือในการจัดหา ไม่ว่าคุณจะพัฒนาโปรแกรมอิมาตินิบทั่วไป พัฒนาวิธีการวิเคราะห์ หรือขยายขนาดการผลิตเชิงพาณิชย์ ทีมงานของเราก็พร้อมที่จะสนับสนุนความสำเร็จของคุณ