เอ็มราคลิดีน

Emraclidine (รหัสพัฒนา CVL-231) เป็นยาชนิดใหม่ที่สามารถแทรกซึมเข้าไปในสมอง มีการคัดเลือกสูง muscarinic M4 receptor positive allosteric modulator (PAM) ขณะนี้อยู่ระหว่างการพัฒนาโดย Cerevel Therapeutics (ปัจจุบันเป็นส่วนหนึ่งของ AbbVie) สำหรับการรักษาโรคทางจิตเวชและระบบประสาท

อะไรทำให้ Emraclidine แตกต่างจากยารักษาโรคจิตทั่วไป?

ยารักษาโรคจิตส่วนใหญ่ออกฤทธิ์โดยการปิดกั้นตัวรับโดปามีน ซึ่งเป็นกลไกที่อาจทำให้เกิดผลข้างเคียงที่สำคัญ เช่น ความผิดปกติของการเคลื่อนไหว น้ำหนักที่เพิ่มขึ้น และปัญหาการเผาผลาญ Emraclidine ใช้แนวทางที่แตกต่างไปจากเดิมอย่างสิ้นเชิง เนื่องจากเป็น M4 PAM จึงไม่ปิดกั้นตัวรับ แต่จะปรับแต่งกิจกรรมของตัวรับ M4 ซึ่งแสดงออกอย่างมากในบริเวณสมองที่เกี่ยวข้องกับโรคจิตเภท โรคจิต และการทำงานของการรับรู้ Emraclidine มีเป้าหมายเพื่อให้ได้ประสิทธิภาพโดยมีผลข้างเคียงที่ดีกว่าโดยการเลือกปรับตัวรับเหล่านี้ — ไม่มีการปิดกั้นโดปามีน ไม่มีความผิดปกติของการเคลื่อนไหว และไม่มีน้ำหนักเพิ่มขึ้น

ที่ Cosperpharm เราผลิต Emraclidine API เพื่อการวิจัยและพัฒนา โดยมีความบริสุทธิ์ ≥99% โดย HPLC เรามีใบอนุญาตส่งออกยาที่ถูกต้อง เพื่อให้มั่นใจว่าการดำเนินพิธีการศุลกากรราบรื่นและเอกสารประกอบที่สมบูรณ์สำหรับการยื่นตามกฎระเบียบของคุณ

พารามิเตอร์ผลิตภัณฑ์

ข้อมูลจำเพาะข้างต้นเป็นเวอร์ชันอ้างอิงที่ครอบคลุมตามมาตรฐานทั่วไปของ EMA (ยุโรป) และ FDA (สหรัฐอเมริกา)

ทำไมต้องคอสเพอร์ฟาร์ม? – ข้อได้เปรียบทางการแข่งขันของเรา

กลไกการออกฤทธิ์และความแตกต่าง

มัสคารินิก M4 PAM (ตัวควบคุมอัลโลสเตอริกที่เป็นบวก)

แตกต่างจากยารักษาโรคจิตแบบดั้งเดิมที่ปิดกั้นตัวรับ dopamine D2, Emraclidine ทำงานเป็นตัวปรับ allosteric เชิงบวก (PAM) ของตัวรับ muscarinic M4 แต่จริงๆ แล้วนั่นหมายความว่าอย่างไร?

`เป็นการปรับแต่ง ไม่ใช่การบล็อก: เอ็มราคลิดีนจับกับบริเวณอัลโลสเตอริกบนตัวรับ M4 ช่วยเพิ่มการตอบสนองของตัวรับต่อลิแกนด์ตามธรรมชาติ (อะซิติลโคลีน) โดยไม่ต้องกระตุ้นโดยตรง

`โปรไฟล์ด้านความปลอดภัยที่ดีกว่า: เนื่องจากไม่ได้ปิดกั้นตัวรับโดปามีน Emraclidine จึงหลีกเลี่ยงผลข้างเคียงจากยารักษาโรคจิตทั่วไป เช่น อาการนอกพีระมิด (ความผิดปกติของการเคลื่อนไหว) ภาวะดายสกินช้าๆ น้ำหนักเพิ่ม และกลุ่มอาการเมตาบอลิซึม

`สารแทรกซึมในสมอง: Emraclidine ได้รับการออกแบบมาเพื่อข้ามอุปสรรคเลือดและสมองอย่างมีประสิทธิภาพ ช่วยให้มั่นใจได้ว่าการมีส่วนร่วมของเป้าหมายของระบบประสาทส่วนกลางในปริมาณที่เกี่ยวข้องทางคลินิก

เหตุใดจึงเลือก Emraclidine เหนือตัวเลือก CNS อื่นๆ

สถานะการพัฒนาและแนวโน้มตลาด

ระยะการพัฒนาปัจจุบัน:

Emraclidine ได้รับการพัฒนาโดย Cerevel Therapeutics (ซื้อกิจการโดย AbbVie ในปี 2566 ด้วยมูลค่าประมาณ 8.7 พันล้านดอลลาร์) ยาดังกล่าวเสร็จสิ้นการทดลองระยะที่ 1b และก้าวเข้าสู่การทดลองทางคลินิกระยะที่ 2 สำหรับการรักษาโรคจิตเภทและโรคจิตในโรคอัลไซเมอร์

ข้อมูลสำคัญระยะ 1b (เผยแพร่ใน The Lancet, 2022):

`การออกแบบการศึกษา: ผู้ป่วยโรคจิตเภท 112 รายได้รับการสุ่มให้ได้รับ Emraclidine วันละครั้ง (10 มก., 30 มก.) หรือยาหลอกเป็นเวลา 6 สัปดาห์

`บรรลุจุดสิ้นสุดหลัก: ทั้งขนาด 10 มก. และ 30 มก. แสดงให้เห็นการปรับปรุงที่มีนัยสำคัญทางสถิติในคะแนนรวมของคะแนนรวม Positive and Negative Syndrome Scale (PANSS) เมื่อเทียบกับยาหลอก (p<0.01)

`โปรไฟล์ผลข้างเคียงที่สะอาด: ไม่มีความแตกต่างที่มีนัยสำคัญในเรื่องน้ำหนักตัว พารามิเตอร์การเผาผลาญ หรือระดับความผิดปกติของการเคลื่อนไหว (EPS, akathisia) ระหว่าง Emraclidine และยาหลอก การค้นพบที่น่าทึ่งสำหรับผู้ทดสอบที่เป็นโรคทางจิตเวช

`ความทนทานที่ดี: อัตราการหยุดยาอยู่ในระดับต่ำ และเหตุการณ์ไม่พึงประสงค์ส่วนใหญ่มีเล็กน้อยถึงปานกลาง

ความสำคัญของตลาด:

`ศักยภาพที่ดีที่สุดในระดับเดียวกัน: Emraclidine ได้รับการยกย่องอย่างกว้างขวางว่าเป็น M4 PAM ที่มีศักยภาพดีที่สุดในระดับเดียวกัน เนื่องจากมีการคัดเลือกสูง การแทรกซึมของสมอง และข้อมูลทางคลินิกที่น่าพอใจ

`การเดิมพันเชิงกลยุทธ์ของ AbbVie: การเข้าซื้อ Cerevel ของ AbbVie ในราคาประมาณ 8.7 พันล้านดอลลาร์ในปี 2566 ตอกย้ำศักยภาพของ Emraclidine ในด้านบล็อกบัสเตอร์ในพื้นที่ CNS

`ความต้องการทางการแพทย์ที่ไม่ได้รับการตอบสนอง: โรคจิตเภทส่งผลกระทบต่อผู้คนประมาณ 24 ล้านคนทั่วโลก และยารักษาโรคจิตในปัจจุบันถูกจำกัดด้วยความสามารถในการทนต่อยาได้ไม่ดีและผลข้างเคียงที่สำคัญ กลไกที่แตกต่างอย่างแท้จริง เช่น Emraclidine สามารถเปลี่ยนกระบวนทัศน์การรักษาได้

`การคุ้มครองสิทธิบัตร: สิทธิบัตรการจัดองค์ประกอบที่สำคัญจะขยายไปจนถึงช่วงต้นทศวรรษ 2040 เพื่อให้มั่นใจว่าผู้สร้างสรรค์นวัตกรรมจะมีความผูกขาดทางการตลาดในระยะยาว

ขั้นตอนถัดไป (ไปป์ไลน์ทางคลินิก):

`การทดลองระยะที่ 2 ที่กำลังดำเนินอยู่และวางแผนไว้สำหรับโรคจิตเภทและโรคจิตอัลไซเมอร์

`การอ่านข้อมูลคาดว่าจะเกิดขึ้นในปี 2568-2569

`การทดลองลงทะเบียนระยะที่ 3 วางแผนไว้รอผลระยะที่ 2

คุณสมบัติผลิตภัณฑ์

จุดขายที่สำคัญของ Emraclidine API (สำหรับการวิจัยและพัฒนาเท่านั้น):

`กลไก M4 PAM อันดับหนึ่ง / ดีที่สุดในคลาส — เป้าหมาย CNS ใหม่

`โปรไฟล์ผลข้างเคียงที่ชัดเจน — น้ำหนักไม่เพิ่ม ไม่มีปัญหาด้านเมตาบอลิซึม ไม่มีความผิดปกติของการเคลื่อนไหว (ตามข้อมูลระยะที่ 1b)

`การเลือกตัวรับ M4 สูง — กิจกรรมนอกเป้าหมายน้อยที่สุด

`การแทรกซึมของสมอง — การมีส่วนร่วมในเป้าหมายของระบบประสาทส่วนกลางที่มีประสิทธิภาพ

`ได้รับการสนับสนุนจากการเข้าซื้อกิจการมูลค่า 8.7 พันล้านดอลลาร์ของ AbbVie — ศักยภาพที่ได้รับการตรวจสอบแล้ว

`ใบอนุญาตส่งออกที่ถูกต้อง — Cosperpharm เป็นผู้ส่งออก API ที่ได้รับอนุญาต

การใช้งานด้านการรักษาที่เป็นไปได้:

`โรคจิตเภท (เป้าหมายหลัก)

`โรคจิตที่เกี่ยวข้องกับโรคอัลไซเมอร์

`ความผิดปกติทางสติปัญญาและจิตเวชอื่น ๆ

รายละเอียดการผลิตและการประกันคุณภาพ

Cosperpharm ผลิต Emraclidine API เพื่อวัตถุประสงค์ด้านการวิจัยและพัฒนาในโรงปฏิบัติงานอเนกประสงค์ GMP ที่ทันสมัย ​​พร้อมด้วยสายการผลิตโซนปลอดเชื้อเกรด D 6 แห่ง เครื่องปฏิกรณ์มากกว่า 150 เครื่องของเรา (20 ลิตร–5,000 ลิตร) รองรับสภาวะอุณหภูมิสูง/ต่ำ ไร้ออกซิเจน และไฮโดรจิเนชัน ทำให้สามารถผลิตได้ตั้งแต่กิโลกรัมถึงเมตริกตัน แต่ละแบทช์ผ่านการทดสอบ QC ที่เข้มงวด: HPLC, GC, LC-MS, ตัวทำละลายตกค้าง (ICH Q3C), โลหะหนัก และการวิเคราะห์สิ่งเจือปนที่เป็นพิษต่อพันธุกรรม เราให้การตรวจสอบย้อนกลับอย่างเต็มรูปแบบตั้งแต่วัตถุดิบไปจนถึง API สำเร็จรูป

คำถามที่พบบ่อย – คำถามที่พบบ่อย

คำถามที่ 1: เอ็มราคลิดีนคืออะไร?

คำตอบ: Emraclidine (CVL-231) เป็นยาชนิดใหม่ที่มีสารแทรกซึมในสมอง มีการคัดเลือกสูงด้วย muscarinic M4 receptor positive allosteric modulator (PAM) ในการพัฒนาสำหรับโรคจิตเภทและโรคอัลไซเมอร์ มันแสดงถึงแนวทางที่อาจดีที่สุดในระดับเดียวกันพร้อมโปรไฟล์ผลข้างเคียงที่ชัดเจน

คำถามที่ 2: Emraclidine แตกต่างจากยารักษาโรคจิตในปัจจุบันอย่างไร

ตอบ: แตกต่างจากยารักษาโรคจิตแบบดั้งเดิมที่ปิดกั้นตัวรับ dopamine D2 (ทำให้น้ำหนักเพิ่มขึ้น ปัญหาการเผาผลาญ และความผิดปกติของการเคลื่อนไหว) Emraclidine ปรับการทำงานของตัวรับ M4 อย่างละเอียดโดยไม่มีการปิดกั้น dopamine ข้อมูลระยะที่ 1b แสดงว่าน้ำหนักไม่เพิ่มขึ้น ไม่มีการเปลี่ยนแปลงทางเมตาบอลิซึม และไม่มี EPS

คำถามที่ 3: Emraclidine อยู่ในขั้นตอนการพัฒนาอย่างไร?

ตอบ: Emraclidine เสร็จสิ้นการทดลองระยะที่ 1b แล้ว และขณะนี้อยู่ในการทดลองทางคลินิกระยะที่ 2 สำหรับโรคจิตเภทและโรคอัลไซเมอร์ การทดลองระยะที่ 3 มีการวางแผนไว้ระหว่างรอผลลัพธ์ระยะที่ 2

Q4: อะไรคือขั้นต่ำของคุณสำหรับ Emraclidine API?

ตอบ: ตัวอย่าง R&D: 1 กรัม ปริมาณการวิจัยและพัฒนาเชิงพาณิชย์: 5g–100g ปริมาณมากขึ้นตามคำขอ

Q5: เวลารอคอยสินค้าโดยทั่วไปของคุณคือเท่าไร?

ตอบ: ตัวอย่าง R&D ในสต็อก: หนึ่งสัปดาห์ สั่งซื้อจำนวนมาก: 1-2 เดือนหลังจากยืนยันการชำระเงิน

Q6: คุณส่งออกไปยังประเทศใดบ้าง

ตอบ: สหรัฐอเมริกา แคนาดา เยอรมนี สหราชอาณาจักร สเปน อินเดีย บราซิล เกาหลีใต้ ญี่ปุ่น และอื่นๆ เรามีประสบการณ์เกี่ยวกับศุลกากรท้องถิ่นและข้อกำหนดด้านกฎระเบียบ

คำถามที่ 7: คุณสามารถให้การทดสอบหรือการตรวจสอบโดยบุคคลที่สามได้หรือไม่

ก. ใช่. เรายินดีรับการตรวจสอบจากลูกค้าหรือการตรวจสอบ SGS/BV การทดสอบโดยบุคคลที่สามสามารถจัดเตรียมได้ตามต้นทุนของผู้ซื้อ

Q8: คุณมีใบรับรองอะไรบ้าง?

ตอบ: ใบรับรอง GMP (ISO 9001:2015), ใบอนุญาตนำเข้า/ส่งออกยา และ COA สำหรับแต่ละชุด

Q9: คุณมีบรรจุภัณฑ์แบบกำหนดเองหรือไม่?

ก. ใช่. เราสามารถปรับแต่งขนาดบรรจุภัณฑ์ การติดฉลาก และแม้แต่วัสดุบุด้านในได้ตามคำขอของคุณ

ติดต่อเรา

พร้อมที่จะซื้อ Emraclidine API สำหรับการวิจัย CNS ของคุณแล้วหรือยัง? ติดต่อ Cosperpharm วันนี้เพื่อขอตัวอย่างหรือเสนอราคา เราหวังว่าจะสนับสนุนการพัฒนายาเชิงนวัตกรรมของคุณในฐานะซัพพลายเออร์ China Emraclidine API ที่เชื่อถือได้