อนาโมเรลิน

อนาโมเรลิน เป็นส่วนผสมออกฤทธิ์ทางเภสัชกรรม (API) ที่สำคัญทางเภสัชกรรมและเป็นมาตรฐานอ้างอิงเชิงวิเคราะห์ที่พัฒนาโดย Ono Pharmaceutical Co., Ltd. สำหรับการรักษา cachexia ที่เกี่ยวข้องกับมะเร็ง—กลุ่มอาการการสูญเสียน้ำหนักที่ทำให้ร่างกายอ่อนแอลง โดยน้ำหนักลดโดยไม่สมัครใจ กล้ามเนื้อลีบ และความอยากอาหารลดลงในผู้ป่วยมะเร็งระยะลุกลาม ในฐานะตัวเอกของตัวรับเกรลินระดับเฟิร์สคลาส Anamorelin ส่งเสริมการกระตุ้นความอยากอาหาร เพิ่มน้ำหนักตัว และปรับปรุงมวลกายที่ไร้ไขมันในผู้ป่วยมะเร็งคาแค็กติก ผ่านการกระตุ้นการทำงานของตัวรับ GHS-R1a แบบเลือกสรร อะนาโมเรลินถูกจัดให้เป็นของแข็งผลึกซึ่งมีความสามารถในการละลายน้ำได้จำกัด แต่มีความสามารถในการละลายได้ดีในตัวทำละลายอินทรีย์ รวมถึงเอทานอล (≥20.52 มก./มล.) และ DMSO (≥91.4 มก./มล.) ในบริบทการควบคุมคุณภาพ Anamorelin ทำหน้าที่เป็นมาตรฐานอ้างอิงหลักสำหรับการพัฒนาวิธีการวิเคราะห์ การตรวจสอบความถูกต้องของวิธีการ และการรวบรวมโปรไฟล์สิ่งเจือปนของผลิตภัณฑ์ยาที่ประกอบด้วย Anamorelin สารที่เกี่ยวข้องกับสารประกอบ—รวมถึง Anamorelin Impurity 5 (สารตัวกลางสังเคราะห์ที่สำคัญ) และสารเจือปนที่เกี่ยวข้องกับกระบวนการอื่นๆ—ได้รับการยอมรับอย่างเป็นทางการว่าเป็นคุณลักษณะด้านคุณภาพที่สำคัญซึ่งต้องมีการควบคุมอย่างเข้มงวดในระหว่างการผลิตเชิงพาณิชย์ Anamorelin จัดอยู่ในประเภท photolabile และ hygroscopic ซึ่งจำเป็นต้องมีการจัดการและการเก็บรักษาอย่างระมัดระวังภายใต้สภาวะที่ได้รับการควบคุมเพื่อรักษาความสมบูรณ์ของผลิตภัณฑ์ ความคล่องตัวในการรักษาและความซับซ้อนเชิงโครงสร้างของ Anamorelin ทำให้ Anamorelin ไม่เพียงแต่เป็น API ที่มีคุณค่าเท่านั้น แต่ยังเป็นข้อมูลอ้างอิงที่จำเป็นสำหรับผู้ผลิตทั่วไปและห้องปฏิบัติการวิเคราะห์ที่กำลังพัฒนาเอกสาร ANDA สำหรับการบำบัดด้วย อนาโมเรลิน

 

พารามิเตอร์ผลิตภัณฑ์

---

พารามิเตอร์	ข้อมูลจำเพาะ
ชื่อสินค้า	อนาโมเรลิน
หมายเลข CAS	249921-19-5
สูตรโมเลกุล	C₃₁H₄₂N₆O₃
น้ำหนักโมเลกุล	546.7 ก./โมล
รูปร่าง	ของแข็งสีขาว
จุดหลอมเหลว	132–134 องศาเซลเซียส
ความหนาแน่น	1.214 ก./ซม.3
พีเค	16.22±0.46
สภาพการเก็บรักษา	ตู้เย็น

ฤทธิ์ทางชีวภาพ

---

อนาโมเรลิน (ONO-7643, RC-1291, ST-1291) เป็นตัวเร่งปฏิกิริยาแบบคัดเลือกที่ออกฤทธิ์ทางปากและมีความสัมพันธ์สูงของตัวรับบูสเคมี เกรลิน โดยมี EC50 0.74 นาโนโมลาร์ในเซลล์ HEK293/GRLNFLIPR

 

In VอิโทรS เรียน

---

อนาโมเรลิน แสดงผลแบบ agonistic ที่สำคัญและมีฤทธิ์จับกับตัวรับฮอร์โมนการเจริญเติบโต ซึ่งกระตุ้นการปล่อยฮอร์โมนการเจริญเติบโต ในหลอดทดลอง เนื่องจากคุณสมบัติเหล่านี้ อะนาโมเรลินจึงส่งเสริมความอยากอาหารและเพิ่มผลอะนาโบลิก ในการศึกษาแบบคัดกรองกิจกรรมของมัน อะนาโมเรลิน 10 μM แสดงให้เห็นถึงความสัมพันธ์ในการจับที่อ่อนแอสำหรับช่องไอออนแคลเซียมชนิด L ตัวขนส่งเซโรโทนิน และช่องไอออนโซเดียม ซึ่งบ่งชี้ว่ามีการคัดเลือกสูงสำหรับตัวรับฮอร์โมนการเจริญเติบโต ด้วยการยับยั้ง NF-κB anamorelin จะลดการผลิตไซโตไคน์ที่ทำให้เกิดการอักเสบและป้องกันการสลายของกล้ามเนื้อ (โดยการยับยั้งโปรตีโอไลซิส)

 

 

ในVไอโวศึกษา

---

ในหนูทดลอง อะนาโมเรลินจะเพิ่มปริมาณอาหารและน้ำหนักตัวขึ้นอย่างมีนัยสำคัญและขึ้นอยู่กับความเข้มข้น และในขนาด 10 มก./กก. หรือ 30 มก./กก. จะทำให้ระดับฮอร์โมนการเจริญเติบโตสูงขึ้นอย่างเห็นได้ชัด ในสุกร การให้อะนาโมเรลินส่งผลให้ระดับฮอร์โมนการเจริญเติบโตและ IGF-1 เพิ่มขึ้น Anamorelin มีกิจกรรมทางปากและมีครึ่งชีวิตในร่างกายนานกว่า ghrelin ประมาณ 7 ชั่วโมง ช่วยกระตุ้นการตอบสนองของระบบประสาทต่อมไร้ท่อ กระตุ้นความอยากอาหารอย่างมีนัยสำคัญ และส่งเสริมการเผาผลาญอย่างรวดเร็ว การศึกษาการกวาดล้างของพลาสมาโดยใช้อะนาโมเรลินที่มีฉลากกัมมันตภาพรังสีแสดงให้เห็นว่ายาส่วนใหญ่ถูกขับออกมาและหลั่งออกมา (92%) การรับประทานอาหารช่วยลดพื้นที่ใต้เส้นโค้ง (AUC) ของอะนาโมเรลิน ซึ่งบ่งชี้ถึงการดูดซึมและการใช้งานในร่างกายที่ลดลง Anamorelin ถูกเผาผลาญโดย CYP3A4 ในแบบจำลองเนื้องอกของหนู เช่น มะเร็งปอดลูอิส และแบบจำลองมะเร็งหลอดลมและหลอดเลือดในมนุษย์ อนาโมเรลินไม่ได้ส่งเสริมการเติบโตของเนื้องอก

 

ติดต่อเรา

---

ไม่ว่าคุณกำลังพัฒนาวิธีการวิเคราะห์สำหรับการควบคุมคุณภาพอะนาโมเรลิน เตรียมการยื่น ANDA หรือขยายขนาดการผลิตอะนาโมเรลิน API Cosperpharm คือพันธมิตรที่เชื่อถือได้ของคุณสำหรับมาตรฐานอ้างอิงคุณภาพสูงและสารเคมีในการวิจัย ทีมงานของเราพร้อมที่จะสนับสนุนโครงการของคุณด้วยความเชี่ยวชาญด้านเทคนิค การบริการที่ตอบสนอง และการจัดหาโซลูชันที่ปรับให้เหมาะกับความต้องการเฉพาะของคุณ ติดต่อวันนี้เพื่อหารือเกี่ยวกับข้อกำหนดของคุณสำหรับ อนาโมเรลิน—เราหวังว่าจะได้ร่วมงานกับคุณ.