ซินาคาลเซ็ต

ซินาคาลเซ็ต เป็นตัวกลางทางเภสัชกรรมแคลเซียมที่สำคัญและเป็น API ที่ใช้ในการรักษาภาวะพาราไทรอยด์ฮอร์โมนทุติยภูมิทุติยภูมิในผู้ป่วยโรคไตเรื้อรังและมะเร็งพาราไธรอยด์ ในฐานะตัวเอก allosteric ของตัวรับการตรวจจับแคลเซียม Cinacalcet จะเพิ่มความไวของตัวรับต่อแคลเซียมนอกเซลล์ ส่งผลให้การหลั่งฮอร์โมนพาราไธรอยด์ลดลง และลดระดับแคลเซียมและฟอสฟอรัสในเลือด ความสำเร็จทางคลินิกของ Cinacalcet ได้กำหนดให้ Cinacalcet เป็นการบำบัดมาตรฐานสำหรับการรักษาภาวะพาราไทรอยด์ฮอร์โมนทุติยภูมิทุติยภูมิ โดยวางตลาดภายใต้ชื่อทางการค้า Sensipar® และ Mimpara® ในบริบทการควบคุมคุณภาพ Cinacalcet และสารที่เกี่ยวข้อง—รวมถึง N-nitroso cinacalcet สิ่งเจือปนแบบไดเมอร์ และสิ่งเจือปนที่เกี่ยวข้องกับกระบวนการต่างๆ—เป็นมาตรฐานอ้างอิงที่สำคัญสำหรับการพัฒนาวิธีการวิเคราะห์ การตรวจสอบความถูกต้องของวิธีการ และการใช้งานด้านการควบคุมคุณภาพ ในฐานะวิธีการรักษาโรคแคลเซียมที่สำคัญ Cinacalcet ยังคงมีความสำคัญต่อการจัดการความผิดปกติของแร่ธาตุและกระดูกในผู้ป่วยโรคไต

 

พารามิเตอร์ผลิตภัณฑ์

---

พารามิเตอร์	ข้อมูลจำเพาะ
ชื่อสินค้า	ซินาคาลเซ็ต
หมายเลข CAS	226256-56-0
สูตรโมเลกุล	C₂₂H₂₂F₃N
น้ำหนักโมเลกุล	357.42กรัม/โมล
รูปร่าง	ของแข็งผลึกสีขาวถึงสีขาวนวล
จุดเดือด	440.9 ± 45.0 °C (ทำนาย)
ความหนาแน่น	1.154 ± 0.06 ก./ซม. (คาดการณ์)
สภาพการเก็บรักษา	เก็บในที่มืด ปิดผนึกในที่แห้ง อุณหภูมิ 2–8 °C

 

Mความไร้ความสามารถOf A การกระทำ

---

ฮอร์โมนพาราไธรอยด์ (PTH) เป็นฮอร์โมนโพลีเปปไทด์สายโซ่เดี่ยวพื้นฐานที่หลั่งโดยเซลล์หลักของพาราไธรอยด์ ซึ่งประกอบด้วยกรดอะมิโน 84 ชนิด มีบทบาทสำคัญในการยกระดับแคลเซียมในเลือด ลดระดับฟอสฟอรัสในเลือด และควบคุมสมดุลของการเผาผลาญแคลเซียมและฟอสฟอรัสในสัตว์มีกระดูกสันหลัง ภายในเซลล์หัวหน้าพาราไธรอยด์ สารตั้งต้นตัวแรกสำหรับการสังเคราะห์ PTH เรียกว่าฮอร์โมนโพรพาราไธรอยด์ (PPH) ซึ่งมีกรดอะมิโน 115 ชนิด ต่อมาสารตั้งต้นนี้จะแยกตัวภายในเซลล์เพื่อสร้างสารตั้งต้นตัวที่สอง ซึ่งก็คือฮอร์โมนพาราไธรอยด์ (PTH) ซึ่งประกอบด้วยกรดอะมิโน 90 ชนิด จากนั้น PTH จะแยกตัวเพิ่มเติมภายในเซลล์เพื่อผลิตเปปไทด์ 84-amino-acid สุดท้าย ความเข้มข้นในพลาสมาปกติของ PTH ในมนุษย์จะอยู่ที่ประมาณ 1 นาโนกรัมต่อมิลลิลิตร หน้าที่ทางสรีรวิทยาหลักของ PTH ได้แก่ การส่งเสริมการสลายกระดูก การระดมแคลเซียมในกระดูกเข้าสู่กระแสเลือด เพิ่มระดับแคลเซียมในเลือด และเสริมการทำงานของอัลคาไลน์ฟอสฟาเตสในกระดูกและเลือด ยับยั้งการดูดซึมฟอสเฟตของท่อไตซึ่งจะช่วยเพิ่มการขับถ่ายฟอสฟอรัสในปัสสาวะและลดระดับฟอสฟอรัสในเลือด และกระตุ้นการดูดซึมแคลเซียม แมกนีเซียม และฟอสฟอรัสในเยื่อเมือกในลำไส้โดยอ้อม โดยการกระตุ้นวิตามิน D3 การหลั่ง PTH ถูกควบคุมโดยความเข้มข้นของแคลเซียมในเลือดเป็นหลัก: Ca ในเลือดเพิ่มขึ้น²⁺ระดับลดการหลั่ง PTH ในขณะที่ Ca ลดลง²⁺ระดับกระตุ้นมัน นอกจากนี้ ระดับฟอสฟอรัสในเลือดที่เพิ่มขึ้นสามารถกระตุ้นให้เกิดการหลั่ง PTH ได้โดยการลดแคลเซียมในเลือด เช่นเดียวกับการปล่อยแคลซิโทนินจำนวนมาก

การวัดฮอร์โมนพาราไธรอยด์ในเลือด (PTH) ไม่เพียงแต่ใช้ในการศึกษาความผิดปกติของพาราไธรอยด์เท่านั้น แต่ยังมีคุณค่าที่สำคัญในการแยกแยะสาเหตุของภาวะแคลเซียมในเลือดสูงและภาวะแคลเซียมในเลือดต่ำอีกด้วย ผลกระทบทางคลินิกเบื้องต้น ได้แก่:

1. ช่วยในการวินิจฉัยโรคพาราไทรอยด์ ระดับ PTH ที่เพิ่มขึ้นจะสังเกตได้ในกรณีของภาวะพาราไทรอยด์ฮอร์โมนเกินหรือการหลั่ง PTH นอกมดลูก ในขณะที่ระดับ PTH ที่ลดลงจะพบได้ในภาวะพาราไทรอยด์ฮอร์โมนต่ำ การบาดเจ็บที่พาราไธรอยด์เนื่องจากการผ่าตัดหรือการฉายรังสีบำบัด ท่ามกลางอาการอื่นๆ

 

2. แยกความแตกต่างระหว่างภาวะแคลเซียมในเลือดสูงและภาวะแคลเซียมในเลือดต่ำ ระดับแคลเซียมในเลือดผิดปกติที่เกิดจากความผิดปกติของพาราไธรอยด์ มักจะผันผวนควบคู่กับระดับ PTH ในซีรั่ม ในขณะที่ความผิดปกติจากสาเหตุอื่นๆ จะไม่ทำให้ระดับ PTH เปลี่ยนแปลง

 

ฤทธิ์ทางชีวภาพ

---

ซินาคาลเซ็ต (AMG 073) เป็นตัวเร่งปฏิกิริยาตัวรับแคลเซียม (CaR) แบบรับประทานที่ใช้ในการวิจัยโรคหลอดเลือดหัวใจ

 

ข้อดีของผลิตภัณฑ์

---

ตัวเอก Allosteric ของตัวรับการตรวจจับแคลเซียม

ซินาคาลเซ็ต เป็นสารแคลเซียมที่ทำหน้าที่เป็นตัวเอก allosteric ของตัวรับการตรวจจับแคลเซียม (CaSR) ด้วยการเพิ่มความไวของ CaSR ต่อแคลเซียมนอกเซลล์ Cinacalcet จะช่วยลดการหลั่งฮอร์โมนพาราไธรอยด์ น้ำหนักต่อมพาราไธรอยด์ และระดับแคลเซียมในเลือด

 

 ผ่านการตรวจสอบทางการแพทย์สำหรับภาวะพาราไทรอยด์ฮอร์โมนทุติยภูมิทุติยภูมิ

ซินาคาลเซ็ต ได้รับการอนุมัติจาก FDA สำหรับการรักษาภาวะพาราไธรอยด์ในเลือดสูงแบบทุติยภูมิในผู้ป่วยโรคไตเรื้อรังในการฟอกไต และสำหรับการรักษามะเร็งพาราไธรอยด์ Cinacalcet ซึ่งวางตลาดในชื่อ Sensipar® และ Mimpara® ได้สร้างกลุ่มแคลซิมิเมติกขึ้นเพื่อเป็นมาตรฐานในการดูแลความผิดปกติของแร่ธาตุและกระดูก

 

 ไครัลเอมีนที่มีสัมพรรคภาพ CaSR สูง

โครงสร้าง (R) ที่ศูนย์กลางไครัลเอมีนใน Cinacalcet เป็นสิ่งจำเป็นสำหรับการจับที่มีสัมพรรคภาพสูงกับตัวรับการตรวจจับแคลเซียม เภสัชแนพทิลเอทิลเอมีนและไตรฟลูออโรเมทิลฟีนิลทำงานร่วมกันเพื่อให้เกิดการปรับอัลโลสเตริกที่มีศักยภาพ

 

 การใช้งานคู่: API และมาตรฐานอ้างอิงสิ่งเจือปน

ซินาคาลเซ็ต ทำหน้าที่เป็นทั้งส่วนผสมออกฤทธิ์ทางเภสัชกรรมสำหรับการบำบัดภาวะพาราไทรอยด์ฮอร์โมนเกินและเป็นมาตรฐานอ้างอิงสำหรับการพัฒนาวิธีการวิเคราะห์ สิ่งเจือปนที่เกี่ยวข้อง รวมถึง N-nitroso cinacalcet สิ่งเจือปนแบบไดเมอร์ และสิ่งเจือปนที่เกี่ยวข้องกับกระบวนการต่างๆ เป็นมาตรฐานอ้างอิงที่สำคัญสำหรับการศึกษาแบบเพิ่มความเร็ว การตรวจสอบวิธีการ และการทำโปรไฟล์สิ่งเจือปน

 

 จำเป็นสำหรับการจัดการโรคไต

ซินาคาลเซ็ต เป็นสิ่งจำเป็นสำหรับการจัดการภาวะพาราไธรอยด์ในเลือดสูงแบบทุติยภูมิในผู้ป่วยโรคไตเรื้อรัง การลดความเสี่ยงของโรคกระดูก การแข็งตัวของหลอดเลือดหัวใจ และภาวะแทรกซ้อนอื่นๆ ของความผิดปกติของแร่ธาตุและกระดูก

 

ติดต่อเรา

---

ต้องการ Cinacalcet สำหรับการผลิตแคลเซียมเพื่อการบำบัด โปรแกรมการทำโปรไฟล์สิ่งเจือปน หรือการพัฒนาวิธีการวิเคราะห์ใช่หรือไม่ Cosperpharm คือพันธมิตรที่คุณไว้วางใจ ติดต่อเราวันนี้เพื่อหารือเกี่ยวกับข้อกำหนดของคุณ ขอใบเสนอราคา หรือกำหนดเวลาการตรวจสอบคุณภาพ