Fmoc-Sar-OH.H2O

Fmoc-Sar-OH.H2O เป็นตัวสร้างที่ขาดไม่ได้สำหรับการสังเคราะห์เปปไทด์เฟสของแข็งของ Fmoc ซึ่งต้องการการรวมตัวของกรดอะมิโน N‑alkylated Fmoc-Sar-OH.H2O เป็นอนุพันธ์ไกลซีนโดยที่ไนโตรเจนถูกเมทิลเลต ซึ่งให้ชุดคุณสมบัติเฉพาะเมื่อรวมเข้ากับโพลีเปปไทด์ Fmoc-Sar-OH.H2O นำเสนอความยืดหยุ่นในแกนหลักของเปปไทด์ โดยซาร์โคซีนมีการใช้กันมานานแล้วในการออกแบบเปปไทด์ลูกผสมเปปไทด์ และเป็นตัวเว้นระยะในการละลายในคอนจูเกตของเปปไทด์-ยา นอกจากนี้ Fmoc-Sar-OH.H2O ยังใช้กันอย่างแพร่หลายในการสร้างลำดับการเลียนแบบคอลลาเจน โดยที่ความสามารถของซาร์โคซีนในการปรับใช้โครงสร้างกระดูกสันหลังที่เฉพาะเจาะจงนั้นมีส่วนทำให้เกิดความเสถียรแบบเกลียวสามเกลียว รูปแบบโมโนไฮเดรตเป็นผงผลึกที่ไหลอย่างอิสระและมีความเสถียร ซึ่งจัดการและชั่งน้ำหนักได้ง่ายกว่ารูปแบบแอนไฮดรัสอย่างมาก และโดยทั่วไปน้ำที่ให้ความชุ่มชื้นจะถูกกำจัดออกในระหว่างขั้นตอนเริ่มแรกของการประกอบเปปไทด์ เมื่อส่วนประกอบสำเร็จรูปถูกละลายในตัวทำละลายโพลาร์อะโพรติก (DMF หรือ NMP) นอกจากนี้ สารตกค้างซาร์โคซีนมักถูกใช้เป็นตัวเชื่อมโยงที่ยืดหยุ่นในคอนจูเกตของเปปไทด์-ยาและโมเลกุลแบบสองฟังก์ชัน โดยที่การไม่มีผู้ให้พันธะไฮโดรเจนจะช่วยลดอันตรกิริยาที่ไม่จำเพาะและปรับปรุงคุณสมบัติทางเภสัชจลนศาสตร์

พารามิเตอร์ผลิตภัณฑ์

เส้นทางสังเคราะห์

สำหรับ Fmoc-Sar-OH.H2O การเตรียมสารสังเคราะห์จะดำเนินการผ่านการป้องกันซาร์โคซีน (N‑methylglycine) ด้วยหมู่ Fmoc ตามด้วยการตกผลึกเป็นโมโนไฮเดรต เส้นทางทั่วไปประกอบด้วย:

(1) ซาร์โคซีนเป็นสารตั้งต้น: ซาร์โคซีน (N-methylglycine) เป็นกรดอะมิโน N-alkylated ที่มีจำหน่ายในท้องตลาด สารประกอบนี้มีอยู่ในสถานะสวิตเตอร์ไอออนในสถานะของแข็ง โดยมีเอมีนทุติยภูมิที่ถูกโปรตอนและคาร์บอกซีเลทถูกโปรตอน

(2) การป้องกัน Fmoc: เอมีนทุติยภูมิของซาร์โคซีนจะทำปฏิกิริยากับ Fmoc‑chloride (Fmoc‑Cl) หรือ Fmoc‑OSu เมื่อมีเบสอ่อน (เช่น NaHCO₃ หรือ Na₂CO₃) ในระบบตัวทำละลายอินทรีย์ที่เป็นน้ำ ปฏิกิริยาเกิดขึ้นผ่านการก่อตัวของการเชื่อมโยงคาร์บาเมตระหว่างหมู่ Fmoc และซาร์โคซีนเอมีน ทำให้เกิด Fmoc‑sarcosine

(3) การทำให้เป็นกรดและการสกัด: หลังจากเสร็จสิ้นปฏิกิริยาการป้องกัน ของผสมจะถูกทำให้เป็นกรดเพื่อโปรโตเนตกลุ่มคาร์บอกซิล และผลิตภัณฑ์จะถูกสกัดเป็นตัวทำละลายอินทรีย์ (เช่น เอทิลอะซิเตตหรือ DCM)

(4) การตกผลึกเป็นโมโนไฮเดรต: Fmoc‑sarcosine ที่ดิบถูกทำให้บริสุทธิ์โดยการตกผลึกซ้ำจากระบบตัวทำละลายที่เหมาะสม (โดยทั่วไปคือตัวทำละลายอินทรีย์ที่มีน้ำ) เพื่อให้ได้ Fmoc-Sar-OH.H2O เป็นรูปแบบผลึกโมโนไฮเดรต

สถานการณ์การใช้งาน

1. การสังเคราะห์ตัวเชื่อมโยงเปปไทด์–ยา (PDC)

สารตกค้างของซาร์โคซีนถูกนำมาใช้มากขึ้นในฐานะตัวเชื่อมโยงที่ยืดหยุ่นและไม่ก่อภูมิคุ้มกันในคอนจูเกตของเปปไทด์-ยา กลุ่ม N‑เมทิลกำจัดผู้บริจาคพันธะไฮโดรเจนบนเอไมด์ที่เป็นแกนหลัก ลดอันตรกิริยาที่ไม่จำเพาะและอาจเพิ่มคุณสมบัติทางเภสัชจลนศาสตร์ Fmoc-Sar-OH.H2O ช่วยให้สามารถประกอบ PDC ที่มีคุณสมบัติตัวเชื่อมโยงที่ปรับได้ผ่าน Fmoc‑SPPS มาตรฐาน

2. การออกแบบคอลลาเจนเลียนแบบเปปไทด์

ซาร์โคซีนมักใช้ในการสร้างลำดับการเลียนแบบคอลลาเจน โดยที่ความสามารถในการปรับใช้โครงสร้างกระดูกสันหลังที่เฉพาะเจาะจงนั้นมีส่วนช่วยให้คอลลาเจนมีความเสถียร Fmoc-Sar-OH.H2O เป็นส่วนสำคัญที่ได้รับการป้องกันซึ่งจำเป็นสำหรับการประกอบคอลลาเจนสังเคราะห์ที่มีการกำหนดโครงสร้างเหล่านี้แบบขั้นตอน

3. การสังเคราะห์เปปตอยด์-เปปไทด์ไฮบริด

ซาร์โคซีนเป็นกรดอะมิโนที่ถูกเติมด้วย N-alkylated โดยเชื่อมช่องว่างระหว่างเปปไทด์มาตรฐาน (กรด α-อะมิโน) และเปปไทด์ (ไกลซีนที่ทดแทน N) Fmoc-Sar-OH.H2O ช่วยให้สามารถสังเคราะห์ลำดับลูกผสมที่รวมความหลากหลายของโครงสร้างของเปปไทด์เข้ากับฤทธิ์ทางชีวภาพที่กำหนดไว้ของลำดับเปปไทด์

4. ตัวเว้นวรรคแบบยืดหยุ่นในโมเลกุลแบบสองฟังก์ชัน

สารตกค้างซาร์โคซีน (—ซาร์—) ถูกนำมาใช้กันอย่างแพร่หลายเป็นตัวเว้นระยะที่ยืดหยุ่นและไม่สามารถแยกออกได้ในโมเลกุลแบบสองฟังก์ชัน — รวมถึง PROTAC (ไคเมราที่กำหนดเป้าหมายโปรตีโอไลซิส), กาวโมเลกุล และโพรบถ่ายภาพ หมู่ N‑เมทิลป้องกันการก่อตัวของโครงสร้างทุติยภูมิและลดการยึดเกาะแบบไม่จำเพาะ ทำให้เกิดตัวเชื่อมโยงแบบ "ซ่อนตัว"

5. ละลาย “ตัวช่วย” ที่ตกค้างในเปปไทด์ที่ชอบน้ำ

ซาร์โคซีนเรซิดิวสามารถรวมเข้าไว้ในลำดับเปปไทด์ที่ไม่ชอบน้ำเพื่อปรับปรุงความสามารถในการละลายโดยรวมในบัฟเฟอร์ที่เป็นน้ำ ช่วยอำนวยความสะดวกในการทำให้บริสุทธิ์ การกำหนดสูตร และการทดสอบทางชีววิทยา หมู่ N‑เมทิลลดแนวโน้มการรวมกลุ่มโดยไม่ทำให้เกิดประจุหรือสายโซ่ด้านข้างขนาดใหญ่

6. การพัฒนาวิธี SPPS สำหรับกรดอะมิโนที่มี N-Alkylated

นักเคมีเปปไทด์กำลังพัฒนาเกณฑ์วิธี SPPS ใหม่สำหรับกรดอะมิโนที่มี N‑alkylated รวมถึงรีเอเจนต์การควบคู่แบบใหม่ สภาวะการกำจัดการป้องกัน หรือกลุ่มการปกป้อง ใช้ Fmoc-Sar-OH.H2O เป็นระบบแบบจำลองที่ง่ายที่สุดสำหรับการปรับค่าคู่ควบเอมีนรอง

7. การศึกษาความสัมพันธ์เชิงโปรตีโอมิกส์และโครงสร้าง-กิจกรรม

Fmoc-Sar-OH.H2O เป็นตัวสร้างมาตรฐานสำหรับการศึกษาโปรตีโอมิกส์ที่ต้องการการรวมตัวของกรดอะมิโนดัดแปลงเข้ากับลำดับเปปไทด์ คุณสมบัติที่เป็นเอกลักษณ์ทำให้เป็นเครื่องมืออันมีค่าสำหรับการออกแบบเปปไทด์ที่มีโครงสร้างและการทำงานที่เป็นเอกลักษณ์สำหรับการวิจัยทางชีวเคมีขั้นสูง

8. การผลิตยารักษาโรคเปปไทด์ด้วยเภสัชจลนศาสตร์ที่ได้รับการปรับปรุง

สำหรับบริษัทยาที่กำลังพัฒนาวิธีรักษาโรคเปปไทด์ การรวมตัวของสารตกค้างซาร์โคซีนสามารถปรับปรุงความคงตัวต่อการย่อยสลายโปรตีน (เปปไทเดสที่แยกตัวที่เอมีนปฐมภูมิมักจะออกฤทธิ์น้อยกว่ากับ N-alkylated amides) ลดภูมิคุ้มกัน และเพิ่มครึ่งชีวิตของพลาสมา

การประกันคุณภาพผลิตภัณฑ์

Cosperpharm ได้สร้างระบบการประกันคุณภาพที่ครอบคลุมสำหรับ Fmoc-Sar-OH.H2O ซึ่งตรงตามความคาดหวังอันเข้มงวดของทั้งการจัดหาหน่วยการสร้างการสังเคราะห์เปปไทด์และการใช้งานมาตรฐานอ้างอิงเชิงวิเคราะห์:

ลักษณะการวิเคราะห์อย่างละเอียด แต่ละชุดผ่านการทดสอบการปลดปล่อยเชิงวิเคราะห์แบบหลายเทคนิค: ความบริสุทธิ์ของ HPLC (เกรดมาตรฐานอ้างอิง ≥95.0%; เกรดกระบวนการ ≥98.0% พร้อมการตรวจสอบย้อนกลับโครมาโตกราฟีเต็มรูปแบบ), การตรวจสอบจุดหลอมเหลว (สำหรับการยืนยันตัวตน), การตรวจสอบลักษณะที่ปรากฏ (สีขาวถึงผงสีขาวนวล), การกำหนดปริมาณน้ำ (Karl Fischer เพื่อยืนยันปริมาณสารสัมพันธ์โมโนไฮเดรต) และการยืนยันตัวตนโดยแมสสเปกโตรเมทรี

การตรวจสอบย้อนกลับแบบแบตช์เต็มรูปแบบด้วยตัวอย่างการเก็บรักษา ตั้งแต่การจัดหาวัตถุดิบ (ซาร์โคซีนจากซัพพลายเออร์ที่มีคุณสมบัติเหมาะสม) ไปจนถึงการป้องกัน Fmoc การทำให้บริสุทธิ์ การตกผลึก การอบแห้ง และการบรรจุขั้นสุดท้าย ทุกขั้นตอนได้รับการจัดทำเป็นเอกสารและตรวจสอบย้อนกลับได้อย่างสมบูรณ์ แต่ละชุดจะได้รับหมายเลขล็อตที่ไม่ซ้ำกันพร้อมตัวอย่างการกักเก็บที่เพียงพอซึ่งได้รับการดูแลตามขั้นตอนคุณภาพของ Cosperpharm

โปรแกรมตรวจสอบความเสถียร Cosperpharm ดำเนินการศึกษาความเสถียรอย่างต่อเนื่องภายใต้สภาวะการเก็บรักษาที่แนะนำ ได้แก่ ความเสถียรในระยะยาวที่ –20°C ภายใต้บรรยากาศเฉื่อย โดยมีการศึกษาความเสถียรแบบเร่ง (40°C / 75% RH) ดำเนินการในชุดงานตัวแทน สรุปความเสถียรได้รับการอัปเดตเป็นประจำ โดยมีแพ็คเกจข้อมูลครบถ้วนเพื่อรองรับการตรวจสอบกระบวนการของลูกค้าและการส่งตามกฎระเบียบ

เอกสารพร้อมสำหรับการยื่นตามกฎระเบียบ การจัดส่งทุกครั้งประกอบด้วยใบรับรองการวิเคราะห์ (COA) พร้อมด้วยข้อมูลความบริสุทธิ์และลักษณะเฉพาะเฉพาะชุด เอกสารข้อมูลความปลอดภัยของวัสดุ (SDS) และเอกสารทางศุลกากรสำหรับการจัดส่งระหว่างประเทศ สำหรับลูกค้าที่เตรียมกระบวนการ SPPS ที่ผ่านการตรวจสอบแล้วสำหรับการบำบัดด้วยเปปไทด์ หรือการยื่นเอกสารตามกฎระเบียบ Cosperpharm จะจัดเตรียมแพ็คเกจเอกสารที่พร้อมใช้ DMF ข้อมูลความเสถียร และข้อตกลงคุณภาพที่กำหนดเองเมื่อมีการร้องขอ

การตรวจสอบคุณภาพที่ริเริ่มโดยลูกค้า ลูกค้าที่ผ่านการรับรองสามารถตรวจสอบโรงงานการผลิต การควบคุมคุณภาพ และเอกสารของ Cosperpharm ได้ โปรดติดต่อทีมกำกับดูแลของเราเพื่อกำหนดเวลาการตรวจสอบ มีเอกสารการปฏิบัติตามข้อกำหนด ISO ตามคำขอ

ติดต่อเรา

จากตัวเชื่อมโยงที่ยืดหยุ่นในคอนจูเกตของเปปไทด์-ยา ไปจนถึงการเลียนแบบคอลลาเจนแบบสามขดลวด,Fmoc-Sar-OH.H2O ปลดล็อกคุณสมบัติด้านโครงสร้างและการละลายที่เป็นเอกลักษณ์ของกรดอะมิโน N‑alkylated ติดต่อ Cosperpharm วันนี้เพื่อขอใบเสนอราคาหรือหารือเกี่ยวกับการสังเคราะห์เปปไทด์ของคุณequirementส.