โดรนดาโรน

โดรนดาโรน เป็นบริการฟรี‑รูปแบบพื้นฐานของยาลดการเต้นของหัวใจที่ใช้ในการฟื้นฟูและรักษาจังหวะไซนัสปกติในผู้ป่วยภาวะหัวใจห้องบน ในฐานะที่ไม่ใช่‑อะนาล็อกเสริมไอโอดีนของ amiodarone นั้น Dronedarone ได้รับการออกแบบอย่างสมเหตุสมผลเพื่อรักษาประสิทธิภาพในการต้านการเต้นของหัวใจ ขณะเดียวกันก็ลดความเป็นพิษต่ออวัยวะที่พบในรุ่นก่อน ในทางการแพทย์ Dronedarone จะถูกบริหารเป็นเกลือไฮโดรคลอไรด์ (Multaq®) แต่เบสอิสระเป็นตัวกลางที่สำคัญในกระบวนการผลิตและเป็นมาตรฐานอ้างอิงที่สำคัญสำหรับการทำโปรไฟล์สิ่งเจือปน ในการตั้งค่าการควบคุมคุณภาพ Dronedarone ทำหน้าที่เป็นสารที่เกี่ยวข้อง (เช่น สารประกอบ A ที่เกี่ยวข้องกับ Dronedarone หรือสิ่งเจือปนที่ไม่ระบุรายละเอียด) สำหรับการตรวจสอบความถูกต้องของวิธี HPLC และการศึกษาการย่อยสลายแบบบังคับ บ่อน้ำ‑ลักษณะทางเภสัชวิทยาของ โดรนดาโรน—รวมถึงการใช้งานในการทดลอง ATHENA และ EURIDIS—ได้กำหนดไว้ว่าเป็นทางเลือกที่มีคุณค่าในการป้องกันการเต้นของหัวใจ และเบสอิสระยังคงขาดไม่ได้สำหรับทั้งเคมีสังเคราะห์และงานวิเคราะห์ตามกฎระเบียบ

 

พารามิเตอร์ผลิตภัณฑ์

---

พารามิเตอร์	ข้อมูลจำเพาะ
ชื่อสินค้า	โดรนดาโรน
หมายเลข CAS	141626-36-0
สูตรโมเลกุล	C₃₁H₄₄N₂O₅S
น้ำหนักโมเลกุล	556.76 ก./โมล
รูปร่าง	ขาวเป็นขาวนวลแข็ง
จุดหลอมเหลว	65.3 องศาเซลเซียส
จุดเดือด	683.3 องศาเซลเซียส
ความหนาแน่น	1.143 ± 006g/cm³ (คาดการณ์)
สภาพการเก็บรักษา	2-8องศาเซลเซียส

ข้อห้าม

---

1.ภาวะหัวใจล้มเหลวระดับ IV หรือการโจมตีของภาวะหัวใจล้มเหลวที่มีอาการที่ไม่ได้รับการชดเชยเมื่อเร็ว ๆ นี้;

2.บล็อก atrioventricular (AV) ระดับที่สองหรือสามหรือกลุ่มอาการไซนัสป่วย (ไม่รวมกรณีที่มีเครื่องกระตุ้นหัวใจแบบทำงาน)

3. หัวใจเต้นช้า <50 ครั้งต่อนาที;

4. การใช้สารยับยั้ง CYP3A ที่มีศักยภาพร่วมกัน

5.ให้ยาและสมุนไพรไปพร้อมกันเพื่อยืดช่วง QT และอาจกระตุ้นให้หัวใจห้องล่างเต้นเร็ว

6.ช่วง QTcBazett คือ ≥500 ms;

7. การบาดเจ็บที่ตับอย่างรุนแรง

8.การตั้งครรภ์；

9.แม่ให้นมบุตร.

 

สิ่งบ่งชี้

---

Denalatron เป็นยาต้านการเต้นของหัวใจที่ใช้สำหรับผู้ป่วยที่มีภาวะหัวใจห้องบนเต้นผิดจังหวะหรือถาวร (AF) หรือภาวะหัวใจห้องบนสั่นพลิ้ว (AFL) ผู้ที่มีความเสี่ยงต่อการเข้ารับการรักษาในโรงพยาบาลเนื่องจากอาการ AF/AFL ล่าสุด หรือมีปัจจัยเสี่ยงต่อโรคหลอดเลือดหัวใจ เช่นเดียวกับผู้ป่วยที่มีจังหวะไซนัสหรือจังหวะที่สามารถฟื้นฟูได้โดยการช็อกไฟฟ้า

 

เภสัชจลนศาสตร์

---

Denalatron เป็นอนุพันธ์ของ benzofuran ที่มีโครงสร้างทางเคมีคล้ายกับ amiodarone แต่มีการปรับเปลี่ยนโครงสร้างสองประการ: การกำจัดหมู่ไอโอดีนและการเติมหมู่ methanesulfonyl การเปลี่ยนแปลงเหล่านี้ไม่เพียงแต่กำจัดผลกระทบของกลุ่มไอโอดีนต่อฮอร์โมนไทรอยด์ แต่ยังลดความสามารถในการดูดไขมันของ denalatron ผ่านทางกลุ่มมีเทนซัลโฟนิล ซึ่งช่วยลดการสะสมของเนื้อเยื่อให้เหลือน้อยที่สุด ช่วยให้ได้รับความเข้มข้นในการรักษาอย่างรวดเร็วโดยไม่ต้องใช้ยาในปริมาณที่มาก ลดครึ่งชีวิตของยา และลดการสะสมของยาในเนื้อเยื่อ ครึ่งชีวิตของพลาสมาของ denalatron มีค่าตั้งแต่ 1–2 วัน ในขณะที่อะมิโอดาโรนคือ 6–8 สัปดาห์

 

การดูดซึม: เนื่องจากการเผาผลาญผ่านครั้งแรกในการไหลเวียนของระบบ การดูดซึมสัมบูรณ์ของ dlenalidomide จึงต่ำ (ประมาณ 4%) เมื่อรับประทานโดยไม่รับประทานอาหาร การบริหารอาหารที่มีไขมันสูงจะเพิ่มขึ้นเป็นประมาณ 15% โดยมีความเข้มข้นสูงสุดของ dlenalidomide ในพลาสมาและสารออกฤทธิ์หมุนเวียนหลัก (N-debutyl metabolite) เกิดขึ้นภายใน 3–6 ชั่วโมงหลังการบริหารช่องปากภายใต้สภาวะอาหาร การให้ยาซ้ำขนาด 400 มก. วันละสองครั้งทำให้มีระดับสภาวะคงตัวภายใน 4–ระยะการรักษา 8 วัน โดยมีอัตราการสะสมเฉลี่ยอยู่ระหว่าง 2.6 ถึง 4.5 ค่า Cmax ในสภาวะคงตัวและการสัมผัสกับสารเมตาบอไลต์ของ N-debutyl หลักมีความคล้ายคลึงกับค่า Cmax ของสารประกอบหลัก อย่างไรก็ตามเภสัชจลนศาสตร์ของทั้ง dlenalidomide และสาร N-debutyl metabolite เบี่ยงเบนไปจากสัดส่วนของขนาดยา: การเพิ่มขนาดยาเป็นสองเท่าจะส่งผลให้ประมาณ 2.5–Cmax และ AUC เพิ่มขึ้น 3.0 เท่า

 

การกระจายตัว: อัตราการจับกับโปรตีนในพลาสมาคือ 98% โดยส่วนใหญ่จะมีอัลบูมิน และมีการกระจายอย่างกว้างขวางทั่วร่างกาย หลังจากให้ยาทางหลอดเลือดดำ ปริมาณการกระจายที่ชัดเจนจะสูงถึง 1200–1,400 ลิตร เมื่อรับประทานวันละสองครั้ง ความเข้มข้นในพลาสมาในสภาวะคงที่จะเกิดขึ้นภายใน 5–7 วัน.

 

การเผาผลาญ: Decanedalone ถูกเผาผลาญอย่างกว้างขวางโดย CYP3A เป็นหลัก เส้นทางเมแทบอลิซึมเริ่มแรกประกอบด้วย N-debutylation เพื่อสร้าง N-debutyl metabolite ที่ใช้งานอยู่ การปนเปื้อนออกซิเดชันเพื่อสร้าง metabolite ของกรดโพรพิโอนิกที่ไม่ใช้งาน และการเกิดออกซิเดชันโดยตรง สารเหล่านี้ได้รับการเผาผลาญเพิ่มเติม ทำให้ได้สารที่ไม่สามารถระบุชื่อได้มากกว่า 30 ชนิด สาร N-debutyl มีฤทธิ์ทางเภสัชวิทยา แต่มีฤทธิ์ตั้งแต่ 1/10 ถึง 1/3 ของฤทธิ์ที่แยกออกมาเพียงอย่างเดียว

 

การขับถ่าย: ประมาณ 6% ของขนาดยาที่ติดฉลาก (ติดฉลาก 14C) ของ decenalidone ที่รับประทานทางปากจะถูกขับออกทางปัสสาวะ โดยส่วนใหญ่เป็นสารเมตาโบไลต์ (ไม่มีสารประกอบที่ไม่เปลี่ยนแปลงถูกขับออกทางปัสสาวะ) ในขณะที่ 84% ถูกขับออกทางอุจจาระ ส่วนใหญ่เป็นสารเมตาบอไลต์ Decenalidone และสารออกฤทธิ์ N-debutylated มีสัดส่วนน้อยกว่า 15% ของกัมมันตภาพรังสีที่ตรวจพบในพลาสมา หลังจากให้ยาทางหลอดเลือดดำ การกวาดล้าง decenalidone ในพลาสมาจะอยู่ระหว่าง 130 ถึง 150 ลิตรต่อชั่วโมง โดยมีครึ่งชีวิตกำจัดอยู่ที่ 13 ถึง 19 ชั่วโมง

ติดต่อเรา

---

ต้องการ Dronedarone สำหรับการผลิตยาต้านจังหวะการเต้นของหัวใจ มาตรฐานสิ่งเจือปน หรือการส่งตามกฎระเบียบหรือไม่ Cosperpharm พร้อมให้การสนับสนุนคุณด้วยคุณภาพ ความโปร่งใส และตลอดไป‑ส่งมอบตรงเวลา ติดต่อทีมงานของเราวันนี้—เราจะปรับแต่งโซลูชันการจัดหาให้เหมาะกับระยะเวลาและงบประมาณของโครงการของคุณ