กรด 3-ไพร์โรลิดีนคาร์บอกซิลิก, 4-(1,3-เบนโซไดออกซอล-5-อิล)-2-(4-เมทอกซีฟีนิล)-, (2R,3R,4S)-, (αS)-α-ไฮดรอกซีเบนซีนอะซีเตต

Model: 195529-63-6

กรด 3-ไพโรลิดีนคาร์บอกซิลิก, 4-(1,3-benzodioxol-5-yl)-2-(4-methoxyphenyl)-, (2R,3R,4S)-, (αS)-α-hydroxybenzeneacetate มีแกนกรดไพโรลิดีน-3-คาร์บอกซิลิกที่ทดแทนไครัล 2,4-ไดอาริล ซึ่งเป็นเฟรมเวิร์กเภสัชที่บุกเบิกโดย ห้องทดลองของ Abbott ในการค้นพบตัวรับตัวรับเอนโดทีลิน (ET) อันทรงพลัง เช่น A-127722 (atrasentan) วงแหวนไพร์โรลิดีนมีสเตอรีโอเซ็นเตอร์สามตัวที่อยู่ติดกันที่ตำแหน่ง 2R, 3R และ 4S ซึ่งแต่ละตัวจำเป็นสำหรับการวางแนวสามมิติที่แม่นยำซึ่งจำเป็นสำหรับการจับที่มีสัมพรรคภาพสูงกับตัวรับ ETA หมู่ (4-เมทอกซีฟีนิล) ที่ตำแหน่ง 2 และมอยอิตี (1,3-เบนโซไดออกซอล-5-อิล) ที่ตำแหน่ง 4 มีส่วนช่วยในการเสริมกันของไลโปฟิลิกและอิเล็กทรอนิกส์ภายในช่องจับของรีเซพเตอร์ กรดคาร์บอกซิลิกที่ตำแหน่ง 3 ทำหน้าที่เป็นผู้บริจาค/ตัวรับพันธะไฮโดรเจนสำหรับปฏิกิริยาระหว่างไซต์งานที่สำคัญ สารประกอบนี้ถูกแยกออกเป็นเกลือที่มีกรด (αS)-α-ไฮดรอกซีเบนซีนอะซิติก (กรดแอล-แมนเดลิก) ซึ่งเป็นสารละลายไครัลที่ทำให้โครงสร้างบริสุทธิ์ทางเอแนนทิโอเมอร์ (2R,3R,4S) บริสุทธิ์สำหรับการใช้งานทางเภสัชวิทยาขั้นปลายน้ำ

ส่งคำถาม

รายละเอียดสินค้า

3-ไพโรลิดีนคาร์บอกซิลิกแอซิด, 4-(1,3-benzodioxol-5-yl)-2-(4-methoxyphenyl)-, (2R,3R,4S)-, (αS)-α-hydroxybenzeneacetate เป็นตัวสร้างไครัลที่มีความบริสุทธิ์สูง จัดทำโดย Cosperpharm สำหรับการสังเคราะห์คู่อริตัวรับเอนโดเทลิน ซึ่งเป็นกลุ่มของสารรักษาโรคที่ปิดกั้น vasoconstrictor peptide ET-1 เพื่อรักษาสภาวะต่างๆ เช่น ความดันโลหิตสูง หัวใจล้มเหลว และโรคไตจากเบาหวาน เนื่องจากเป็นตัวกลางสำคัญในการสังเคราะห์อะทราเซนแทน (ABT‑627) และสารประกอบที่เกี่ยวข้อง กรด 3-ไพโรลิดีนคาร์บอกซิลิก, 4-(1,3-benzodioxol-5-yl)-2-(4-methoxyphenyl)-, (2R,3R,4S)-, (αS)-α-hydroxybenzeneacetate ทำให้เกิดโครงสร้างทรานส์,ทรานส์ไดอาริล ไพโรลิดีนที่สมบูรณ์ ซึ่งทำหน้าที่เป็นเภสัชตำรับหลักของศัตรู ETA ที่ได้รับคัดเลือกเหล่านี้ รูปแบบเกลือของกรดแมนเดลิกช่วยเพิ่มความเป็นผลึกและความเสถียรของกรด 3-ไพโรลิดีนคาร์บอกซิลิก, 4-(1,3-benzodioxol-5-yl)-2-(4-methoxyphenyl)-, (2R,3R,4S)-, (αS)-α-hydroxybenzeneacetate ช่วยให้การจัดการที่เชื่อถือได้ การชั่งน้ำหนักที่แม่นยำ และการจัดเก็บระยะยาวสำหรับการใช้งานด้านการวิจัยและพัฒนาและการขยายขนาด ที่ Cosperpharm แต่ละชุดของกรด 3-ไพโรลิดีนคาร์บอกซิลิก 4-(1,3-benzodioxol-5-yl)-2-(4-methoxyphenyl)-, (2R,3R,4S)-, (αS)-α-hydroxybenzeneacetate มาพร้อมกับเอกสารการวิเคราะห์ที่ครอบคลุมและการตรวจสอบความบริสุทธิ์ของไครัลฉบับสมบูรณ์ เพื่อสนับสนุนการค้นพบยาและโปรแกรมการผลิต API ของคุณ

พารามิเตอร์ผลิตภัณฑ์

พารามิเตอร์	ข้อมูลจำเพาะ
หมายเลข CAS	195529-63-6
สูตรโมเลกุล	C₂₇H₂₇NO₈
น้ำหนักโมเลกุล	493.51 ก./โมล
ความบริสุทธิ์ (HPLC)	≥98%
รูปร่าง	ของแข็งผลึกสีขาวถึงสีขาวนวล
ความหนาแน่น (คาดการณ์)	1.33 ± 0.1 ก./ซม.3
pKa (คาดการณ์)	10.28 ± 0.40
ยิ้ม	C@@H(O)C(=O)O.C([C@H]1C@HNC[C@@H]1C1C=CC2OCOC=2C=1)(=O)O
สภาพการเก็บรักษา	อุณหภูมิ 2-8°C (แช่เย็น) ป้องกันไม่ให้ถูกแสง และสุญญากาศ
ความสามารถในการละลาย	ละลายได้ใน DMSO, DMF และเมทานอล ความสามารถในการละลายน้ำมีจำกัด

ข้อดีของผลิตภัณฑ์

1.การกำหนดค่าสัมบูรณ์ที่กำหนด (2R,3R,4S) – สเตอริโอเซ็นเตอร์สามตัวที่อยู่ติดกันได้รับการควบคุมและตรวจสอบอย่างเข้มงวดโดย chiral HPLC เพื่อให้มั่นใจว่าการวางแนวเชิงพื้นที่ที่ถูกต้องที่จำเป็นสำหรับการเป็นปรปักษ์กับตัวรับ ETA ที่มีศักยภาพ ตามที่ก่อตั้งโดยการวิจัยน้ำเชื้อของ Abbott Laboratories เกี่ยวกับ A-127722

2. เภสัชเภสัชกรรมของทรานส์, ทรานส์-ไดอาริลไพโรลิดีนที่จัดตั้งขึ้น – โครงสร้างนี้ได้รับการตรวจสอบผ่านการศึกษาความสัมพันธ์ของโครงสร้าง-กิจกรรม (SAR) ที่ครอบคลุม ซึ่งระบุรูปแบบการแทนที่ 2-อะริลและ 4-อะริลที่เหมาะสมที่สุดสำหรับการจับที่มีความสัมพันธ์สูงและการเลือก ETA

3.เกลือควบคุมเพื่อเพิ่มความเสถียร – รูปแบบของเกลือ (αS)-α‑hydroxybenzeneacetate (กรด L‑mandelic) ช่วยปรับปรุงความเป็นผลึก คุณสมบัติการจัดการ และความเสถียรในการจัดเก็บเมื่อเปรียบเทียบกับกรดอิสระ อำนวยความสะดวกทั้งด้าน R&D และขั้นตอนการทำงานที่ขยายขนาด

4. ความบริสุทธิ์สูงพร้อมโปรไฟล์สิ่งเจือปนที่ควบคุม - แต่ละชุดได้รับการทดสอบเพื่อให้ได้ความบริสุทธิ์≥98% โดย HPLC โดยมีการตรวจสอบระดับสิ่งเจือปนส่วนบุคคลและทั้งหมดอย่างรอบคอบเพื่อรองรับความสามารถในการทำซ้ำของการวิจัย

5. วัสดุอ้างอิงที่มีคุณลักษณะครบถ้วน – ข้อมูลการวิเคราะห์ที่ครอบคลุม (HPLC, MS และสเปกตรัม NMR เสริม) มาพร้อมกับการจัดส่งแต่ละครั้ง ช่วยให้ใช้งานได้โดยตรงเป็นมาตรฐานอ้างอิงในการพัฒนาวิธีการและการควบคุมคุณภาพ

6. แท่นสังเคราะห์อเนกประสงค์ – การทำงานของกรดคาร์บอกซิลิกให้ที่จับสำหรับการเชื่อมต่อ N‑อัลคิเลชันหรือเอไมด์ด้วยโซ่ด้านข้างต่างๆ ทำให้สามารถสังเคราะห์สารอะนาล็อกที่ต้านเอนโดเทลินที่หลากหลายสำหรับการสำรวจ SAR

สภาพการเก็บรักษา

เก็บที่อุณหภูมิ 2–8°C (แช่เย็น) ในภาชนะสุญญากาศที่ปิดสนิท ป้องกันจากแสงและความชื้น รูปแบบเกลือแมนเดเลทจะคงตัวเป็นเวลาอย่างน้อย 24 เดือนภายใต้เงื่อนไขที่แนะนำเหล่านี้ สำหรับการจัดเก็บระยะยาวเกิน 12 เดือน แนะนำให้เก็บรักษาที่อุณหภูมิ -20°C เพื่อให้มั่นใจถึงความเสถียรสูงสุด หลีกเลี่ยงการแช่แข็งละลายน้ำแข็งซ้ำๆ และการสัมผัสกับอุณหภูมิที่สูงขึ้นหรือความชื้นสูง

การใช้งานผลิตภัณฑ์

1.การสังเคราะห์สารต้านตัวรับเอนโดเทลิน – องค์ประกอบสำคัญในการเตรียมอะทราเซนแทน (ABT-627) และสารต้านแบบเลือก ETA ที่เกี่ยวข้องสำหรับการบ่งชี้โรคหลอดเลือดหัวใจและไต

2. การศึกษาความสัมพันธ์ระหว่างโครงสร้างและการออกฤทธิ์ (SAR) – การทำงานของกรดคาร์บอกซิลิกทำให้สามารถแนะนำองค์ประกอบทดแทน N‑alkyl และ N‑acyl ที่หลากหลายได้ ช่วยอำนวยความสะดวกในการสำรวจสายโซ่ด้านข้างที่เหมาะสมที่สุดเพื่อเพิ่มศักยภาพ ความสามารถในการเลือกสรร และการดูดซึมทางปาก

3. การพัฒนาวิธีการวิเคราะห์ – ทำหน้าที่เป็นมาตรฐานอ้างอิงสำหรับการตรวจสอบวิธี HPLC และ LC‑MS สำหรับการควบคุมคุณภาพของ API และสารตัวกลางตัวรับเอนโดทีลิน

4. การทำโปรไฟล์สิ่งเจือปน – ใช้เป็นมาตรฐานอ้างอิงสารที่เกี่ยวข้องในการพัฒนากระบวนการและการติดตามสิ่งเจือปนในระหว่างการผลิต API

5. การพัฒนากระบวนการและการขยายขนาด – ช่วยให้สามารถตรวจสอบความสมบูรณ์ของสเตอรีโอเคมี ผลผลิตของปฏิกิริยา และการก่อตัวของสิ่งเจือปนในระหว่างการสังเคราะห์หลายขั้นตอนของตัวรับเอนโดเทลินคู่อริ

6. การส่งตามข้อบังคับ – จัดเตรียมเอกสารอ้างอิงที่มีคุณสมบัติครบถ้วนสำหรับการยื่นเอกสาร ANDA, DMF และ IND ที่ต้องใช้เอกสารประกอบระดับกลาง

ติดต่อเรา

พร้อมที่จะพัฒนาโปรแกรมตัวรับเอนโดเทลินของคุณด้วยกรด 3-ไพโรลิดีนคาร์บอกซิลิก, 4-(1,3-benzodioxol-5-yl)-2-(4-methoxyphenyl)-, (2R,3R,4S)-, (αS)-α-hydroxybenzeneacetate แล้วหรือยัง? ติดต่อ Cosperpharm วันนี้เพื่อขอใบเสนอราคา เอกสารประกอบผลิตภัณฑ์ หรือคำปรึกษาด้านเทคนิคกับทีมงานที่มีประสบการณ์ของเรา

แท็กยอดนิยม: กรด 3-ไพโรลิดีนคาร์บอกซิลิก, 4-(1,3-benzodioxol-5-yl)-2-(4-methoxyphenyl)-, (2R,3R,4S)-, (αS)-α-hydroxybenzeneacetate, จีน, ผู้ผลิต, ผู้จัดจำหน่าย, โรงงาน

หมวดหมู่ที่เกี่ยวข้อง

ส่งคำถาม

ข้อมูลติดต่อ



ที่อยู่

เลขที่ 2 ถนน Yangguang 3, สวนอุตสาหกรรม Duodao Chemical Cycle, เมือง Jingmen, มณฑลหูเป่ย, จีน


โทร

+86-18986204913


อีเมล

info@cosperpharma.com