1-(3-คลอโรฟีนิล)-4-(3-คลอโรโพรพิล)ไพเพอราซีน ไฮโดรคลอไรด์

1-(3-Chlorophenyl)-4-(3-chloropropyl)piperazine hydrochloride เป็นสารเจือปนขั้นกลางทางเภสัชกรรมที่สำคัญและเกี่ยวข้องกับกระบวนการที่ใช้กันอย่างแพร่หลายในการเตรียม trazodone ยาแก้ซึมเศร้า เช่นเดียวกับ nefazodone และสารออกฤทธิ์ในระบบประสาทส่วนกลางอื่น ๆ เนื่องจากเป็นสารประกอบอะริลไพเพอราซีน 1-(3-คลอโรฟีนิล)-4-(3-คลอโรโพรพิล)ไพเพอราซีน ไฮโดรคลอไรด์จึงทำหน้าที่เป็นสารตั้งต้นของอัลคิลเลตที่ส่งสายด้านข้าง 3-คลอโรโพรพิลไปยังแกนเฮเทอโรไซคลิก เช่น โครงไตรอะโซโลไพริดิโนนของทราโซโดน หรือหน่วยคลอโรฟีนิลไพเพอราซีนของเนฟาโซโดน ในบริบทด้านกฎระเบียบ 1-(3-Chlorophenyl)-4-(3-chloropropyl)piperazine hydrochloride ถูกกำหนดอย่างเป็นทางการให้เป็น Trazodone Impurity F ในมาตรฐานเภสัชตำรับของยุโรป และเป็น Nefazodone Related Compound A ซึ่งทำหน้าที่เป็นมาตรฐานอ้างอิงบังคับสำหรับการควบคุมคุณภาพ API และการศึกษาการย่อยสลายแบบบังคับ เกลือไฮโดรคลอไรด์ในรูปแบบ 1-(3-Chlorophenyl)-4-(3-คลอโรโพรพิล)ไพเพอราซีน ไฮโดรคลอไรด์ ช่วยให้หยิบจับได้อย่างสะดวก พร้อมความสามารถในการละลายในน้ำ ทำให้นำไปใช้ในการทดสอบการจับตัวรับสำหรับการคัดกรองลิแกนด์ 5-HT1A และ 5-HT2A ตลอดจนการตรวจสอบวิธีวิเคราะห์ HPLC สำหรับผู้ผลิตสารยาทราโซโดนทั่วโลก

พารามิเตอร์ผลิตภัณฑ์

ข้อมูลด้านความปลอดภัย

1.ข้อความแสดงความเป็นอันตราย

H315: ระคายเคืองต่อผิวหนังมาก.

H319: ระคายเคืองต่อดวงตาอย่างรุนแรง.

H335: อาจระคายเคืองต่อทางเดินหายใจ.

H302: เป็นอันตรายหากกลืนกิน (แตกต่างกันไปตามสูตรผสม)

R20/21/22: เป็นอันตรายเมื่อสูดดม, สัมผัสผิวหนัง, และเมื่อกลืนกิน.

2. ข้อความแสดงข้อควรระวัง

P261: หลีกเลี่ยงการสูดดมฝุ่น.

P264: ล้างผิวหนังให้สะอาดหลังการสัมผัส.

P280: สวมถุงมือป้องกัน / อุปกรณ์ป้องกันดวงตา / อุปกรณ์ป้องกันใบหน้า.

P305+P351+P338: หากเข้าตา — ล้างออกด้วยน้ำอย่างระมัดระวังเป็นเวลาหลายนาที ถ้ามี ให้ถอดคอนแทคเลนส์ออก แล้วล้างต่อไป

P302+P352: ถ้าสัมผัสผิวหนัง — ล้างด้วยน้ำปริมาณมาก.

P332+P313 ถ้าผิวหนังเกิดการระคายเคือง — รับคำปรึกษา/การรักษาพยาบาล.

P337+P313: ถ้ายังมีอาการระคายเคืองตา — รับคำแนะนำ/การรักษาจากแพทย์.

P362+P364: ถอดเสื้อผ้าที่เปื้อนออกและซักก่อนนำมาใช้ซ้ำ.

3. รหัสความปลอดภัย

S26: ในกรณีที่เข้าตา ให้ล้างออกด้วยน้ำปริมาณมากทันทีและไปพบแพทย์

S37/39: สวมถุงมือและอุปกรณ์ป้องกันตา/ใบหน้าที่เหมาะสม

S24/25: หลีกเลี่ยงการสัมผัสกับผิวหนังและดวงตา

การประกันคุณภาพผลิตภัณฑ์

คอสเพอร์ฟาร์มรักษาระบบการประกันคุณภาพที่เข้มงวดสำหรับ 1-(3-คลอโรฟีนิล)-4-(3-คลอโรโพรพิล)ไพเพอราซีน ไฮโดรคลอไรด์ ที่ตรงตามความคาดหวังของทั้งการผลิตยาขั้นกลางและการใช้งานมาตรฐานอ้างอิง:

1. การเผยแพร่การวิเคราะห์ที่ครอบคลุม

แต่ละชุดผ่านการทดสอบตามข้อกำหนดที่กำหนด: ความบริสุทธิ์ของ HPLC (≥98% สำหรับเกรดเชิงพาณิชย์; ≥97% สำหรับเกรดอ้างอิง), จุดหลอมเหลว (198–203°C, สว่าง), ปริมาณน้ำ (Karl Fischer), การวิเคราะห์ตัวทำละลายตกค้าง (GC) และการตรวจสอบลักษณะที่ปรากฏ (สีขาวถึงผงสีขาวนวล) ในกรณีที่เป็นไปได้ จะมีการจัดให้มีการยืนยัน LC-MS ของลักษณะเฉพาะของโมเลกุล การตรวจสอบรูปร่างทางกายภาพช่วยให้แน่ใจว่าวัสดุเป็นผงผลึก ไม่ใช่น้ำมัน ตามที่จำเป็นสำหรับการจัดการที่สอดคล้องกัน

2. การตรวจสอบย้อนกลับแบบเต็มชุด

ตั้งแต่การจัดหาวัตถุดิบ (1-(3-คลอโรฟีนิล)ไพเพอราซีนและ 1-โบรโม-3-คลอโรโพรเพนที่มาจากซัพพลายเออร์ที่มีคุณสมบัติเหมาะสม) ผ่านทางอัลคิเลชัน การเกิดเกลือ การตกผลึก การทำให้แห้ง และการบรรจุขั้นสุดท้าย ทุกขั้นตอนได้รับการจัดทำเป็นเอกสารและตรวจสอบย้อนกลับได้อย่างสมบูรณ์ แต่ละชุดจะได้รับหมายเลขล็อตที่ไม่ซ้ำกันพร้อมตัวอย่างการเก็บรักษาที่เก็บรักษาตามขั้นตอนคุณภาพของ Cosperpharm

3.โปรแกรมติดตามความเสถียร

การศึกษาความเสถียรอย่างต่อเนื่องภายใต้สภาวะที่แนะนำโดย ICH (การเก็บรักษาระยะยาวที่ 2–8°C; เร่งที่ 25°C/60% RH หรือ 40°C/75% RH ตามความเหมาะสม) จะดำเนินการในชุดงานตัวแทน สรุปความเสถียรได้รับการอัปเดตเป็นประจำ โดยมีแพ็คเกจข้อมูลครบถ้วนเพื่อรองรับการยื่นตามกฎระเบียบของลูกค้า

4.เอกสารพร้อมสำหรับใช้ในการกำกับดูแล

การจัดส่งทุกครั้งจะมีใบรับรองการวิเคราะห์ (COA) พร้อมด้วยข้อมูลทางกายภาพและข้อมูลความบริสุทธิ์เฉพาะชุด สำหรับลูกค้าที่ต้องการการรับรองวัสดุอ้างอิงสำหรับการยื่นเอกสาร ANDA นั้น Cosperpharm จะจัดเตรียมแพ็คเกจเอกสารที่พร้อมใช้งาน DMF รายงานการตรวจสอบวิธีการ ข้อมูลความเสถียร และข้อตกลงคุณภาพที่กำหนดเองเมื่อมีการร้องขอ เอกสารประกอบสำหรับ USP และ Ph. Eur มีการจัดตำแหน่งมาตรฐาน

5. สิทธิในการตรวจสอบที่เป็นอิสระ

ลูกค้าที่มีคุณสมบัติเหมาะสมสามารถตรวจสอบโรงงานผลิตและการควบคุมคุณภาพของ Cosperpharm ได้ โปรดติดต่อทีมกำกับดูแลของเราเพื่อกำหนดเวลาการตรวจสอบ มีเอกสารรับรองและการปฏิบัติตามข้อกำหนด ISO ตามคำขอ

สถานการณ์การใช้งาน

1.การผลิต Trazodone API

สารประกอบนี้เป็นสารตัวกลางอัลคิเลตที่จำเป็นสำหรับการสังเคราะห์ทราโซโดน สายโซ่ 3-คลอโรโพรพิลถูกส่งไปยัง 1,2,4-ไตรอาโซโล[4,3-a]ไพริดิน-3(2H)-หนึ่งแกนผ่านการแทนที่นิวคลีโอฟิลิก ทำให้เกิดผลิตภัณฑ์ N-2 อัลคิลเลตที่ให้ผลลัพธ์เป็นทราโซโดนหลังการทำรายละเอียดขั้นสุดท้าย Cosperpharm เป็นผู้จัดหาสื่อกลางนี้ให้กับผู้ผลิตทั่วไปและ CMO ที่ผลิต API สำเร็จรูป

2.เนฟาโซโดนระดับกลาง

ในการสังเคราะห์เนฟาโซโดน สารประกอบนี้ทำหน้าที่เป็นสารตั้งต้นของสายโซ่ข้าง 3-คลอโรโพรพิลไพเพอราซีน ซึ่งผ่านปฏิกิริยาคู่ควบที่ตามมาเพื่อประกอบสถาปัตยกรรมโมเลกุลเต็มรูปแบบ

3.มาตรฐานอ้างอิง Trazodone สิ่งเจือปน F

สารประกอบนี้ถูกกำหนดอย่างเป็นทางการว่าเป็น Trazodone Impurity F (Ph. Eur.) ให้เป็นมาตรฐานอ้างอิงที่จำเป็นสำหรับการทำโปรไฟล์สิ่งเจือปน การทดสอบการควบคุมคุณภาพ (QC) และการตรวจสอบความคงตัวของสารตัวยาและผลิตภัณฑ์ยาของ Trazodone ผู้ยื่นเอกสาร ANDA ต้องการมาตรฐานอ้างอิงนี้สำหรับการยื่นตามกฎระเบียบ

4. สารประกอบที่เกี่ยวข้องกับเนฟาโซโดน A

สารประกอบนี้ยังได้รับการยอมรับว่าเป็นสารประกอบ A ที่เกี่ยวข้องกับเนฟาโซโดน ซึ่งทำหน้าที่มาตรฐานอ้างอิงที่เหมือนกันสำหรับโปรแกรมคุณภาพ API ของเนฟาโซโดน ไฮโดรคลอไรด์

5.การพัฒนาวิธีการและการตรวจสอบความถูกต้อง

การพัฒนาวิธีการวิเคราะห์สำหรับการทดสอบความบริสุทธิ์ของ trazodone API ของ HPLC/UPLC ต้องใช้มาตรฐานความไม่บริสุทธิ์นี้สำหรับการตรวจสอบความถูกต้องของวิธีการ การศึกษาความจำเพาะ การกำหนด LOD/LOQ และการทดสอบความเหมาะสมของระบบ ยังใช้สำหรับการพัฒนาวิธี TLC

6. การศึกษาการย่อยสลายแบบบังคับ

ใช้เป็นเครื่องหมายบ่งชี้สิ่งเจือปนในการศึกษาการย่อยสลายแบบบังคับ (ออกซิเดชั่น, ความร้อน, โฟโตไลติก, ความเครียดจากไฮโดรไลติก) เพื่อยืนยันพลังที่บ่งบอกถึงความเสถียรของวิธีการวิเคราะห์ และเพื่อตรวจสอบวิถีการก่อตัวของสิ่งเจือปนในระหว่างสภาวะความเครียด

7. การสอบวิเคราะห์การจับตัวรับ

ตรวจสอบความสัมพันธ์ในการจับที่ตัวรับเซโรโทนิน 5-HT1A และ 5-HT2A (ค่า Ki ต่ำกว่านาโนโมลาร์ถึงนาโนโมลาร์ต่ำสำหรับอนุพันธ์ที่ได้รับการปรับปรุงให้เหมาะสม) โครงสร้างหลักยังถูกเผาผลาญในร่างกายเป็น 1- (m-chlorophenyl)piperazine (mCPP) ซึ่งเป็นสารออกฤทธิ์ทางเภสัชวิทยาที่รับผิดชอบต่อผล serotonergic ของ trazodone

8. การสังเคราะห์ไลบรารีการทดแทนนิวคลีโอฟิลิก

เทอร์มินัลคลอรีนบนสายโซ่โพรพิลผ่านการแทนที่นิวคลีโอฟิลด้วยเอมีน ไทออล เอไซด์ และอัลคอกไซด์ ทำให้เกิดการสร้างคลังสารประกอบที่ใช้ไพเพอราซีนที่หลากหลายสำหรับการค้นคว้ายาในระบบประสาทส่วนกลาง สารประกอบนี้มีคุณค่าอย่างยิ่งสำหรับการสร้างลิแกนด์ 5-HT2C ใหม่และโมดูเลเตอร์ตัวรับเซโรโทนินที่เกี่ยวข้อง

9.การพัฒนากระบวนการและการขยายขนาด

นักเคมีในกระบวนการทางเภสัชกรรมใช้สารตัวกลางนี้ในการปรับปฏิกิริยาให้เหมาะสม การกำหนดชะตากรรมของสิ่งเจือปน และการพัฒนาเส้นทางการผลิตเชิงพาณิชย์ Cosperpharm ให้ข้อมูลลักษณะเฉพาะและการสนับสนุนกระบวนการเพื่อการขยายขนาดที่ราบรื่น

ติดต่อเรา

การรับ 1-(3-คลอโรฟีนิล)-4-(3-คลอโรโพรพิล)ไพเพอราซีน ไฮโดรคลอไรด์ เข้าสู่ห้องปฏิบัติการหรือสายการผลิตของคุณนั้นตรงไปตรงมา