เทเนลิกลิปติน

เทเนลิกลิปติน เป็น API ตัวยับยั้ง DPP-4 ที่มีศักยภาพที่ใช้ในการรักษาโรคเบาหวานประเภท 2 ในฐานะตัวยับยั้งการแข่งขันของ DPP-4 Teneligliptin ช่วยยืดอายุครึ่งชีวิตของฮอร์โมน incretin ภายนอก—เปปไทด์คล้ายกลูคากอน-1 (GLP-1) และโพลีเปปไทด์อินซูลินที่ขึ้นกับกลูโคส (GIP)—จึงช่วยเพิ่มการหลั่งอินซูลินที่ขึ้นกับกลูโคสและยับยั้งการปล่อยกลูคากอน ลักษณะทางคลินิกของ Teneligliptin มีลักษณะเฉพาะคือมีฤทธิ์ยาวนาน (ครึ่งชีวิตประมาณ 18 ชั่วโมง) และมีฤทธิ์ในหลอดทดลองที่มีศักยภาพ โดยมี IC₅₀ค่าประมาณ 1 นาโนโมลาร์เทียบกับพลาสมาของมนุษย์และพลาสมาของหนู DPP-4 ในบริบทของการควบคุมคุณภาพ Teneligliptin จะต้องผ่านการตรวจสอบโปรไฟล์สิ่งเจือปนอย่างเข้มงวด เพื่อรับรองความบริสุทธิ์ ปลอดภัย และประสิทธิภาพของผลิตภัณฑ์ยาที่ประกอบด้วย teneligliptin ในฐานะ API สำคัญสำหรับการจัดการโรคเบาหวาน Teneligliptin ยังคงขยายการดำเนินงานไปทั่วโลกด้วยหลักฐานทางคลินิกที่เพิ่มขึ้น ซึ่งสนับสนุนประสิทธิภาพและความปลอดภัยในประชากรผู้ป่วยที่หลากหลาย

 

พารามิเตอร์ผลิตภัณฑ์

---

พารามิเตอร์	ข้อมูลจำเพาะ
ชื่อสินค้า	เทเนลิกลิปติน
หมายเลข CAS	760937-92-6
สูตรโมเลกุล	C₂₂H₃₀N₆OS
น้ำหนักโมเลกุล	426.58 ก./โมล
แบบฟอร์มทางกายภาพ	ผลึกแข็ง
จุดหลอมเหลว	>100 °C (ธันวาคม)
จุดเดือด	663.4 ± 55.0 °C (ทำนาย)
ความหนาแน่น	1.38 ก./ซม.³
ความสามารถในการละลาย	ละลายได้เล็กน้อยในน้ำ Sสามารถละลายได้ในเอทานอลและไดเอทิลอีเทอร์ Sละลายได้ใน DMSO
สภาพการเก็บรักษา	ตู้เย็น (2–8 °C)

 

เส้นทางสังเคราะห์

---

เทเนลิกลิปติน ถูกสังเคราะห์จาก N-Boc ไพเพอราซีนและไดอะซิติโลนผ่านการควบแน่น, ไซไคไลเซชัน และการแยกการป้องกันเพื่อให้ได้สารมัธยันตร์ 1-(3-เมทิล-1-ฟีนิล-1H-ไพราโซโล-5-อิล)ไพเพอราซีน; ตามด้วยการป้องกัน Fmoc, ออกซิเดชันและการควบแน่นของทรานส์-4-ไฮดรอกซี-L-โพรลีนเพื่อให้ได้สารมัธยันตร์ 3-[[(2S)-1-(9H-ฟลูออโรเมทอกซี-9-อิล)คาร์บอนิล]-4-ออกโซไพร์โรลิดิน-2-คาร์บอนิล]ไทอาโซลิดีน สารตัวกลางทั้งสองนี้จะถูกรีดิวซ์ในเวลาต่อมาผ่านทางอะมิเนชันและการกำจัดการป้องกันเพื่อผลิตยาต้านเบาหวาน เทรลิติน โดยมีผลผลิตรวม 47.2% (ขึ้นอยู่กับทรานส์-4-ไฮดรอกซี-แอล-โพรลีน) และความบริสุทธิ์ 99.1% (ตามที่กำหนดโดย HPLC) โครงสร้างของเทรลิตินได้รับการยืนยันโดยสเปกตรัม MS, IR, 1H-NMR และ 13C-NMR เส้นทางสังเคราะห์นี้ใช้วัสดุตั้งต้นที่ราคาไม่แพงและหาได้ง่าย สภาพปฏิกิริยาที่ไม่รุนแรง ขั้นตอนหลังการประมวลผลที่เรียบง่าย และผลตอบแทนสูง ซึ่งวางรากฐานที่มั่นคงสำหรับการผลิตในระดับนำร่อง

 

ทำไมต้องคอสเพอร์ฟาร์ม?

---

เมื่อโปรแกรมการผลิตเพื่อการรักษาโรคเบาหวานของคุณต้องการ API ตัวยับยั้ง DPP-4 พร้อมด้วยความบริสุทธิ์ทางสเตอริโอเคมีที่ได้รับการตรวจสอบแล้วและเอกสารประกอบที่ครอบคลุม Cosperpharm ส่งมอบ Teneligliptin ด้วยความเข้มงวดในการวิเคราะห์และความน่าเชื่อถือของห่วงโซ่อุปทานที่ลูกค้าด้านเภสัชกรรมต้องการ

 

คุณภาพเริ่มต้นด้วยสเตอริโอเคมี การกำหนดค่า (2S,4S) ใน Teneligliptin มีความสำคัญอย่างยิ่งต่อความสัมพันธ์ที่มีผลผูกพันกับ DPP-4—เอพิเมอร์ไรเซชั่นที่สเตริโอเซ็นเตอร์ตัวใดตัวหนึ่งจะลดประสิทธิภาพลงอย่างมากและทำให้เกิดสิ่งเจือปนที่ยากต่อการกำจัด โปรโตคอลการปลดปล่อยเชิงวิเคราะห์ของเราประกอบด้วย chiral HPLC สำหรับการควบคุมสเตอริโอไอโซเมอร์ การตรวจสอบความบริสุทธิ์ของ HPLC การวิเคราะห์ตัวทำละลายตกค้าง และการกำหนดปริมาณน้ำ

 

เอกสารประกอบที่รองรับการยื่นตามกฎระเบียบ เนื่องจากเป็น API ตัวยับยั้ง DPP-4 Teneligliptin จึงจำเป็นต้องมีเอกสารที่ครอบคลุมสำหรับการยื่นตามกฎระเบียบ การจัดส่งทุกครั้งจะมีใบรับรองการวิเคราะห์ (COA) พร้อมด้วยข้อมูลความบริสุทธิ์เฉพาะกลุ่ม การตรวจสอบย้อนกลับด้วยโครมาโตกราฟี และการวิเคราะห์ตัวทำละลายตกค้าง สามารถขอเอกสารประกอบ DMF สรุปด้านความเสถียร และข้อตกลงด้านคุณภาพที่กำหนดเองได้

 

การจัดหาที่ยืดหยุ่นในทุกขั้นตอนการพัฒนา Cosperpharm จัดหา Teneligliptin จากปริมาณการวิจัยและพัฒนาในระดับกรัมสำหรับการพัฒนากระบวนการและการตรวจสอบความถูกต้องของวิธีการวิเคราะห์ ให้กับชุดงานหลายกิโลกรัมสำหรับการผลิต API เชิงพาณิชย์ ตัวอย่าง R&D จัดส่งภายใน 5–7 วันทำการ สั่งซื้อจำนวนมากจัดส่งภายใน 2–3 สัปดาห์

 

การสนับสนุนทางเทคนิคสำหรับน้ำตกสังเคราะห์แบบเต็มตัว ทีมเคมีกระบวนการของเราสามารถให้คำแนะนำเกี่ยวกับการสังเคราะห์แบบสเตอริโอเลือกของโครงร่างไทอะโซลิดีน-พิเพอราซีน กลยุทธ์การทำให้บริสุทธิ์เพื่อขจัดสิ่งเจือปนที่เกี่ยวข้องกับกระบวนการ และวิธีการวิเคราะห์สำหรับการกำหนดความบริสุทธิ์ของอีแนนทิโอเมอร์

 

เข้าถึงได้ทั่วโลกด้วยการกำหนดราคาที่โปร่งใส Cosperpharm จัดส่งไปยังผู้ผลิตยา, CRO และห้องปฏิบัติการวิเคราะห์ทั่วโลก พร้อมเอกสารประกอบด้านศุลกากรฉบับสมบูรณ์ ส่วนลดตามปริมาณใช้ในระดับเชิงพาณิชย์

 

สภาพการเก็บรักษา

---

เก็บ Teneligliptin ไว้ในภาชนะที่ปิดสนิทภายใต้ตู้เย็น (2–8 °ค) เก็บภาชนะให้แห้ง ป้องกันแสง และเก็บไว้ในที่สะอาดและมีอากาศถ่ายเทสะดวก ห่างจากตัวออกซิไดซ์อย่างแรงและแหล่งกำเนิดประกายไฟ

 

อายุการเก็บรักษา: มีข้อมูลความเสถียรตามคำขอเพื่อสนับสนุนการยื่นตามกฎระเบียบ

 

ข้อควรระวังในการจัดการ: ใช้ในตู้ดูดควันเท่านั้น สวมถุงมือกันสารเคมี แว่นตานิรภัย และเสื้อกาวน์แล็บ หลีกเลี่ยงการสร้างฝุ่นหรือละอองลอย ห้ามกิน ดื่ม หรือสูบบุหรี่ในพื้นที่ทำงาน หลังจากสัมผัสแล้ว ให้ล้างมือให้สะอาด โปรดดูเอกสารข้อมูลความปลอดภัย (SDS) สำหรับข้อมูลด้านความปลอดภัยที่สมบูรณ์

 

ติดต่อเรา

---

สนใจ Teneligliptin สำหรับการผลิตเพื่อการรักษาโรคเบาหวานหรือโครงการพัฒนาเชิงวิเคราะห์ของคุณหรือไม่? ติดต่อ Cosperpharm วันนี้ ทีมงานของเราพร้อมที่จะให้ข้อมูลจำเพาะของผลิตภัณฑ์ เอกสาร และราคาที่เหมาะกับความต้องการของคุณ