ไอโวซิเดนิบ

ไอโวซิเดนิบ นำเสนอแนวทางการรักษาแบบกำหนดเป้าหมายสำหรับการรักษามะเร็งเม็ดเลือดขาวชนิดเฉียบพลันแบบไมอีลอยด์ที่มีการกลายพันธุ์ของ IDH1 ในฐานะตัวยับยั้ง mIDH1 ในระดับเฟิร์สคลาส Ivosidenib กำหนดเป้าหมายเฉพาะรูปแบบที่กลายพันธุ์ของ IDH1 ในไซโตพลาสซึม โดยยับยั้งการก่อตัวของ oncometabolite 2-hydroxyglutarate (2HG) Ivosidenib ยับยั้งการกลายพันธุ์ของ IDH1-R132 หลายตัวด้วย IC ที่มีศักยภาพ₅₀ค่า: IDH1-R132H (12 nM), IDH1-R132G (13 nM), IDH1-R132L (13 nM) และ IDH1-R132S (12 nM) ในร่างกาย Ivosidenib แสดงให้เห็นถึงการลดความเข้มข้นของเนื้องอก 2-HG อย่างรวดเร็วและลึกซึ้ง โดยสามารถยับยั้งได้สูงสุด 92.0-95.2% ในเวลา 12 ชั่วโมงหลังการให้ยา Ivosidenib มีศักยภาพในการบำบัด AML เนื่องจากมีความปลอดภัยและกิจกรรมทางคลินิกที่ยอมรับได้ โดยการยับยั้งการผลิต 2-HG Ivosidenib ทำให้เกิดการสร้างความแตกต่างของเซลล์และยับยั้งการแพร่กระจายในเซลล์เนื้องอกที่แสดง IDH1

 

พารามิเตอร์ผลิตภัณฑ์

---

พารามิเตอร์	ข้อมูลจำเพาะ
ชื่อสินค้า	ไอโวซิเดนิบ
หมายเลข CAS	1448347-49-6
สูตรโมเลกุล	C₂₈H₂₂ClF₃N₆O₃
น้ำหนักโมเลกุล	582.96 ก./โมล
รูปร่าง	ขาวถึงขาวนวลแข็ง
จุดหลอมเหลว	151-173องศาเซลเซียส
จุดเดือด	854.3±65.0 องศาเซลเซียส
การจัดเก็บ (ผง)	-20°ซ ตู้แช่แข็ง ภายใต้บรรยากาศเฉื่อย

 

เล็กMโมเลกุลIสารยับยั้ง

---

Tibsovo (ชื่อทางการค้า: Alevonib) เป็นตัวยับยั้งโมเลกุลขนาดเล็กแบบรับประทานแบบมุ่งเป้าของ isocitrate dehydrogenase-1 (IDH1) และเป็นตัวแรกที่ได้รับการอนุมัติที่มีศักยภาพในการยับยั้งแบบมุ่งเป้าแบบรับประทานในจีนสำหรับมะเร็งที่มีการกลายพันธุ์ของ IDH1 ยานี้พัฒนาขึ้นครั้งแรกโดย Agios Pharmaceuticals ต่อมาได้รับการพัฒนาและจำหน่ายโดย CStone Pharmaceuticals ในจีนแผ่นดินใหญ่ และขยายไปยังสิงคโปร์ Tibsovo ได้รับการระบุสำหรับการรักษาผู้ป่วยผู้ใหญ่ที่เป็นมะเร็งเม็ดเลือดขาวชนิดเฉียบพลันแบบไมอีลอยด์ (R/RAML) ที่เกิดซ้ำหรือดื้อต่อการรักษา ซึ่งมีการกลายพันธุ์ที่ไวต่อยา IDH1 ปริมาณที่แนะนำคือ 500 มก. ต่อวัน รับประทานจนกว่าโรคจะลุกลามหรือเกิดความเป็นพิษที่ทนไม่ได้ Tibsovo ได้รับการอนุมัติจาก FDA ในสหรัฐอเมริกาให้มีข้อบ่งชี้หลายประการ รวมถึง AML และมะเร็งท่อน้ำดี อย่างไรก็ตาม Tibsovo อาจทำให้เกิดผลข้างเคียง เช่น การรบกวนระบบทางเดินอาหาร ความผิดปกติของตับ และโรคโลหิตจาง ดังนั้นการติดตามการตอบสนองของผู้ป่วยอย่างใกล้ชิดจึงเป็นสิ่งสำคัญในระหว่างการให้ยา

 

ฤทธิ์ทางชีวภาพ

---

ไอโวซิเดนิบ (AG-120) เป็นตัวยับยั้ง IDH1 (isocitrate dehydrogenase type 1) ที่ใช้งานทางปากซึ่งมีฤทธิ์ต้านมะเร็งได้

 

In VอิโทรSเรียน

---

การบำบัดเซลล์ TF-1 และตัวอย่างผู้ป่วย AML ปฐมภูมิของมนุษย์ซึ่งรองรับการกลายพันธุ์ของ IDH1 ด้วย AG-120 ที่ลดระดับ 2-HG ในเซลล์, ยับยั้งการเพิ่มจำนวนเซลล์ที่ไม่ขึ้นกับปัจจัยการเจริญเติบโต และการเปลี่ยนสภาพเซลล์ที่เหนี่ยวนำด้วยอีริโธรโพอิตินกลับคืนมาในเซลล์ TF-1 ChemicalbookIDH1-R132H ในทำนองเดียวกัน การยับยั้ง IDH1 ที่ถูกกลายพันธุ์โดย AG-120 ในเซลล์ต้นกำเนิดของมนุษย์ปฐมภูมิลดระดับ 2-HG อย่างมีประสิทธิผลและเหนี่ยวนำให้เกิดการเปลี่ยนสภาพแบบไมอีลอยด์

 

ติดต่อเรา

---

กำลังมองหา Ivosidenib สำหรับการวิจัยด้านเนื้องอกวิทยา การพัฒนาตัวยับยั้ง IDH1 หรือโปรแกรมการบำบัดแบบกำหนดเป้าหมายอยู่ใช่ไหม? Cosperpharm เป็นพันธมิตรที่เชื่อถือได้ของคุณสำหรับสารประกอบการวิจัยที่มีความบริสุทธิ์สูง ติดต่อเราวันนี้ — มาหารือกันว่าเราจะสนับสนุนโครงการของคุณด้วยวัสดุที่มีคุณภาพและบริการจากผู้เชี่ยวชาญได้อย่างไร