ไครโซตินิบ

ไครโซตินิบ เป็นตัวยับยั้งคู่ที่มีศักยภาพของ ALK และ c‑พบว่าขัดขวางการเจริญเติบโตของเนื้องอกและลดการแพร่กระจายของมะเร็ง ในฐานะเอทีพี‑สารยับยั้งการแข่งขัน Crizotinib จับกับโดเมนไคเนสของ ALK และ c‑พบ การปิดกั้นเส้นทางการส่งสัญญาณปลายน้ำที่เกี่ยวข้องกับการเพิ่มจำนวนและการอยู่รอดของเซลล์เนื้องอก สารประกอบนี้ใช้กันอย่างแพร่หลายในการรักษาอาการไม่‑มะเร็งปอดเซลล์ขนาดเล็กที่มีการจัดเรียงยีน ALK หรือ ROS1 ใหม่ ไครโซตินิบได้กลายเป็นรากฐานสำคัญในการรักษาโรคมะเร็งแบบมุ่งเป้า และเป็นเครื่องมือสำคัญในการวิจัยด้านเนื้องอกวิทยาสำหรับการรักษาแบบแม่นยำ เป็นที่สูง‑มาตรฐานอ้างอิงความบริสุทธิ์ ไครโซตินิบเป็นสิ่งที่ขาดไม่ได้สำหรับการพัฒนาวิธีการวิเคราะห์ การทำโปรไฟล์สิ่งเจือปน การทดสอบการควบคุมคุณภาพ และการยื่นเอกสาร ANDA สำหรับผู้ผลิตไครโซตินิบทั่วไป นอกจากนี้ Crizotinib ยังทำหน้าที่เป็นสารประกอบเครื่องมือสำคัญสำหรับการศึกษา ALK และ c‑พบกับเส้นทางการส่งสัญญาณและพัฒนาต่อไป‑สารยับยั้งการสร้างไคเนส

 

พารามิเตอร์ผลิตภัณฑ์

---

พารามิเตอร์	ข้อมูลจำเพาะ
ชื่อสินค้า	ไครโซตินิบ
หมายเลข CAS	877399-52-5
สูตรโมเลกุล	C₂₁H₂₂Cl₂FN₅O
น้ำหนักโมเลกุล	450.34 ก./โมล
รูปร่าง	ของแข็งสีขาว
จุดหลอมเหลว	197-203°ซ
ความหนาแน่น	1.475
ล็อกพี	5.04
ความสามารถในการละลาย	DMSO (25 มก./มล.); เอทานอล (25 มก./มล.)
สภาพการเก็บรักษา	−20°ซ

 

ฤทธิ์ทางชีวภาพ

---

ไครโซตินิบ (PF-02341066) เป็นตัวยับยั้งที่มีประสิทธิภาพของ c-Met และ ALK โดยมีค่า IC50 เท่ากับ 11 nM และ 24 nM ตามลำดับในการตรวจวิเคราะห์เซลล์ มันยังทำหน้าที่เป็นตัวยับยั้ง ROS1 ที่มีศักยภาพ โดยมีค่า Ki น้อยกว่า 0.025 นาโนโมลาร์ Crizotinib กระตุ้นการกินอัตโนมัติในเซลล์มะเร็งปอดหลายสายโดยการยับยั้งทางเดิน STAT3

 

แอปพลิเคชัน

---

ไครโซตินิบ เป็นตัวยับยั้งไทโรซีนไคเนส (TKI) โมเลกุลขนาดเล็กที่มีเป้าหมายไปที่ anaplastic lymphoma kinase (ALK), ROS1 และ MET ตัวรับไทโรซีนไคเนสที่ก่อมะเร็งอีกตัวหนึ่ง

 

Iการบ่งชี้

---

อาจใช้แคปซูล Koztunib ในการรักษาผู้ป่วยมะเร็งปอดชนิดไม่เซลล์ขนาดเล็ก (NSCLC) ในระยะลุกลามหรือระยะลุกลามเฉพาะที่ซึ่งมีผลบวกของ ALK ตามที่กำหนดโดยวิธีการทดสอบที่ได้รับอนุมัติจาก SFDA การอนุมัติข้อบ่งชี้นี้ขึ้นอยู่กับหลักฐานของอัตราการตอบสนองตามวัตถุประสงค์ (ORR) และการอยู่รอดโดยปราศจากความก้าวหน้า (PFS) เป็นหลัก ยังไม่ได้รับหลักฐานเกี่ยวกับประโยชน์ในการอยู่รอด (OS)

 

การประกันคุณภาพผลิตภัณฑ์

---

ได้สร้างระบบการประกันคุณภาพที่ครอบคลุมสำหรับไครโซตินิบ ซึ่งตรงตามความคาดหวังอันเข้มงวดของการใช้งานมาตรฐานอ้างอิงทั้งด้านการผลิตยาและสารเจือปน:

 

ลักษณะการวิเคราะห์อย่างละเอียด แต่ละชุดผ่านการทดสอบการปลดปล่อยเชิงวิเคราะห์แบบหลายเทคนิค: ความบริสุทธิ์ของ HPLC (≥98%), การตรวจสอบจุดหลอมเหลว (197-203°C), การตรวจสอบลักษณะที่ปรากฏ, การกำหนดปริมาณน้ำ, การวิเคราะห์ตัวทำละลายตกค้าง (GC) และการยืนยันตัวตนโดยแมสสเปกโตรเมตรี หากมี

 

การตรวจสอบย้อนกลับแบบกลุ่มทั้งหมดด้วยตัวอย่างการเก็บรักษา ตั้งแต่การจัดหาวัตถุดิบไปจนถึงการสังเคราะห์ การทำให้บริสุทธิ์ และการบรรจุขั้นสุดท้าย ทุกขั้นตอนได้รับการจัดทำเป็นเอกสารและตรวจสอบย้อนกลับได้อย่างสมบูรณ์ แต่ละชุดจะได้รับหมายเลขล็อตที่ไม่ซ้ำกันพร้อมตัวอย่างการกักเก็บที่เพียงพอซึ่งได้รับการดูแลตามขั้นตอนคุณภาพของ Cosperpharm

 

โปรแกรมตรวจสอบความเสถียร Cosperpharm ดำเนินการศึกษาความเสถียรอย่างต่อเนื่องภายใต้สภาวะการเก็บรักษาที่แนะนำ มีข้อมูลสรุปด้านความเสถียรเพื่อรองรับการยื่นเรื่องตามกฎระเบียบของลูกค้า

 

เอกสารพร้อมสำหรับการยื่นตามกฎระเบียบ การจัดส่งทุกครั้งประกอบด้วยใบรับรองการวิเคราะห์ (COA) พร้อมด้วยข้อมูลความบริสุทธิ์และลักษณะเฉพาะเฉพาะชุด เอกสารข้อมูลความปลอดภัยของวัสดุ (SDS) และเอกสารทางศุลกากรสำหรับการจัดส่งระหว่างประเทศ แพ็คเกจเอกสารที่พร้อมใช้ DMF และข้อตกลงคุณภาพแบบกำหนดเองมีให้บริการตามคำขอ

 

การตรวจสอบคุณภาพที่ริเริ่มโดยลูกค้า ลูกค้าที่ผ่านการรับรองสามารถตรวจสอบโรงงานการผลิต การควบคุมคุณภาพ และเอกสารของ Cosperpharm ได้ มีเอกสารการปฏิบัติตามข้อกำหนด ISO ตามคำขอ

 

 ติดต่อเรา

---

สำหรับ Crizotinib ที่ตรงตามมาตรฐานสูงสุดในด้านคุณภาพและการปฏิบัติตามกฎระเบียบ โปรดไว้วางใจ Cosperpharm — ติดต่อเพื่อเริ่มการสนทนา