แอกซิตินิบ

แอกซิตินิบ เป็นตัวยับยั้งไทโรซีนไคเนสหลายเป้าหมายที่ได้รับการอนุมัติทางคลินิก ซึ่งใช้เป็นการรักษาทางเลือกที่สองสำหรับมะเร็งเซลล์ไตระยะลุกลาม กลไกการรักษาของ Axitinib เกี่ยวข้องกับการยับยั้งที่มีศักยภาพและแบบเลือกสรรของตัวรับปัจจัยการเจริญเติบโตของหลอดเลือดบุผนังหลอดเลือด 1, 2 และ 3 ซึ่งเป็นตัวกลางสำคัญของการสร้างเส้นเลือดใหม่—กระบวนการสร้างเส้นเลือดใหม่ที่เนื้องอกต้องการสำหรับการเจริญเติบโตและการแพร่กระจาย ด้วยการปิดกั้นตัวรับเหล่านี้ Axitinib ขัดขวางการอยู่รอดของเซลล์บุผนังหลอดเลือดที่เป็นสื่อกลางโดย VEGF การเพิ่มจำนวน การอพยพ และการก่อตัวของท่อ ได้อย่างมีประสิทธิภาพ ดังนั้นจึงยับยั้งการสร้างเส้นเลือดใหม่ของเนื้องอกและจำกัดการลุกลามของเนื้องอก นอกจากนี้ Axitinib ยังยับยั้ง PDGFR-β และ c-KIT ซึ่งมีส่วนช่วยในการต่อต้านเนื้องอกอีกด้วย การเลือก Axitinib ในระดับสูงสำหรับ VEGFR เหนือไคเนสอื่นๆ ส่งผลให้มีประสิทธิผลและความสามารถในการทนต่อยาที่ดี ทำให้กลายเป็นตัวเลือกการรักษาที่มีคุณค่าสำหรับผู้ป่วยมะเร็งเซลล์ไตระยะลุกลามที่ล้มเหลวในการบำบัดด้วยไซโตไคน์หรือสารเป้าหมายอื่นๆ

พารามิเตอร์ผลิตภัณฑ์

แอปพลิเคชัน

แอกซิตินิบ เป็นตัวยับยั้งไทโรซีนไคเนสแบบหลายเป้าหมายที่พัฒนาโดยไฟเซอร์ ซึ่งสามารถยับยั้งตัวรับปัจจัยการเจริญเติบโตของหลอดเลือดบุผนังหลอดเลือด VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, ตัวรับปัจจัยการเจริญเติบโตที่ได้มาจากเกล็ดเลือด และ c-KIT Axitinib เป็นยาต้านมะเร็ง และมีการใช้ทางคลินิกเป็นหลักสำหรับผู้ป่วยผู้ใหญ่ที่เป็นมะเร็งเซลล์ไตระยะลุกลาม (RCC) ซึ่งล้มเหลวในการรักษาก่อนหน้านี้ด้วยสารยับยั้งไทโรซีนไคเนสหรือไซโตไคน์หนึ่งตัว

PเภสัชวิทยาAการกระทำ

ในขนาดที่ใช้รักษาโรค แอซิทินิบสามารถยับยั้งตัวรับไทโรซีนไคเนสได้ ซึ่งรวมถึงตัวรับปัจจัยการเจริญเติบโตของหลอดเลือดบุผนังหลอดเลือด (VEGFR-1, VEGFR-2 และ VEGFR-3) ตัวรับเหล่านี้สัมพันธ์กับการสร้างเส้นเลือดใหม่ทางพยาธิวิทยา การเติบโตของเนื้องอก และการลุกลามของมะเร็ง การทดสอบ ในหลอดทดลอง และการทดลองแบบจำลองเมาส์ ในสิ่งมีชีวิต แสดงให้เห็นว่า axitinib สามารถยับยั้งการเพิ่มจำนวนและการอยู่รอดของเซลล์บุผนังหลอดเลือดที่เป็นสื่อกลางของ VEGF; ในแบบจำลองเมาส์ที่มีเนื้องอก axitinib สามารถยับยั้งการเจริญเติบโตของเนื้องอกและฟอสโฟรีเลชั่นของ VEGFR-2

Aตรงกันข้ามRการกระทำ

ที่พบบ่อยที่สุด (≥อาการไม่พึงประสงค์ 20%) ของ axitinib ได้แก่ ท้องเสีย ความดันโลหิตสูง อ่อนเพลีย ความอยากอาหารลดลง คลื่นไส้ อาการกลืนลำบาก อาการฝ่ามือและเท้า (palmoplantar erythrodysesthesia (มือ-เท้า)) น้ำหนักลด อาเจียน อาการอ่อนเปลี้ยเพลียแรง และท้องผูก

ติดต่อเรา

กำลังมองหา Axitinib เพื่อพัฒนาการวิจัยด้านเนื้องอกวิทยาหรือโครงการพัฒนายาของคุณอยู่ใช่ไหม? Cosperpharm เป็นพันธมิตรที่เชื่อถือได้ของคุณสำหรับสารยับยั้งไคเนสที่มีความบริสุทธิ์สูง ติดต่อเราวันนี้เพื่อหารือเกี่ยวกับความต้องการของคุณและขอใบเสนอราคา