2-(1-(เอทิลซัลโฟนิล)-3-(4-(7-((2-(ไตรเมทิลไซลิล)เอทอกซี)เมทิล)-7H-ไพร์โรโล[2,3-d]ไพริมิดิน-4-อิล)-1H-ไพราซอล-1-อิล)อะเซติดิน-3-อิล)แอซีโตไนไตรล์

Model: 1187594-13-3

สารประกอบนี้คือ 2-(1-(เอทิลซัลโฟนิล)-3-(4-(7-((2-(ไตรเมทิลไซลิล)เอทอกซี)เมทิล)-7H-ไพร์โรโล[2,3-d]ไพริมิดิน-4-อิล)-1H-ไพราซอล-1-อิล)อะเซทิดิน-3-อิล)อะซิโตไนไตรล์ ซึ่งเป็นสารตัวกลางที่ประกอบอย่างสมบูรณ์ที่รวมเอาชิ้นส่วนทางเภสัชโภคภัณฑ์ที่แตกต่างกันสี่ชิ้นไว้ในโครงสร้างโมเลกุลเดี่ยวใน น้ำตกสังเคราะห์ baricitinib ตามโครงสร้าง โมเลกุลประกอบด้วยแกนไพริมิดีน 7H-ไพโรโล[2,3-d] (โครงกระดูกเฮเทอโรไซคลิกที่พบได้ทั่วไปในสารยับยั้ง JAK หลายตัว), ตัวเว้นระยะไพราโซลที่เชื่อมต่อแกนกลางกับสายด้านข้างแบบควอเตอร์นารีอะเซทิดีน, หมู่เอทิลซัลโฟนิลที่ไนโตรเจนอะเซทิดีน และหมู่ปลายไนไตรล์ต่อท้ายวงแหวนอะเซทิดีน ตำแหน่งที่ 4 ของแกนไพร์โรโลไพริมิดีนมีส่วนประกอบแทนที่ pyrazole ซึ่งเป็นผลมาจากปฏิกิริยา SNAr ก่อนหน้านี้กับนิวคลีโอไทล์ของ pyrazole ในขณะที่ตำแหน่ง N-7 ยังคงได้รับการปกป้องโดยกลุ่ม SEM (2- (trimethylsilyl) ethoxymethyl) ที่มีความเป็นกรด ซึ่งทำให้เกิดการแยกมุมฉากในระยะหลัง วงแหวนอะเซทิดีนมีลักษณะเป็นคาร์บอนควอเทอร์นารีซึ่งมีสายโซ่ด้านข้างอะซีโตไนไตรล์และส่วนเชื่อมต่อไพราโซล ซึ่งเป็นสถาปัตยกรรมที่อัดแน่นแบบ sterically ที่สร้างได้ยากอย่างเห็นได้ชัด หมู่เอทิลซัลโฟนิลที่อะเซทิดีนไนโตรเจนยังคงอยู่จนถึง API สุดท้าย ซึ่งมีส่วนทำให้เกิดโปรไฟล์การเลือก JAK ของบาริซิทินิบ หน่วยย่อยไตรเมทิลไซลิลที่ฝังอยู่ภายในกลุ่ม SEM ทำหน้าที่เป็นตัวจับไลโปฟิลิกที่โดดเด่นซึ่งช่วยเพิ่มความสามารถในการละลายในตัวกลางอินทรีย์ และอำนวยความสะดวกในการทำให้บริสุทธิ์ด้วยโครมาโทกราฟี

ส่งคำถาม

รายละเอียดสินค้า

2-(1-(เอทิลซัลโฟนิล)-3-(4-(7-((2-(ไตรเมทิลไซลิล)เอทอกซี)เมทิล)-7H-ไพร์โรโล[2,3-d]ไพริมิดิน-4-อิล)-1H-ไพราซอล-1-อิล)อะเซทิดิน-3-อิล)อะซิโตไนไตรล์ทำหน้าที่เป็นสารกลางสังเคราะห์ที่สำคัญและสิ่งเจือปนทางเภสัชกรรมในกระบวนการผลิตทางอุตสาหกรรมของบาริซิตินิบ (Olumiant®) สารยับยั้งการออกฤทธิ์ทางชีวภาพแบบเลือกรับประทานของ Janus kinase 1 (JAK1) และ JAK2 ที่ได้รับการรับรองจาก FDA สำหรับการรักษาโรคข้ออักเสบรูมาตอยด์ ผิวหนังอักเสบภูมิแพ้ และผมร่วงเป็นหย่อม เนื่องจากสารตัวกลางขั้นสูงที่ประกอบอย่างสมบูรณ์ 2-(1-(เอทิลซัลโฟนิล)-3-(4-(7-((2-(ไตรเมทิลไซลิล)เอทอกซี)เมทิล)-7H-ไพร์โรโล[2,3-d]ไพริมิดิน-4-อิล)-1H-ไพราซอล-1-อิล)อะเซทิดิน-3-อิล)อะซิโตไนไตรล์แสดงแทนระยะสุดท้ายก่อนการยกเลิกการป้องกัน SEM ขั้นสุดท้าย และการสังเคราะห์ที่มีประสิทธิภาพของมันถูกแสดงแทน หัวข้อเรื่องเคมีสีเขียวโดยเฉพาะและการพัฒนากระบวนการขยายขนาด ในบริบทของการควบคุมคุณภาพ 2-(1-(เอทิลซัลโฟนิล)-3-(4-(7-((2-(ไตรเมทิลไซลิล)เอทอกซี)เมทิล)-7H-ไพร์โรโล[2,3-d]ไพริมิดิน-4-อิล)-1H-ไพราซอล-1-อิล)อะเซทิดิน-3-อิล)อะซิโตไนไตรล์ได้รับการยอมรับอย่างเป็นทางการภายใต้การกำหนดสิ่งเจือปนหลายรายการ ซึ่งรวมถึงบาริซิตินิบ สิ่งเจือปน 18, Baricitinib Impurity 6 และ Baricitinib Impurity 29 — สะท้อนถึงสถานะของสารที่เกี่ยวข้องกับกระบวนการที่ต้องได้รับการตรวจสอบและควบคุมในสารยา baricitinib ระหว่างการยื่นตามกฎระเบียบและการผลิตเชิงพาณิชย์ โครงสร้างที่โดดเด่นเต็มที่ของสารประกอบและคุณสมบัติทางเคมีที่กำหนดไว้อย่างดีทำให้ 2-(1-(Ethylsulfonyl)-3-(4-(7-((2-(trimethylsilyl)ethoxy)methyl)-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl)azetidin-3-yl)acetonitrile เป็นมาตรฐานอ้างอิงที่จำเป็นสำหรับการพัฒนาวิธีการวิเคราะห์ การตรวจสอบความถูกต้องของวิธีการ (AMV), คำขอควบคุมคุณภาพ (QC), การยื่นคำขอยาใหม่แบบย่อ (ANDA) และการผลิตบาริซิตินิบในเชิงพาณิชย์

2-(1-(ethylsulfonyl)-3-(4-(7-((2-(trimethylsilyl)ethoxy)methyl)-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl)azetidin-3-yl)acetonitrile

พารามิเตอร์ผลิตภัณฑ์

พารามิเตอร์	ข้อมูลจำเพาะ
หมายเลข CAS	1187594-13-3
สูตรโมเลกุล	C₂₂H₃₁N₇O₃SSi
น้ำหนักโมเลกุล	501.68 ก./โมล
ความบริสุทธิ์	≥95% (เกรดมาตรฐานอ้างอิง); ≥98% (ตามคำขอ)
แบบฟอร์มทางกายภาพ	แข็ง
รูปร่าง	สีขาวเป็นสีขาวนวลถึงของแข็งสีเหลืองอ่อน
จุดเดือด	696.8 ± 65.0 °C (ทำนาย)
ความหนาแน่น	1.30 ± 0.1 ก./ซม. (คาดการณ์)
พีเค	3.70 ± 0.30 (คาดการณ์)
ล็อกพี	2.88 (คาดการณ์)
ความสามารถในการละลาย	ละลายได้ใน DMSO, DMF, เมทานอล, อะซิโตไนไตรล์
สภาพการเก็บรักษา	ปิดผนึก 2–8°C แห้ง ป้องกันแสง ภายใต้บรรยากาศเฉื่อย

ทำไมต้องคอสเพอร์ฟาร์ม? – ข้อได้เปรียบทางการแข่งขันของเรา

ข้อได้เปรียบ	รายละเอียด
ความแข็งแกร่งในการผลิต	วิทยาเขตที่ได้รับการรับรอง GMP ครอบคลุมพื้นที่มากกว่า 100 mu, เวิร์กช็อปอเนกประสงค์ 3 แห่ง, สายการผลิตโซนสะอาดเกรด D 6 สาย และเครื่องปฏิกรณ์มากกว่า 150 เครื่อง (20L–5,000L) รองรับอุณหภูมิสูง/ต่ำ แบบไม่ใช้ออกซิเจน และไฮโดรจิเนชัน กิโลกรัมต่อตันการผลิต
จัดส่งที่รวดเร็ว	ตัวอย่าง R&D: หนึ่งสัปดาห์; คำสั่งซื้อเชิงพาณิชย์: 1-2 เดือนหลังจากชำระเงิน มีบริการขนส่งด่วน (DHL / FedEx) หรือทางอากาศ / ทางทะเล
พันธมิตรระดับโลก	ได้รับความไว้วางใจจากบริษัทยามากกว่า 30 แห่งในสหรัฐอเมริกา ยุโรป อินเดีย บราซิล และเอเชียตะวันออกเฉียงใต้ ความร่วมมือระยะยาวกับผู้ผลิตยาสามัญ CROs และผู้จัดจำหน่ายมาตรฐานสิ่งเจือปน
ผู้ส่งออกที่ได้รับใบอนุญาต	ใบอนุญาตนำเข้า/ส่งออกยาที่ถูกต้อง — ไม่มีความล่าช้าในการปฏิบัติตามข้อกำหนด
เกรดคุณภาพสองระดับ	ทั้งเกรดการวิจัย/ยา (≥98%) และเกรดสิ่งเจือปนที่มีความบริสุทธิ์สูง (≥99%) สามารถตอบสนองความต้องการของลูกค้าที่หลากหลาย

การประกันคุณภาพที่ Cosperpharm

แต่ละชุดต้องผ่าน:

● แก๊สโครมาโตกราฟี (GC) – ความบริสุทธิ์ ≥97.0%

● การไทเทรตแบบไม่มีน้ำ – ความบริสุทธิ์ ≥97.0%

● ดัชนีการหักเหของแสง – การวิเคราะห์เชิงยืนยัน

● ¹H NMR – การตรวจสอบโครงสร้าง

● ลักษณะที่ปรากฏ – ของเหลวใสไม่มีสีถึงเหลืองอ่อนถึงส้มอ่อน

COA, MSDS ที่ครอบคลุม (พร้อมข้อมูล GHS ฉบับสมบูรณ์) และใบรับรองแหล่งกำเนิดสินค้าจะมาพร้อมกับการจัดส่งทุกครั้ง

คำถามที่พบบ่อย

คำถามที่ 1: สารประกอบนี้มีการระบุสิ่งเจือปนหลายรายการอย่างไร

ตอบ: สารประกอบนี้เป็นที่รู้จักทั่วทั้งภูมิทัศน์ที่ไม่บริสุทธิ์ภายใต้การกำหนดหลายแบบ: Baricitinib Impurity 18, Baricitinib Impurity 6, Baricitinib Impurity 29 และ Baricitinib Sulfonyl Impurity มาตรฐานอ้างอิงเดียว รายการการกำหนดหลายรายการ ช่วยให้คุณผ่านการรับรองเพียงครั้งเดียวและใช้ในบริบทด้านกฎระเบียบและการควบคุมคุณภาพที่หลากหลาย

คำถามที่ 2: มาตรฐานอ้างอิงนี้มีอายุการใช้งานเท่าใด

ตอบ: ภายใต้สภาวะการเก็บรักษาที่แนะนำ (ปิดผนึก 2–8°C แห้ง ป้องกันแสง ภายใต้บรรยากาศเฉื่อย) 2-(1-(เอทิลซัลโฟนิล)-3-(4-(7-((2-(trimethylsilyl)ethoxy)เมทิล)-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl)azetidin-3-yl)acetonitrile มีอายุการเก็บรักษา 2 ปีนับจากวันที่ผลิต ข้อมูลการศึกษาความคงตัวที่สนับสนุนการกล่าวอ้างเรื่องอายุการเก็บรักษานี้มีให้บริการตามคำขอ

ติดต่อเรา

การจัดหา 2-(1-(เอทิลซัลโฟนิล)-3-(4-(7-((2-(ไตรเมทิลไซลิล)เอทอกซี)เมทิล)-7H-ไพร์โรโล[2,3-d]ไพริมิดิน-4-อิล)-1H-ไพราซอล-1-อิล)อะเซทิดิน-3-อิล)อะซิโตไนไตรล์สำหรับโปรแกรมโปรไฟล์สิ่งเจือปนบาริซิทินิบของคุณควรตรงไปตรงมา Cosperpharm ทำให้กระบวนการง่ายขึ้น

แท็กยอดนิยม: 2-(1-(เอทิลซัลโฟนิล)-3-(4-(7-((2-(ไตรเมทิลไซลิล)เอทอกซี)เมทิล)-7H-ไพโรโล[2,3-d]ไพริมิดิน-4-อิล)-1H-ไพราซอล-1-อิล)อะเซทิดิน-3-อิล)แอซีโตไนไตรล์, จีน, ผู้ผลิต, ผู้จัดจำหน่าย, โรงงาน

หมวดหมู่ที่เกี่ยวข้อง

ส่งคำถาม

ข้อมูลติดต่อ



ที่อยู่

เลขที่ 2 ถนน Yangguang 3, สวนอุตสาหกรรม Duodao Chemical Cycle, เมือง Jingmen, มณฑลหูเป่ย, จีน


โทร

+86-18986204913


อีเมล

info@cosperpharma.com