วาเรนิคลีน เป็นตัวกลางทางเภสัชกรรมที่สำคัญและเป็น API ที่ใช้ในการบำบัดเพื่อเลิกบุหรี่ เป็นตัวเอกบางส่วนของα4βสารรับนิโคตินอะเซทิลโคลีน 2 ตัว วาเรนิคลีนช่วยบรรเทาอาการถอนนิโคติน ในขณะเดียวกันก็ลดผลที่คุ้มค่าจากการสูบบุหรี่ ความสำเร็จทางคลินิกของ Varenicline ทำให้ Varenicline เป็นเภสัชบำบัดทางเลือกแรกสำหรับการเลิกบุหรี่ โดยวางตลาดภายใต้ชื่อทางการค้า Chantix® และ Champix® ในบริบทการควบคุมคุณภาพ วาเรนิคลีนและสารที่เกี่ยวข้อง—รวมถึงสิ่งเจือปนและผลิตภัณฑ์ย่อยสลายต่างๆ—เป็นมาตรฐานอ้างอิงที่สำคัญสำหรับการพัฒนาวิธีการวิเคราะห์ การตรวจสอบความถูกต้องของวิธีการ และการใช้งานด้านการควบคุมคุณภาพ ในฐานะหลักในการรักษาโรคเลิกบุหรี่ Varenicline แสดงให้เห็นถึงความก้าวหน้าที่สำคัญในด้านเวชศาสตร์การติดยาเสพติด โดยนำเสนอแนวทางทางเภสัชวิทยาที่กำหนดเป้าหมายให้กับผู้ป่วยเพื่อให้บรรลุการเลิกบุหรี่อย่างยั่งยืน
พารามิเตอร์ผลิตภัณฑ์
พารามิเตอร์
ข้อมูลจำเพาะ
ชื่อสินค้า
วาเรนิคลีน
หมายเลข CAS
249296-44-4
สูตรโมเลกุล
C₁₃H₁₃N₃
น้ำหนักโมเลกุล
211.26 ก./โมล
แบบฟอร์มทางกายภาพ
ผงแข็ง
จุดหลอมเหลว
138.5 องศาเซลเซียส
จุดเดือด
400.6 ± 40.0 °C (ทำนาย)
ความหนาแน่น
1.247 ± 0.06 ก./ซม. (คาดการณ์)
พีเค
9.60 ± 0.20 (ทำนาย)
สภาพการเก็บรักษา
–20 องศาเซลเซียส
Mความไร้ความสามารถOf Aการกระทำ
ข้อดีของผลิตภัณฑ์
วาเรนิคลีน เป็นตัวเอกบางส่วนของα4βตัวรับนิโคตินิกอะซิติลโคลีน 2 ตัว มันกระตุ้นตัวรับนิโคตินได้อ่อนกว่านิโคตินเอง ซึ่งช่วยบรรเทาอาการถอนยาได้ ในขณะเดียวกันก็ปิดกั้นนิโคตินจากการจับกับตัวรับเหล่านี้ ส่งผลให้ผลที่คุ้มค่าจากการสูบบุหรี่ลดลง
ตัวแทนการเลิกบุหรี่ที่ผ่านการตรวจสอบทางการแพทย์แล้ว
วาเรนิคลีน เป็นเภสัชบำบัดบรรทัดแรกสำหรับการเลิกบุหรี่ โดยวางตลาดในชื่อ Chantix® และ Champix® การทดลองทางคลินิกแสดงให้เห็นถึงประสิทธิภาพที่เหนือกว่าเมื่อเปรียบเทียบกับยาหลอกและสารช่วยเลิกบุหรี่อื่นๆ ทำให้ Varenicline เป็นมาตรฐานในการดูแลรักษาผู้ติดยาสูบ
โครงนั่งร้าน Pyrazino-Benzazepine ที่เป็นเอกลักษณ์
โครงสร้าง tetracyclic pyrazino-benzazepine ของ Varenicline มีความสัมพันธ์กับโครงสร้างอัลคาลอยด์ไซติซีนตามธรรมชาติ โครงสร้างที่เป็นเอกลักษณ์นี้ให้การผูกมัดที่มีความสัมพันธ์สูงα4β2 nAChR ที่มีการออกฤทธิ์ของตัวเอกบางส่วนที่เหมาะสมที่สุด
การใช้งานคู่: API และมาตรฐานอ้างอิงสิ่งเจือปน
วาเรนิคลีน ทำหน้าที่เป็นทั้งส่วนผสมออกฤทธิ์ทางเภสัชกรรมสำหรับการเลิกบุหรี่และเป็นมาตรฐานอ้างอิงสำหรับการพัฒนาวิธีการวิเคราะห์ สิ่งเจือปนที่เกี่ยวข้อง—รวมถึงสิ่งเจือปนไนโตรซามีนและสารเจือปนเรจิโอไอโซเมอร์—เป็นมาตรฐานอ้างอิงที่สำคัญสำหรับการศึกษาแบบเพิ่มความเร็ว การตรวจสอบวิธีการ และการทำโปรไฟล์สิ่งเจือปน
ประวัติทางคลินิกและกฎข้อบังคับที่ได้รับการยอมรับอย่างดี
วาเรนิคลีน ได้รับการอนุมัติสำหรับการเลิกบุหรี่ในหลายประเทศ โดยมีข้อมูลทางคลินิกที่ครอบคลุมที่สนับสนุนประสิทธิภาพ ความปลอดภัย และความทนทานของยาดังกล่าว ผู้ผลิตทั่วไปพึ่งพามาตรฐานอ้างอิง Varenicline สำหรับการยื่น ANDA และการผลิตเชิงพาณิชย์
คำถามที่พบบ่อย
ตอบ: Varenicline เป็นตัวเอกบางส่วนของα4βตัวรับนิโคตินิกอะซิติลโคลีน 2 ตัว มันกระตุ้นตัวรับนิโคตินได้อ่อนกว่านิโคตินเอง (ช่วยบรรเทาอาการถอนยา) ในขณะเดียวกันก็ปิดกั้นนิโคตินจากการจับกับตัวรับเหล่านี้ (ลดผลที่คุ้มค่าจากการสูบบุหรี่)
Q2: ความแตกต่างระหว่าง Varenicline และ varenicline ทาร์เทรต คืออะไร?
คำตอบ: Varenicline เป็นรูปแบบอิสระของยา ในขณะที่ varenicline tartrate (CAS 375815-87-5) เป็นเกลือทาร์เตรตที่ใช้ในสูตรยา Varenicline ทำหน้าที่เป็นตัวกลางสังเคราะห์ที่สำคัญสำหรับการผลิตทาร์เทรต varenicline
ติดต่อเรา
ที่อยู่
เลขที่ 2 ถนน Yangguang 3, สวนอุตสาหกรรม Duodao Chemical Cycle, เมือง Jingmen, มณฑลหูเป่ย, จีน
โทร
+86-18986204913
อีเมล
info@cosperpharma.com
WhatsApp
Leon
E-mail