Roxatidine Acetate ไฮโดรคลอไรด์

Roxatidine Acetate ไฮโดรคลอไรด์ เป็นฮีสตามีน H₂- ตัวรับปฏิปักษ์ใช้ในการรักษาโรคแผลในกระเพาะอาหาร เมื่อรับประทานยา Roxatidine Acetate Hydrochloride จะถูกแปลงอย่างรวดเร็วเป็นสารออกฤทธิ์ที่เรียกว่า roxatidine ซึ่งยับยั้งการจับกันของ histamine กับ H₂ ตัวรับบนเซลล์ข้างขม่อมในกระเพาะอาหาร การยับยั้งนี้จะลดทั้งความเข้มข้นของแคมป์ภายในเซลล์และการหลั่งกรดในกระเพาะอาหาร โดยที่ Roxatidine Acetate Hydrochloride แสดงให้เห็นศักยภาพที่มากกว่าไซเมทิดีนและรานิทิดีน นอกเหนือจากฤทธิ์ต้านแผลในกระเพาะอาหารแล้ว Roxatidine Acetate Hydrochloride ยังพบว่าสามารถยับยั้งการทำงานของเกล็ดเลือด ในหลอดทดลอง และยับยั้งการเจริญเติบโตของเนื้องอกหลายชนิด รวมถึงมะเร็งในทางเดินอาหาร โดยการลดการแสดงออกของปัจจัยการเจริญเติบโตของหลอดเลือด endothelial (VEGF) Roxatidine Acetate Hydrochloride ยังยับยั้งการตอบสนองการอักเสบผ่านการยับยั้ง NF-κการเปิดใช้งาน B และ p38 MAPK ในบริบทการควบคุมคุณภาพ Roxatidine Acetate Hydrochloride จัดทำขึ้นเป็นมาตรฐานอ้างอิงที่มีความบริสุทธิ์สูงสำหรับการพัฒนาวิธีการวิเคราะห์และการใช้งานการควบคุมคุณภาพ สารประกอบนี้สามารถละลายได้ในน้ำ เมทานอล และ DMSO และเก็บไว้ที่ 4 °C หรือที่อุณหภูมิห้องในที่เย็นและมืด

 

 

 พารามิเตอร์ผลิตภัณฑ์

พารามิเตอร์	ข้อมูลจำเพาะ
ชื่อสินค้า	Roxatidine Acetate ไฮโดรคลอไรด์
หมายเลข CAS	93793-83-0
หมายเลขเอ็มดีแอล	MFCD00941429
สูตรโมเลกุล	C₁₉H₂₈N₂O₄·HCl
น้ำหนักโมเลกุล	384.90 ก./โมล
แบบฟอร์มทางกายภาพ	แข็ง
รูปร่าง	สีขาวเป็นผงสีขาวเกือบถึงคริสตัล
จุดหลอมเหลว	145.0–146.0°ซ
ความสามารถในการละลาย	ละลายได้ในน้ำ เมทานอล และ DMSO
สภาพการเก็บรักษา	ภายใต้ก๊าซเฉื่อย (ไนโตรเจนหรืออาร์กอน) ที่อุณหภูมิ 2-8°C

 

ฤทธิ์ทางชีวภาพ

---

Roxatidine Acetate HCl เป็นตัวต้านตัวรับฮิสตามีน H2 ที่จำเพาะและแข่งขันได้ โดยมี IC50 ที่ 3.2 μM ซึ่งยับยั้งการหลั่งกรดในกระเพาะอาหารและการสร้างแผลในกระเพาะอาหาร

 

เส้นทางสังเคราะห์

---

1.ละลายโพแทสเซียมไฮดรอกไซด์ 58 กรัม (0.930 โมล ความบริสุทธิ์ 90%) ในน้ำ 1160 กรัม และทำให้เย็นที่อุณหภูมิ 20–25°C จากนั้นเติมโรซิกลิตาโซน ออกซาเลต 300 กรัม (0.854 โมล) (สารประกอบ 9 ที่เตรียมตามตัวอย่างที่ 7) แล้วคนให้เข้ากันจนหมด

 

2.เติมเอทิลอะซิเตต (600 ก. + 450 ก.) ลงในส่วนผสมของปฏิกิริยา แยกเฟสอินทรีย์ รวมกัน และทำให้แห้งด้วยแอนไฮดรัส โซเดียม ซัลเฟตก่อนกรอง ทำให้สารกรองเข้มข้นภายใต้ความดันที่ลดลงเพื่อให้ได้ร็อกไซดีน 251 กรัม (สารประกอบ 8)

 

3.ละลายร็อกไซดีน 251 กรัมในกรดอะซิติกน้ำแข็ง 500 กรัม เติมอะซิติกแอนไฮไดรด์ 170 กรัม ให้ความร้อนภายใต้กรดไหลย้อนเป็นเวลา 2 ชั่วโมง เมื่อเสร็จสิ้นปฏิกิริยา ให้เข้มข้นภายใต้ความดันที่ลดลงเพื่อกำจัดกรดอะซิติกและทำให้เย็นลงถึง 15–20°C

 

4.เติมน้ำ 600 กรัม ตามด้วยเอทิลอะซิเตต 600 กรัม ภายใต้การกวน ให้ปรับ pH เป็น 9–10 โดยใช้สารละลายน้ำที่มีโพแทสเซียมคาร์บอเนต 300 กรัม สกัดด้วยส่วนผสมของเอทิลอะซิเตต 400 กรัมและ 300 กรัม รวมเฟสอินทรีย์ ทำให้แห้งด้วยแอนไฮดรัส โซเดียม ซัลเฟต กรอง และทำให้สารละลายเข้มข้นเพื่อให้ได้โรปริโดน อะซิเตต 280 กรัม (สารประกอบ 10)

 

5.ละลาย Roperidone Acetate 280 กรัม (0.804 โมล) ในอะซิโตน 1,400 กรัม แล้วปล่อยให้เย็นที่อุณหภูมิ 0–5 °C เติมสารละลายเอทิลอะซิเตตแบบหยดที่มีไฮโดรเจนคลอไรด์ 32 กรัม เกิดการตกตะกอนที่เป็นของแข็ง ตกผลึกที่ 0–5 °C เป็นเวลา 35 ชั่วโมง กรองและทำให้แห้งเพื่อให้ได้โรปอริโดนอะซิเตตไฮโดรคลอไรด์ 295 กรัม (ผลผลิตทางทฤษฎี: 328.58 กรัมโดยอิงตาม 300 กรัมของสารประกอบ 9; ผลผลิต: 89.8%)

 

การประกันคุณภาพผลิตภัณฑ์

---

Cosperpharm ได้สร้างระบบประกันคุณภาพที่ครอบคลุมสำหรับ Roxatidine Acetate Hydrochloride ซึ่งตรงตามความคาดหวังอันเข้มงวดของการผลิต API ทางเภสัชกรรมและการใช้งานมาตรฐานอ้างอิงเชิงวิเคราะห์:

 

ลักษณะการวิเคราะห์อย่างละเอียด แต่ละชุดผ่านการทดสอบการปลดปล่อยเชิงวิเคราะห์แบบหลายเทคนิค: ความบริสุทธิ์ของ HPLC (>98.0% พร้อมการตรวจสอบย้อนกลับด้วยโครมาโตกราฟีเต็มรูปแบบ), การไทเทรตแบบไม่ต้องใช้น้ำ (≥98.0%), การตรวจสอบจุดหลอมเหลว (146.0–150.0°C), การตรวจสอบลักษณะที่ปรากฏ (สีขาวไปจนถึงผงสีขาวเกือบถึงผลึก), การวิเคราะห์ตัวทำละลายตกค้าง และการยืนยันตัวตน

 

การตรวจสอบย้อนกลับแบบกลุ่มทั้งหมดด้วยตัวอย่างการเก็บรักษา ตั้งแต่การจัดหาวัตถุดิบจนถึงขั้นตอนการสังเคราะห์แต่ละขั้นตอน เช่น รีดักทีฟอะมิเนชัน การควบแน่น เออะซิเลชัน ไฮโดรไลซิส การสร้างเกลือ และการตกผลึกซ้ำ ทุกขั้นตอนได้รับการจัดทำเป็นเอกสารและตรวจสอบย้อนกลับได้อย่างสมบูรณ์ แต่ละชุดจะได้รับหมายเลขล็อตที่ไม่ซ้ำกันพร้อมตัวอย่างการกักเก็บที่เพียงพอซึ่งได้รับการดูแลตามขั้นตอนคุณภาพของ Cosperpharm

 

เอกสารพร้อมสำหรับการยื่นตามกฎระเบียบ การจัดส่งทุกครั้งจะมีใบรับรองการวิเคราะห์ (COA) พร้อมด้วยข้อมูลความบริสุทธิ์และลักษณะเฉพาะเฉพาะชุด เอกสารข้อมูลความปลอดภัยของวัสดุ (SDS) และเอกสารด้านศุลกากรสำหรับการจัดส่งระหว่างประเทศ Cosperpharm จัดเตรียมแพ็คเกจเอกสารที่พร้อมสำหรับ DMF และข้อตกลงด้านคุณภาพแบบกำหนดเองเมื่อมีการร้องขอ

 

การตรวจสอบคุณภาพที่ริเริ่มโดยลูกค้า ลูกค้าที่มีคุณสมบัติเหมาะสมสามารถตรวจสอบโรงงานผลิต การควบคุมคุณภาพ และเอกสารของ Cosperpharm ได้ โปรดติดต่อทีมกำกับดูแลของเราเพื่อกำหนดเวลาการตรวจสอบ

 

ติดต่อเรา

---

ต้องการ Roxatidine Acetate Hydrochloride สำหรับการผลิต API ป้องกันแผลในกระเพาะอาหาร การพัฒนาวิธีการวิเคราะห์ หรือการวิจัยกระบวนการใช่หรือไม่ คอสเพอร์ฟาร์มพร้อมจำหน่ายแล้ว