กรดทรานส์-1,2-ไซโคลเฮกเซนไดคาร์บอกซิลิกทำหน้าที่เป็นวัสดุตั้งต้นราซิมิกสำหรับเส้นทางสังเคราะห์ลูราซิโดน ซึ่งอยู่ระหว่างการสลายไดสเตอริโอเมอร์เพื่อสร้างเอแนนทิโอเพียว (1R,2R)-ไดแอซิด (1R,2R)-1,2-กรดไซโคลเฮกเซนไดคาร์บอกซิลิกเป็นสารตัวกลางไครัลที่ได้รับการแก้ไข ซึ่งยังถูกกำหนดให้เป็น Lurasidone Intermediate 4 และ Lurasidone Impurity 49 และเป็นส่วนประกอบสำคัญในการสร้างตัวเชื่อมโยงไซโคลเฮกเซนของยา (1R,2R)-1,2-ไซโคลเฮกซาเนดิมทานอลเป็นรูปแบบไดออลรีดิวซ์ ซึ่งเป็นสารประกอบไครัลแบบสมมาตร C₂ ที่ผสมเมซิเลตและควบแน่นด้วยชิ้นส่วนเบนซิโซไทอาโซลิล-พิเพอราซีนเพื่อทำให้โครงกระดูก Lurasidone สมบูรณ์ สารตัวกลางทั้งสามนี้รวมกันเป็นโซลูชันที่สมบูรณ์สำหรับการผลิตลูราซิโดน ตั้งแต่การสลายราซิมิกไปจนถึงตัวเชื่อมโยงไครัลขั้นสุดท้าย
|
鲁拉西酮 |
反式-1,2-环己烷二甲酸 |
2305-32-0 |
|
|
(1R,2R)-1,2-环己烷二甲酸 |
46022-05-3 |
|
|
|
(1R,2R)-1,2-环己烷二甲醇 |
65376-05-8 |
|
คุณภาพของสารตัวกลางทั้งสามนี้จะกำหนดความบริสุทธิ์ทางสเตอริโอเคมีและผลผลิตของแคมเปญการผลิต Lurasidone ของคุณโดยตรง คอสเพอร์ฟาร์มเข้าใจดีว่าสิ่งเจือปนทางสเตอริโอเคมีเดี่ยวในทรานส์ไดแอซิดเริ่มต้นสามารถเรียงซ้อนผ่านความละเอียด การรีดิวซ์ และการเชื่อมต่อเพื่อทำให้ API สุดท้ายเสียหาย
ความสมบูรณ์ของสเตอริโอเคมีในทุกขั้นตอน เราตรวจสอบการกำหนดค่า (1R,2R) ของสารตัวกลางไครัลของเราโดยใช้ chiral HPLC และการหมุนด้วยแสง เพื่อให้มั่นใจว่าความบริสุทธิ์แบบเอแนนทิโอบริสุทธิ์ที่เกิดขึ้นระหว่างการแก้ปัญหาจะถูกรักษาไว้ผ่านการแปลงดาวน์สตรีม
เอกสารสำหรับการยื่นตามกฎระเบียบ สารตัวกลางแต่ละตัวมาพร้อมกับ COA เฉพาะชุด และสำหรับกรด (1R,2R)-1,2-ไซโคลเฮกเซนไดคาร์บอกซิลิก เราสามารถจัดเตรียมเอกสารที่อ้างอิงถึงการกำหนดเป็น Lurasidone Intermediate 4 และสารเจือปน 49 เพื่อสนับสนุนการทำโปรไฟล์สารเจือปน ANDA ของคุณ
จัดหาตั้งแต่ระดับกรัมถึงกิโลกรัม ไม่ว่าคุณจะต้องการมาตรฐานอ้างอิงสำหรับการพัฒนาวิธีการวิเคราะห์หรือปริมาณมากสำหรับการสังเคราะห์ Lurasidone ในระดับนำร่อง เรามีบรรจุภัณฑ์ที่ยืดหยุ่นและระยะเวลารอคอยสินค้าที่โปร่งใส
คำแนะนำทางเทคนิคเกี่ยวกับน้ำตกสังเคราะห์ นักเคมีในกระบวนการของเราสามารถให้คำแนะนำเกี่ยวกับเงื่อนไขการแก้ปัญหา โปรโตคอลการลด และกลยุทธ์เมซิเลชัน เนื่องจากเราได้ทำงานอย่างกว้างขวางกับโครงไซโคลเฮกเซนนี้ในหลายแคมเปญ
🔬 สร้างน้ำตกสังเคราะห์ที่สมบูรณ์จากแหล่งเดียว
สารมัธยันตร์สามตัวครอบคลุมการสังเคราะห์ไครัลลิงเกอร์ทั้งหมด: ความละเอียดของราซิมิก → เอแนนทิโอเพียว ไดแอซิด → ไครัลไดออล การจัดหาทั้งสามรายจาก Cosperpharm ช่วยลดความแปรปรวนจากซัพพลายเออร์หลายราย และรับประกันความต่อเนื่องทางเคมีสเตอริโอตลอดกระบวนการของคุณ
🧬 กำหนดสเตอริโอเคมีสำหรับกิจกรรม ลูราซิโดน
โครงสร้าง (1R,2R) เป็นรูปแบบออกฤทธิ์ทางเภสัชวิทยา อิแนนทิโอเมอร์ (1S,2S) ขาดโปรไฟล์ยารักษาโรคจิตที่ต้องการ สารตัวกลางไครัลของเรามีลักษณะเฉพาะด้านความบริสุทธิ์แบบอีแนนทิโอเมอร์ โดยให้การควบคุมสเตอริโอเคมีที่จำเป็นสำหรับการสังเคราะห์ลูราซิโดนที่สามารถทำซ้ำได้
⚙️ เส้นทางลดผลตอบแทนสูง
การแปลง (1R,2R)-1,2-ไซโคลเฮกเซนไดคาร์บอซิลิก ไดเมทิลเอสเทอร์เป็น (1R,2R)-1,2-ไซโคลเฮกซาเนดิเมทานอล โดยใช้โพแทสเซียม โบโรไฮไดรด์/ลิเธียม คลอไรด์ ให้ผลลัพธ์ที่ดีและหลีกเลี่ยงความจำเป็นในการใช้อุปกรณ์ไฮโดรจิเนชันแบบพิเศษแบบไม่สมมาตร
🎯 ความแข็งแกร่งตามโครงสร้างเพื่อการยึดเกาะที่ดีขึ้น
โครงสร้างไซโคลเฮกเซนที่ถูกแทนที่ด้วยทรานส์-1,2 จะจัดระเบียบเภสัชตำรับ Lurasidone ล่วงหน้าให้เป็นโครงสร้างที่มีฤทธิ์ทางชีวภาพ ซึ่งช่วยลดการลงโทษทางเอนโทรปิกเมื่อจับตัวรับเมื่อเปรียบเทียบกับตัวเชื่อมโยงอัลคิลที่ยืดหยุ่น
เก็บกรดทรานส์-1,2-ไซโคลเฮกเซนไดคาร์บอกซิลิกและ (1R,2R)-1,2-ไซโคลเฮกเซนดิคาร์บอกซิลิกที่อุณหภูมิห้องในภาชนะที่ปิดสนิท ป้องกันจากความชื้นและแสง เก็บ (1R,2R)-1,2-กรดไซโคลเฮกเซนไดคาร์บอกซิลิกต่ำกว่า +30 °C
ข้อควรระวังในการจัดการ: ใช้ PPE มาตรฐานสำหรับห้องปฏิบัติการ รวมถึงถุงมือ แว่นตานิรภัย และเสื้อกาวน์สำหรับห้องปฏิบัติการ หลีกเลี่ยงการเกิดฝุ่น โปรดดูเอกสารข้อมูลความปลอดภัยของสารประกอบแต่ละชนิด
หากคุณต้องการสารตัวกลาง Lurasidone ทั้งสามนี้สำหรับแคมเปญการผลิตหรือโปรแกรมการวิเคราะห์ของคุณ โปรดติดต่อเรา Cosperpharm จำหน่ายกรดทรานส์-1,2-ไซโคลเฮกเซนไดคาร์บอกซิลิก, (1R,2R)-1,2-ไซโคลเฮกเซนไดคาร์บอกซิลิก และ (1R,2R)-1,2-ไซโคลเฮกเซนไดคาร์บอกซิลิก พร้อมด้วยความเข้มข้นของสเตอริโอเคมีและจัดทำเอกสารความต้องการของโครงการ Lurasidone ของคุณ ติดต่อวันนี้เพื่อหารือเกี่ยวกับปริมาณ ระยะเวลาดำเนินการ และการสนับสนุนทางเทคนิค
