โดตินูราด

โดตินูราด เป็นสารออกฤทธิ์ทางเภสัชกรรมที่สำคัญและเป็นสารประกอบในการวิจัยในการรักษาภาวะกรดยูริกเกินในเลือดและโรคเกาต์ โดยทำหน้าที่เป็นตัวยับยั้งการขนส่งยูเรต 1 (URAT1) ที่คัดเลือกมาอย่างดี ในฐานะอนุพันธ์ฟีนอลอันดับหนึ่งที่มีโครงสร้าง 1,1-dioxo-1,2-dihydro-3H-1,3-benzothiazole Dotinurad แสดงให้เห็นถึงฤทธิ์ยับยั้งที่โดดเด่นต่อการดูดซึมกรดยูริกโดยเซลล์เยื่อบุผิวท่อไตปฐมภูมิของมนุษย์โดยมีผลกระทบนอกเป้าหมายน้อยที่สุด Dotinurad เลือกกำหนดเป้าหมาย URAT1 เหนือตัวขนส่งประจุลบอินทรีย์อื่นๆ โดยให้แนวทางแบบกำหนดเป้าหมายในการลดระดับเกลือยูเรตในเลือด ขณะเดียวกันก็หลีกเลี่ยงความกังวลเรื่องความเป็นพิษของไมโตคอนเดรียที่เกี่ยวข้องกับสารยูริโคซูริกที่มีอายุมากกว่า เช่น เบนซ์โบรมาโรน ในการศึกษาทางเภสัชจลนศาสตร์ Dotinurad ได้แสดงให้เห็นการดูดซึมที่ดีและการได้รับยาตามสัดส่วนของขนาดยา ทำให้เป็นทางเลือกในการรักษาที่มีความหวังสำหรับผู้ป่วยโรคไตเรื้อรังที่ต้องการการบำบัดด้วยการลดเกลือยูเรต คุณสมบัติทางโครงสร้างที่เป็นเอกลักษณ์ของสารประกอบ—คีโตนไดคลอโรไฮดรอกซีฟีนิลที่เชื่อมโยงกับเบนโซไทอาโซลไดออกไซด์—สนับสนุนกิจกรรมการยับยั้ง URAT1 ที่มีศักยภาพของมัน ซึ่งได้รับการตรวจสอบแล้วในแบบจำลองทั้งภายนอกร่างกายและในร่างกาย รวมถึงลิงแสม Dotinurad แสดงให้เห็นถึงความก้าวหน้าที่สำคัญในการรักษาด้วยยาโรคเกาต์ โดยเป็นทางเลือกที่ปลอดภัยและมีประสิทธิภาพมากขึ้นในการจัดการภาวะกรดยูริกในเลือดสูง

 พารามิเตอร์ผลิตภัณฑ์

แอปพลิเคชัน

โดตินูราด เป็นตัวยับยั้งการดูดซึมกลับของเกลือยูเรตแบบเลือกสรรที่มีประสิทธิผล โดดเด่นด้วยประสิทธิภาพการรักษาที่เพิ่มขึ้นเมื่อระดับเกลือยูเรตในพลาสมาลดลง

Mความไร้ความสามารถOf Aการกระทำ

โดตินูราด ช่วยลดระดับกรดยูริกในปัสสาวะในเลือดโดยการยับยั้งการขนส่งกรดยูริก ซึ่งจะช่วยลดการดูดซึมกรดยูริกในไตอีกครั้ง

เส้นทางสังเคราะห์

Aminothiol (152) ทำปฏิกิริยากับฟอร์มาลดีไฮด์ไฮเดรตเพื่อให้ได้ไดไฮโดรไพริดาโซล-153 กรด 154 จะถูกแปลงเป็นเอซิลคลอไรด์ 155 จากนั้นไดไฮโดรไพริดาโซล-153 จะถูกควบแน่นด้วยคลอไรด์ที่เป็นกรด 155 เพื่อสร้างเอไมด์ 156 มอยอิตีไทอาโซลถูกออกซิไดซ์โดยใช้ mCPBA ภายใต้อิทธิพลของลิเธียมคลอไรด์ หมู่เมทิลอีเทอร์จะถูกกำจัดออก ทำให้เกิดมัลติโทดีน

ติดต่อเรา

เส้นทางสู่การวิจัย URAT1 ที่เชื่อถือได้เริ่มต้นจากคุณภาพสารประกอบที่เชื่อถือได้ และ Cosperpharm ก็สามารถส่งมอบได้ เราขอเชิญชวนให้คุณติดต่อเพื่อหารือเกี่ยวกับวิธีที่เราสามารถสนับสนุนการวิจัยของคุณกับ Dotinurad ในเรื่องความบริสุทธิ์และความสามารถในการตรวจสอบย้อนกลับอย่างแน่วแน่