เอพริลปิแทนท์

เอพริลปิแทนท์ เป็นสารนิวโรไคนิน-1 (NK₁) ตัวรับปฏิปักษ์ที่ข้ามอุปสรรคเลือดสมองและครอบครองสมอง NK₁ ตัวรับซึ่งป้องกันไม่ให้สาร P จับและกระตุ้นให้เกิดการเปล่งแสง ในฐานะตัวแทนต่อต้านอาการอาเจียน Aprepitant จะถูกบริหารให้ทางปากโดยเป็นส่วนหนึ่งของแผนการบำบัดแบบสามครั้งด้วยคอร์ติโคสเตียรอยด์และ 5-HT₃ ศัตรูของอาการคลื่นไส้อาเจียนที่เกิดจากเคมีบำบัด ลักษณะทางเภสัชจลนศาสตร์อันเป็นเอกลักษณ์ของ Aprepitant ประกอบด้วยครึ่งชีวิตที่ยาวนานและความสามารถในการปิดกั้นระยะการเปล่งแสงทั้งแบบเฉียบพลันและระยะล่าช้า—ข้อได้เปรียบที่สำคัญเหนือยาแก้อาเจียนแบบดั้งเดิม Aprepitant และสิ่งสกปรกที่เกี่ยวข้องทำหน้าที่เป็นมาตรฐานอ้างอิงที่สำคัญสำหรับการพัฒนาวิธีการวิเคราะห์ การควบคุมคุณภาพ และการยื่นเอกสาร ANDA

พารามิเตอร์ผลิตภัณฑ์

แอปพลิเคชัน

เอพริลปิแทนท์ ได้รับอนุญาตทางการตลาดทั้งในสหรัฐอเมริกาและสหภาพยุโรปในปี 2546 เพื่อใช้ร่วมกับยาแก้อาเจียนอื่นๆ เพื่อป้องกันอาการคลื่นไส้อาเจียนแบบเฉียบพลันหรือล่าช้าที่เกิดขึ้นในระหว่างการรักษาครั้งแรกหรือซ้ำๆ ของผู้ป่วยที่มีอาการมะเร็งที่เกี่ยวข้องกับการอาเจียนมากหรือปานกลางที่ได้รับเคมีบำบัด

เส้นทางสังเคราะห์

2-(R)-[1-(R)-[3,5-บิส(เตตระฟลูออโรเมทิล)ฟีนิล]เอทอกซี]-3-(S)-(4-ฟลูออโรฟีนิล)มอร์โฟลีน (R) แคมฟอร์ซัลโฟเนตและโพแทสเซียม คาร์บอเนตถูกละลายในสมุดเคมีไดเมทิลฟอร์มาไมด์ ที่ 22°C สารละลายไดเมทิลฟอร์มาไมด์ของ 3-คลอโรเมทิล-1,2,4-ไตรอะโซลิน-5-โอนถูกเติมลงไป คนให้เข้ากัน เติมน้ำ และส่วนผสมถูกทำให้เย็นลงในอ่างน้ำแข็ง ผลึกจะถูกเก็บรวบรวมโดยการกรอง ล้างด้วยน้ำ และทำให้แห้งเพื่อให้ได้สาร เอพริลปิแทนท์

PเภสัชวิทยาAการกระทำ

มันออกฤทธิ์ขัดขวางสาร P โดยการจับกับตัวรับ NK-1 ซึ่งส่วนใหญ่มีอยู่ในระบบประสาทส่วนกลางและรอบนอกของมัน ผลิตภัณฑ์นี้สามารถข้ามอุปสรรคในเลือดและสมองและครอบครองตัวรับ NK-1 ในสมองโดยมีค่าหัวกะทิและความสัมพันธ์สูง ในขณะที่ความสัมพันธ์กับตัวรับ NK-2 และ NK-3 นั้นต่ำมาก ในขณะเดียวกัน ผลิตภัณฑ์นี้ยังมีความสัมพันธ์ที่ต่ำมากกับเป้าหมายของยาอื่นๆ ที่ใช้รักษาอาการคลื่นไส้อาเจียนที่เกิดจากเคมีบำบัด เช่น ตัวรับโดปามีนและตัวรับ 5-HT3 และผลของการลดอาการคลื่นไส้อาเจียนนั้นเหนือกว่ายาอื่นๆ เมื่อผลิตภัณฑ์นี้ใช้ร่วมกับ 5-hydroxytryptamine 3 (5-HT3) receptor blockers และ dexamethasone ซึ่งเป็นส่วนหนึ่งของแผนการรักษามาตรฐานสำหรับการรักษาอาการอาเจียนที่รุนแรงที่เกิดจากเคมีบำบัด จะสามารถปรับปรุงอัตราการตอบสนองที่สมบูรณ์ของอาการคลื่นไส้อาเจียนเฉียบพลันและล่าช้าที่เกิดจากเคมีบำบัดได้ ในสัตว์ทดลอง ผลิตภัณฑ์นี้สามารถยับยั้งการอาเจียนเฉียบพลันและล่าช้าที่เกิดจากซิสพลาตินได้ เมื่อรับประทานครั้งเดียวก่อนรับประทานซิสพลาตินหรือร่วมกับซิสพลาติน ผลิตภัณฑ์นี้สามารถลดอาการอาเจียนได้ภายใน 72 ชั่วโมงต่อไปนี้ ในขณะเดียวกัน ผลิตภัณฑ์นี้ยังสามารถเพิ่มฤทธิ์ต้านอาการอาเจียนได้เมื่อใช้ร่วมกับเดกซาเมทาโซนหรือออนแดนเซทรอนตัวบล็อกตัวรับ 5-HT

 ติดต่อเรา

ต้องการ Regorafenib Monohydrate สำหรับการผลิตสารยับยั้งมัลติไคเนส การทำโปรไฟล์สิ่งเจือปน หรือการวิจัยโรคมะเร็งใช่ไหม Cosperpharm เป็นพันธมิตรที่เชื่อถือได้ของคุณสำหรับตัวกลางตัวยับยั้งไคเนสคุณภาพสูงและมาตรฐานอ้างอิง ติดต่อทีมงานของเราวันนี้ เราพร้อมที่จะสนับสนุนโครงการของคุณแล้ว