ทูซิดิโนสแตท

ทูซิดิโนสแตท เป็นตัวยับยั้ง HDAC ที่ได้รับการอนุมัติทางการแพทย์ ซึ่งพัฒนาขึ้นสำหรับการรักษามะเร็งต่อมน้ำเหลืองชนิด T-cell ส่วนปลาย และมะเร็งทางโลหิตวิทยาอื่นๆ กลไกการรักษาของ Tucidinostat เกี่ยวข้องกับการยับยั้งการคัดเลือกเอนไซม์ HDAC คลาส I (HDAC1, HDAC2, HDAC3) และคลาส IIb HDAC10 โดยมีค่า IC₅₀ 95 nM, 160 nM, 67 nM และ 78 nM ตามลำดับ ด้วยการยับยั้งเอนไซม์เหล่านี้ Tucidinostat จะส่งเสริมฮิสโตนไฮเปอร์อะซิติเลชั่น ซึ่งนำไปสู่การผ่อนคลายของโครมาตินและการกระตุ้นการถอดรหัสของยีนต้านเนื้องอกและวิถีทางการควบคุมที่สำคัญอื่นๆ นอกเหนือจากด้านเนื้องอกวิทยา Tucidinostat ยังแสดงให้เห็นถึงศักยภาพที่สำคัญในการวิจัยเรื่อง HIV latency โดยแสดงให้เห็นว่าสามารถกระตุ้นโปรไวรัส HIV ที่แฝงอยู่ได้อีกครั้ง โดยเสนอกลยุทธ์ที่น่าหวังในการกำจัดแหล่งกักเก็บ HIV ยูทิลิตี้ทางคลินิกและการวิจัยแบบคู่ของ Tucidinostat วางตำแหน่งให้เป็นเครื่องมือผสมอีพิเจเนติกส์อเนกประสงค์พร้อมการใช้งานในวงกว้างในการค้นคว้ายาและชีววิทยาระดับโมเลกุล

พารามิเตอร์ผลิตภัณฑ์

ฤทธิ์ทางชีวภาพ

ทูซิดิโนสแตท (Chidamide, HBI-8000, CS-055) เป็นตัวยับยั้งโมลาริตีต่ำของ HDAC1, 2, 3 และ 10 โดยมีค่า IC50 เท่ากับ 95, 160, 67 และ 78 nM ตามลำดับ

Iการศึกษานอกร่างกาย

Chidamide ยับยั้งคลาส I HDACs 1-3 และคลาส IIb HDAC10 ในเซลล์ HeLa ของต่อมมะเร็งปากมดลูกของมนุษย์และเซลล์ PBMC ของมนุษย์ Chidamide กระตุ้นอะซิติเลชั่นฮิสโตน H3 อย่างมีนัยสำคัญ ในช่วงความเข้มข้นระดับไมโครโมลาร์ ไคดาไมด์และ MS-275 สามารถยับยั้งการเจริญเติบโตของเซลล์ของเซลล์เนื้องอกในมนุษย์ส่วนใหญ่ได้ แต่ไม่ใช่เซลล์มะเร็งที่ทดสอบทั้งหมด (ทดสอบทั้งหมด 18 ชนิด) ในไตของตัวอ่อนมนุษย์ (CCC-HEK) และเซลล์ตับของตัวอ่อนของมนุษย์ (CCC-HEL) ผลกระทบที่เป็นพิษของ Chidamide ต่อเซลล์ปกติจะลดลงอย่างมากเมื่อเทียบกับ MS-275 ซึ่งบ่งชี้ถึงความแตกต่างในผลกระทบทางพิษวิทยาของ Chidamide ต่อเซลล์ปกติและเซลล์มะเร็ง

การศึกษาในวิฟ

ในแบบจำลองซีโนกราฟต์ HCT-8 ของมะเร็งลำไส้ใหญ่ของหนู ไคดาไมด์แสดงฤทธิ์ต้านเนื้องอก ในร่างกาย ไคดาไมด์ที่ให้ในช่วงความเข้มข้น 12.5-50 มก./กก. ช่วยลดขนาดและน้ำหนักของเนื้องอกในลักษณะที่ขึ้นกับความเข้มข้น เมื่อให้ยาที่ขนาด 50 มก./กก. ไคดาไมด์จะมีประสิทธิภาพใกล้เคียงกันหรือมากกว่าเมื่อเปรียบเทียบกับกลุ่มยาควบคุม 5-FU (20 มก./กก.) และ MS-275 (25 มก./กก.) ในสัตว์ทดลองที่มีเนื้องอก Chidamide สามารถทนต่อยาได้ดี

ติดต่อเรา

พร้อมที่จะจัดหา Tucidinostat สำหรับการวิจัยทางอีพีเจเนติกส์หรือโปรแกรมด้านเนื้องอกวิทยาของคุณแล้วหรือยัง? Cosperpharm เป็นพันธมิตรที่เชื่อถือได้ของคุณสำหรับสารยับยั้ง HDAC คุณภาพสูง ติดต่อเราวันนี้เพื่อหารือเกี่ยวกับความต้องการของคุณและขอใบเสนอราคา