Tirzepatide Side Chain (CAS 1188328-37-1) หรือเรียกอีกอย่างว่า C20-OtBu-Glu(OtBu)-AEEA-AEEA-OH, LY1001 หรือ C20 Fatty Acid Side Chain เป็นตัวเชื่อมโยงเปปไทด์กรดไขมันสังเคราะห์ที่ได้รับการปกป้อง สูตรโมเลกุลคือ C₄₅H₈₃N₃O₁₃ โดยมีน้ำหนักโมเลกุล 874.15 กรัม/โมล Tirzepatide Side Chain เป็นส่วนประกอบทางโครงสร้างที่สำคัญของ Tirzepatide ซึ่งเป็นยายอดนิยม จึงมีบทบาทที่ไม่อาจทดแทนได้ในการสังเคราะห์ยาด้วยการติดกรดไขมันสายโซ่ยาวเข้ากับไลซีนเรซิดิวลำดับที่ 20 ของแกนหลักเปปไทด์ 39 กรดอะมิโน
โครงสร้างของ Tirzepatide Side Chain ได้รับการประดิษฐ์ขึ้นอย่างพิถีพิถัน: กรดไขมัน C20 (อนุพันธ์ของกรด octadecanedioic) มีส่วนช่วยในการไฮโดรโฟบิซิตี้สำหรับการจับอัลบูมินแบบผันกลับได้; กรด γ-กลูตามิก (Glu) ทำหน้าที่เป็นศูนย์กลางในการเชื่อมโยงกิ่งก้าน และหน่วยที่ชอบน้ำ AEEA (อะมิโนเอทอกซีเอทอกซีเอทานอล) สองหน่วยซึ่งแต่ละหน่วยประกอบด้วยออกซิเจนสี่อะตอมและอะตอมไนโตรเจนสองอะตอม จะช่วยลดการสร้างภูมิคุ้มกัน เพิ่มความสามารถในการละลาย และปรับการวางแนวเชิงพื้นที่ของห่วงโซ่กรดไขมันให้เหมาะสม ด้วยการควบคุมการเปิดใช้งานตัวรับ GIP และ GLP-1 Tirzepatide Side Chain ส่งเสริมการหลั่งอินซูลินอย่างมีนัยสำคัญ ยับยั้งการปล่อยกลูคากอน ลดน้ำหนัก และปรับปรุงความต้านทานต่ออินซูลิน เมื่อเปรียบเทียบกับตัวเร่งปฏิกิริยาตัวรับ GLP-1 แบบดั้งเดิม Tirzepatide Side Chain ช่วยให้ครึ่งชีวิตยาวนานขึ้นและมีผลการรักษาที่ยั่งยืนมากขึ้น ซึ่งแสดงคุณลักษณะที่เหนือกว่าในการรักษาทางคลินิก
นอกเหนือจากการประยุกต์ใช้ในการรักษาโรคเบาหวานและโรคอ้วนแล้ว Tirzepatide Side Chain ยังแสดงให้เห็นโอกาสที่ดีในการรักษาโรคหัวใจและหลอดเลือด โรคไขมันพอกตับที่ไม่มีแอลกอฮอล์ (NAFLD) และโรคไตเรื้อรัง (CKD) นอกจากนี้ แพลตฟอร์มห่วงโซ่ข้างเดียวกันยังใช้ในการพัฒนา Icodec อินซูลินที่ออกฤทธิ์ยาวเป็นพิเศษ ซึ่งช่วยลดความถี่ในการจ่ายยาลงได้อย่างมากเพียงสัปดาห์ละครั้ง ซึ่งแสดงให้เห็นถึงความสามารถรอบด้านที่น่าทึ่ง
|
พารามิเตอร์ |
ข้อมูลจำเพาะ |
|
หมายเลข CAS |
1188328-37-1 |
|
สูตรโมเลกุล |
C₄₅H₈₃N₃O₁₃ |
|
น้ำหนักโมเลกุล |
874.15ก./โมล |
|
ความบริสุทธิ์ |
≥98% (HPLC) เป็นมาตรฐาน ≥99% ตามคำขอ |
|
รูปร่าง |
สีขาวถึงของแข็งสีขาวนวล ของแข็งสีเหลืองอ่อน |
|
จุดเดือด |
953.8±65.0°C (คาดการณ์) |
|
ความหนาแน่น |
1.070±0.06g/cm³ (คาดการณ์) |
|
พีเค |
3.39±0.10 (คาดการณ์) |
|
รอยยิ้มที่ยอมรับได้ |
C(O)(=O)COCCOCCNC(=O)COCCOCNC(=O)CCC@HC(OC(C)(C)C)=O |
|
ความสามารถในการละลาย |
ละลายได้ในตัวทำละลายอินทรีย์ (DCM, DMF, เอทิลอะซิเตท); ละลายได้ในน้ำเล็กน้อย |
|
สภาพการเก็บรักษา |
-20±5°C ในบรรยากาศเฉื่อย ป้องกันแสงและความชื้น |
|
ความมั่นคง |
มีความคงตัวได้นานถึง 24 เดือน เมื่อเก็บที่อุณหภูมิ -20°C ในภาชนะที่ปิดสนิทและกันความชื้น |
|
ข้อได้เปรียบ |
รายละเอียด |
|
ความแข็งแกร่งในการผลิต |
วิทยาเขตที่ได้รับการรับรอง GMP ครอบคลุมพื้นที่มากกว่า 100 mu, เวิร์กช็อปอเนกประสงค์ 3 แห่ง, สายการผลิตโซนสะอาดเกรด D 6 สาย และเครื่องปฏิกรณ์มากกว่า 150 เครื่อง (20L–5,000L) รองรับอุณหภูมิสูง/ต่ำ แบบไม่ใช้ออกซิเจน และไฮโดรจิเนชัน กิโลกรัมถึงการผลิตขนาดตัน |
|
จัดส่งที่รวดเร็ว |
ตัวอย่าง R&D: หนึ่งสัปดาห์; คำสั่งซื้อเชิงพาณิชย์: 1-2 เดือนหลังจากชำระเงิน มีบริการขนส่งด่วน (DHL / FedEx) หรือทางอากาศ / ทางทะเล |
|
พันธมิตรระดับโลก |
ได้รับความไว้วางใจจากบริษัทยามากกว่า 30 แห่งในสหรัฐอเมริกา ยุโรป อินเดีย บราซิล และเอเชียตะวันออกเฉียงใต้ ความร่วมมือระยะยาวกับผู้ผลิตยาสามัญ CROs และผู้จัดจำหน่ายมาตรฐานสิ่งเจือปน |
|
ผู้ส่งออกที่ได้รับใบอนุญาต |
ใบอนุญาตนำเข้า/ส่งออกยาที่ถูกต้อง — ไม่มีความล่าช้าในการปฏิบัติตามข้อกำหนด |
|
เกรดคุณภาพสองระดับ |
ทั้งเกรดการวิจัย/ยา (≥98%) และเกรดสิ่งเจือปนที่มีความบริสุทธิ์สูง (≥99%) สามารถตอบสนองความต้องการของลูกค้าที่หลากหลาย |
เส้นทางการสังเคราะห์สิทธิบัตรที่ได้รับการจดบันทึกไว้เริ่มต้นด้วยกรด 20‑(tert‑butoxy)‑20‑ออกโซอิโคซาโนอิก ซึ่งถูกกระตุ้นโดยใช้อัลคิลคลอโรฟอร์เมต (เช่น ไอโซบิวทิล คลอโรฟอร์เมต) เพื่อสร้างสารตัวกลางแอนไฮไดรด์ผสม จากนั้นสารตัวกลางที่ถูกกระตุ้นนี้จะถูกทำปฏิกิริยากับสารละลายเบสแก่ของ 1 เทอร์ต บิวทิล แอล กลูตาเมต ทำให้เกิดพันธะเอไมด์ที่ตำแหน่ง γ ของกากกรดกลูตามิก จากนั้นสารตัวกลางที่เป็นผลลัพธ์จะถูกควบคู่กับชิ้นส่วนไดเปปไทด์ที่สังเคราะห์ไว้ล่วงหน้า (AEEA‑AEEA) ภายใต้เงื่อนไขการเชื่อมต่อเปปไทด์มาตรฐาน (เช่น การใช้ HATU หรือ EDCI/HOBt กับเบส เช่น DIPEA) การทำให้บริสุทธิ์ขั้นสุดท้ายโดยการตกผลึกซ้ำหรือการเตรียม HPLC ให้ผลลัพธ์ตามเป้าหมายของ Tirzepatide Side Chain โดยมีผลผลิตที่รายงานสูงถึง 90% และความบริสุทธิ์ ≥98%
อีกแนวทางหนึ่งเกี่ยวข้องกับการสังเคราะห์เปปไทด์แกนหลักที่ได้รับการป้องกันในขั้นต้นผ่านการสังเคราะห์เปปไทด์เฟสของแข็ง (SPPS) ของ Fmoc จากนั้นสายโซ่ด้านข้าง C20-OtBu-Glu(OtBu)-AEEA-AEEA-OH จะถูกต่อประกบกับเปปไทด์ที่จับกับเรซินที่เรซิดิวไลซีนที่ 20 โดยใช้เคมีต่อประกบเปปไทด์มาตรฐาน (เช่น HATU/DIPEA) หลังจากติดโซ่ด้านข้าง เปปไทด์จะถูกแยกออกจากเรซินภายใต้สภาวะที่เป็นกรดเล็กน้อย และผลิตภัณฑ์สุดท้ายจะถูกทำให้บริสุทธิ์โดย HPLC เฟสกลับการเตรียม (RP‑HPLC) ตามด้วยการไลโอฟิไลเซชัน วิธีการนี้ผสานรวมกับขั้นตอนการสังเคราะห์เปปไทด์ที่กำหนดไว้อย่างมีประสิทธิภาพ ซึ่งทำให้การผลิตสารตัวยา Tirzepatide เต็มรูปแบบมีประสิทธิภาพมากขึ้น
การผลิตทางอุตสาหกรรมของ Tirzepatide Side Chain ใช้การสังเคราะห์เฟสของเหลวที่ได้รับการปรับปรุงให้เหมาะสมภายใต้สภาวะที่ได้รับการควบคุม เพื่อให้มั่นใจถึงผลผลิตและความบริสุทธิ์สูง กระบวนการนี้ดำเนินการในเครื่องปฏิกรณ์แบบถังกวนที่มีการควบคุมอุณหภูมิที่แม่นยำ บรรยากาศเฉื่อย (ไนโตรเจน/อาร์กอน) และการแยกความชื้นอย่างเข้มงวดเพื่อป้องกันการย่อยสลาย การทำให้บริสุทธิ์ขั้นสุดท้ายทำได้โดยการตกผลึกซ้ำและ/หรือการเตรียม HPLC ทำให้มั่นใจได้ว่าผลิตภัณฑ์ตรงตามข้อกำหนดเกรดยาที่เข้มงวดสำหรับการผลิตสารตัวยา
ตอบ: Tirzepatide Side Chain ทำหน้าที่เป็นตัวเชื่อมโยงกรดไขมันที่ได้รับการป้องกัน ซึ่งจะเชื่อมโยง C20 eicosanoic diacid เข้ากับแกนหลักของเปปไทด์ ด้วยการจับกับซีรั่มอัลบูมินของมนุษย์แบบย้อนกลับได้ จะช่วยยืดอายุครึ่งชีวิตของเปปไทด์ในพลาสมาจากชั่วโมงเป็นวันได้อย่างมาก ซึ่งช่วยให้สามารถฉีดยาเข้าใต้ผิวหนังได้สัปดาห์ละครั้งสำหรับยา เช่น Tirzepatide และอินซูลิน Icodec ซึ่งช่วยลดความถี่ในการฉีดของผู้ป่วยได้อย่างมาก และปรับปรุงการปฏิบัติตามการรักษา
ตอบ: สารประกอบนี้ถูกจัดประเภทด้วยคำสัญญาณ GHS “คำเตือน” เนื่องจากอันตรายที่อาจเกิดขึ้น: H302 (เป็นอันตรายหากกลืนกิน), H315 (ทำให้เกิดการระคายเคืองต่อผิวหนังมาก), H319 (ทำให้เกิดการระคายเคืองต่อดวงตาอย่างรุนแรง), H335 (อาจระคายเคืองต่อทางเดินหายใจ) ไม่ถือเป็นวัตถุอันตรายในการขนส่งภายใต้สภาวะปกติ ควรปฏิบัติตามข้อควรระวังด้านความปลอดภัยมาตรฐานในห้องปฏิบัติการ: ใช้ PPE ที่เหมาะสม (ถุงมือทนสารเคมี แว่นตานิรภัย เสื้อกาวน์) ทำงานในพื้นที่ที่มีการระบายอากาศได้ดี หลีกเลี่ยงการสร้างฝุ่น และล้างมือให้สะอาดหลังการสัมผัส มี SDS ตามคำขอ
เราหวังว่าจะสนับสนุนความต้องการด้านการวิจัยและพัฒนาของคุณ หากคุณมีคำถามใดๆ เกี่ยวกับโซ่ข้าง Tirzepatide (CAS1188328-37-1) หรือต้องการขอใบเสนอราคา โปรดอย่าลังเลที่จะติดต่อเรา ทีมขายและสนับสนุนด้านเทคนิคของเราพร้อมที่จะช่วยเหลือคุณ
ที่อยู่
เลขที่ 2 ถนน Yangguang 3, สวนอุตสาหกรรม Duodao Chemical Cycle, เมือง Jingmen, มณฑลหูเป่ย, จีน
โทร
อีเมล
![เติร์ต-บิวทิล (S)-2-(4-ฟลูออโร-3,5-ไดเมทิลฟีนิล)-4-เมทิล-3-(2-ออกโซ-2,3-ไดไฮโดร-1H-อิมิดาซอล-1-อิล)-2,4,6,7-เตตระไฮโดร-5H-ไพราโซโล[4,3-c]ไพริดีน-5-คาร์บอกซีเลท](/upload/8820/tert-butyl-s-2-4-fluoro-3-5-dimethylphenyl-4-methyl-3-2-oxo-2-3-dihydro-1h-imidazol-1-yl-2-4-6-7-tetrahydro-5h-pyrazolo-4-3-c-pyridine-5-carboxylate-5455.webp "เติร์ต-บิวทิล (S)-2-(4-ฟลูออโร-3,5-ไดเมทิลฟีนิล)-4-เมทิล-3-(2-ออกโซ-2,3-ไดไฮโดร-1H-อิมิดาซอล-1-อิล)-2,4,6,7-เตตระไฮโดร-5H-ไพราโซโล[4,3-c]ไพริดีน-5-คาร์บอกซีเลท")
![เติร์ต-บิวทิล (S)-3-อะมิโน-2-(4-ฟลูออโร-3,5-ไดเมทิลฟีนิล)-4-เมทิล-2,4,6,7-เตตระไฮโดร-5H-ไพราโซโล[4,3-c]ไพริดีน-5-คาร์บอกซีเลท](/upload/8820/tert-butyl-s-3-amino-2-4-fluoro-3-5-dimethylphenyl-4-methyl-2-4-6-7-tetrahydro-5h-pyrazolo-4-3-c-pyridine-5-carboxylate-307965.webp "เติร์ต-บิวทิล (S)-3-อะมิโน-2-(4-ฟลูออโร-3,5-ไดเมทิลฟีนิล)-4-เมทิล-2,4,6,7-เตตระไฮโดร-5H-ไพราโซโล[4,3-c]ไพริดีน-5-คาร์บอกซีเลท")
