รูคาปาริบ ฟอสเฟต

รูคาปาริบ ฟอสเฟต เป็น API ตัวยับยั้ง PARP ที่มีศักยภาพซึ่งได้รับการพัฒนาเพื่อใช้เป็นการบำบัดแบบกำหนดเป้าหมายสำหรับมะเร็งกลายพันธุ์ BRCA Rucaparib Phosphate เป็นสารยับยั้ง tricyclic indole PARP1 โดยจะจับกับ PARP1 และยับยั้งการซ่อมแซม DNA ที่ใช้สื่อกลาง PARP1 ส่งเสริมความไม่แน่นอนของจีโนมและการตายของเซลล์ในเซลล์มะเร็ง รูคาปาริบ ฟอสเฟตในรูปแบบเกลือฟอสเฟตช่วยเพิ่มความสามารถในการละลายในน้ำและคุณสมบัติทางเคมีกายภาพที่ดีขึ้น เมื่อเปรียบเทียบกับเบสอิสระ ช่วยอำนวยความสะดวกในการกำหนดสูตรทางเภสัชกรรมและการดูดซึมทางปาก ในการผลิตยา Rucaparib Phosphate จำเป็นต้องมีการควบคุมคุณภาพอย่างเข้มงวดเพื่อให้แน่ใจว่ามีความสม่ำเสมอในแต่ละชุดและประสิทธิภาพในการรักษา Rucaparib Phosphate เป็นสารยับยั้ง PARP โดยใช้ประโยชน์จากอัตราการตายสังเคราะห์ในเนื้องอกที่มีการกลายพันธุ์ของ BRCA1/2 ซึ่งถือเป็นแนวทางที่ได้รับการตรวจสอบทางคลินิกในด้านเนื้องอกวิทยาที่มีความแม่นยำ สำหรับผู้ผลิตทั่วไปและสถาบันวิจัย Rucaparib Phosphate เป็นตัวแทนของทั้ง API ในการรักษาที่มีมูลค่าสูงและสารประกอบที่น่าสนใจอย่างมากสำหรับการค้นคว้ายาที่เป็นตัวยับยั้ง PARP

 

พารามิเตอร์ผลิตภัณฑ์

---

พารามิเตอร์	ข้อมูลจำเพาะ
ชื่อสินค้า	รูคาปาริบ ฟอสเฟต
หมายเลข CAS	459868-92-9
สูตรโมเลกุล	C₁₉H₂₁FN₃O₅P
น้ำหนักโมเลกุล	421.37กรัม/โมล
รูปร่าง	สีเหลืองแข็ง
จุดหลอมเหลว	＞173 องศาเซลเซียส
สภาพการเก็บรักษา	ปิดผนึกในที่แห้ง อุณหภูมิห้อง

 

ฤทธิ์ทางชีวภาพ

---

Rucaparib (AG-014699, PF-01367338) เป็นตัวยับยั้ง PARP ที่มีค่า Ki เท่ากับ 1.4 นาโนโมลาร์สำหรับ PARP1 ในการตรวจวิเคราะห์แบบไม่มีเซลล์และสัมพรรคภาพผูกพันกับตำแหน่ง PARP ที่เหลืออีกแปดตำแหน่ง การทดลองทางคลินิกระยะที่ 3

 

In VอิโทรSเรียน

---

AG-014699 ยับยั้ง PARP-1 ของมนุษย์แบบเต็มความยาวบริสุทธิ์อย่างมีประสิทธิผล และแสดงให้เห็นถึงผลการยับยั้ง PARP ที่มีศักยภาพในเซลล์ LoVo และ SW620 เนื่องจากเป็นอนุพันธ์ของฟอสเฟตของ AG14447 จึงเป็นตัวยับยั้ง PARP ตัวแรกที่ใช้ร่วมกับเทโมโซโลไมด์สำหรับการทดลองทางคลินิก ผลของความไวต่อรังสีของ AG-014699 เกิดจากการยับยั้งการกระตุ้น NF-κBขั้นปลายและการซ่อมแซม SSB สารประกอบนี้มุ่งเป้าไปที่การกระตุ้น NF-κB ที่เกิดจากความเสียหายของ DNA ในขณะที่เอาชนะความเป็นพิษที่เกี่ยวข้องกับสารยับยั้ง NF-κB แบบเดิม โดยไม่ทำให้การตอบสนองการอักเสบที่สำคัญอื่นๆ ลดลง ที่ความเข้มข้น 1 ไมโครโมลาร์ AG-014699 ยับยั้งการทำงานของ PARP-1 ได้ถึง 97.1% ในเซลล์ Med D283 ในเซลล์ NB-1691, SH-SY-5Y และ SKNBE(2c) AG-014699 ทำให้ความเป็นพิษต่อเซลล์ของโทโพทีแคนและเทโมโซโลไมด์เพิ่มขึ้นอย่างมีนัยสำคัญ

 

ในVไอโวศึกษา

---

AG-014699 ไม่เป็นพิษและช่วยเพิ่มการยับยั้งการเจริญเติบโตของเนื้องอก (TGD) ที่เกิดจากเทโมโซโลไมด์อย่างมีนัยสำคัญในโปรตีนซ่อมแซม DNA ของการปลูกถ่ายซีโนกราฟต์ D384Med การศึกษาทางเภสัชจลนศาสตร์แสดงให้เห็นว่ามี AG-014699 ในเนื้อเยื่อสมอง ซึ่งบ่งชี้ถึงศักยภาพในการรักษามะเร็งในกะโหลกศีรษะ การศึกษาแบบจำลอง ในสัตว์ทดลอง (NB1691 และ SHSY5Y xenograft) เปิดเผยว่า AG-014699 เพิ่มประสิทธิภาพในการต้านมะเร็งของเทโมโซโลไมด์ ทำให้เกิดการถดถอยของเนื้องอกอย่างสมบูรณ์และยั่งยืน

 

ติดต่อเรา

---

เมื่อคุณต้องการ Rucaparib Phosphate ที่มีคุณภาพ เอกสารประกอบ และความน่าเชื่อถือของโปรแกรมตัวยับยั้ง PARP ของคุณต้องการ Cosperpharm พร้อมให้ความช่วยเหลือ