สินค้า

Evocalcet (KHK7580) เป็นตัวเอกที่มีศักยภาพในการรับรู้แคลเซียม (CaSR) ที่ออกฤทธิ์ทางปากซึ่งพัฒนาขึ้นเพื่อการจัดการภาวะต่อมพาราไทรอยด์ทำงานเกิน โครงสร้างโมเลกุลของ Evocalcet มีลักษณะเป็นโครงไดอาริลเอมีนที่ซับซ้อนและมีศูนย์กลางไครัล ช่วยให้กระตุ้นการทำงานของตัวรับการตรวจจับแคลเซียมที่แสดงบนเซลล์ต่อมพาราไธรอยด์ได้ ในฐานะตัวเอก CaSR Evocalcet เลียนแบบการทำงานของแคลเซียมนอกเซลล์ ยับยั้งการหลั่งฮอร์โมนพาราไธรอยด์ (PTH) และลดระดับแคลเซียมในเลือด

Elinzanetant (NT-814, BAY3427080) เป็นตัวรับปฏิปักษ์ของตัวรับ neurokinin-1 และ neurokinin-3 คู่ที่มีฤทธิ์ทางปากซึ่งมีโครงสร้างโมเลกุลที่ซับซ้อนซึ่งมีแกน pyrazino [2,1-c] [1,4] หมู่ฟีนิลที่มีฟลูออไรด์ และมอยอิตีบิส (ไตรฟลูออโรเมทิล) ฟีนิล

Tucidinostat (Chidamide, HBI-8000, CS-055) เป็นสารยับยั้งฮิสโตน ดีอะเซติเลส (HDAC) ที่มีศักยภาพทางปากและดูดซึมได้ทางชีวภาพ โดยมีโครงสร้างเป็นเบนซาไมด์ที่มีเอกลักษณ์เฉพาะ สถาปัตยกรรมโมเลกุลของ Tucidinostat มีลักษณะเป็นมอยอิตีอะนิไลด์ที่มีฟลูออริเนตซึ่งเชื่อมโยงกับหมู่ไพริดิลาคริลาไมด์ ซึ่งช่วยให้สามารถยับยั้ง HDAC1, HDAC2, HDAC3 และ HDAC10 แบบเลือกสรรได้ด้วยค่า IC₅₀ ในช่วงนาโนโมลาร์

Axitinib (AG-013736) เป็นตัวยับยั้งไทโรซีนไคเนสหลายเป้าหมายที่มีศักยภาพ คัดเลือกได้ และรับประทานได้ทางชีวภาพ โครงสร้างโมเลกุลของ Axitinib มีลักษณะเด่นคือแกนอินดาโซลที่มีส่วนประกอบแทนที่ไพริดิลไวนิล และมอยอิตีเบนซาไมด์ที่เชื่อมโยงกับไทโออีเธอร์ ทำให้สามารถจับกับกระเป๋าที่มีผลผูกพัน ATP ของตัวรับปัจจัยการเจริญเติบโตของหลอดเลือดและผนังหลอดเลือด (VEGFR) ในฐานะตัวยับยั้ง VEGFR รุ่นต่อไป Axitinib แสดงให้เห็นศักยภาพสูงต่อ VEGFR-1, VEGFR-2 และ VEGFR-3 ด้วยค่า IC₅₀ ในช่วงย่อยนาโนโมลาร์ (0.1–0.3 นาโนโมลาร์) ขณะเดียวกันก็แสดงฤทธิ์ต้าน PDGFR-β และ c-KIT ด้วย

Lubiprostone (SPI-0211, RU-0211) เป็นอนุพันธ์ของกรดไขมันไบไซคลิกของพรอสตาแกลนดิน E1 และจัดอยู่ในประเภทตัวกระตุ้นคลอไรด์แชนเนลชนิดที่ 2 (ClC-2) โครงสร้างโมเลกุลของ Lubiprostone มีระบบวงแหวนไบไซคลิกอันเป็นเอกลักษณ์ที่มีอะตอมของฟลูออรีน 2 อะตอมและกลุ่มคีโตน ซึ่งช่วยให้สามารถจับและกระตุ้นช่องคลอไรด์ 2 (CLCN2) ที่อยู่ในเยื่อหุ้มปลายของเยื่อบุผิวในทางเดินอาหารโดยเฉพาะ

Roxadustat (FG-4592) เป็นโมเลกุลขนาดเล็กที่สามารถดูดซึมทางชีวภาพได้ในระดับเฟิร์สคลาส ซึ่งทำหน้าที่เป็นตัวยับยั้ง prolyl hydroxylase (HIF-PH) ที่เป็นปัจจัยกระตุ้นการขาดออกซิเจน โครงสร้างโมเลกุลของ Roxadustat มีโครงร่างฟีน็อกซีไอโซควิโนลีนที่มีหมู่ N-methyl และสายโซ่ด้านข้างไกลซีนเอไมด์ ทำให้สามารถยับยั้งเอนไซม์ HIF prolyl hydroxylase ได้อย่างแข่งขันได้