ร็อกซาดัสแตท

ร็อกซาดัสแตท เป็นกลุ่มการรักษาที่ก้าวล้ำสำหรับการจัดการโรคโลหิตจาง โดยเฉพาะโรคโลหิตจางที่เกี่ยวข้องกับโรคไตเรื้อรัง (CKD) กลไกหลักของ Roxadustat เกี่ยวข้องกับการยับยั้งเอนไซม์ HIF-prolyl hydroxylase แบบย้อนกลับและมีศักยภาพ ภายใต้สภาวะออกซิเจนปกติ เอนไซม์ไฮดรอกซีเลต HIF-α เหล่านี้จะมุ่งเป้าไปที่การย่อยสลาย ด้วยการยับยั้งเอนไซม์เหล่านี้ Roxadustat ช่วยให้ HIF-α สะสมและย้ายไปยังนิวเคลียส ซึ่งจะลดขนาดลงด้วย HIF-β และกระตุ้นการถอดรหัสของยีนเป้าหมาย รวมถึงยีน EPO สิ่งนี้นำไปสู่ระดับพลาสมาของ EPO ภายนอกที่เพิ่มขึ้น ซึ่งเลียนแบบการตอบสนองทางสรีรวิทยาต่อภาวะขาดออกซิเจน นอกเหนือจากการกระตุ้นการผลิต EPO แล้ว Roxadustat ยังปรับปรุงการควบคุมธาตุเหล็กด้วยการลดระดับเฮปซิดิน และเพิ่มโปรตีนในการขนย้ายธาตุเหล็ก ซึ่งจะเป็นการเพิ่มการดูดซึมและการใช้ประโยชน์ธาตุเหล็ก ผลกระทบที่รวมกันเหล่านี้ทำให้ Roxadustat เป็นการบำบัดแบบรับประทานที่ครอบคลุมและกำลังเปลี่ยนแปลงการจัดการภาวะโลหิตจางในผู้ป่วยโรคไตวายเรื้อรัง

พารามิเตอร์ผลิตภัณฑ์

PเภสัชวิทยาAการกระทำ

ร็อกซาดัสแตท เป็นอนุพันธ์ของ 4-hydroxyisoquinoline และตัวยับยั้งเอนไซม์ HIF-PH โมเลกุลขนาดเล็ก HIF เป็นปัจจัยการถอดรหัสที่สำคัญในร่างกายซึ่งจะปรับตามการเปลี่ยนแปลงของระดับออกซิเจน ภายใต้สภาวะออกซิเจนปกติ เอนไซม์ HIF-PH ส่งเสริมการย่อยสลาย HIF เมื่อร่างกายขาดออกซิเจน กิจกรรมของเอนไซม์ HIF-PH จะถูกยับยั้ง และการสะสมของ HIF จะเพิ่มขึ้น ดังนั้นจึงกระตุ้นการแสดงออกของยีนที่เกี่ยวข้อง และทำให้ร่างกายปรับตัวเข้ากับการเปลี่ยนแปลงที่เกิดจากภาวะขาดออกซิเจน ภายใต้สภาวะที่ร่างกายไม่ขาดออกซิเจน roxadustat จะยับยั้งการทำงานของเอนไซม์ HIF-PH เพิ่มการสะสมของ HIF และสร้างการตอบสนองทางสรีรวิทยาที่สอดคล้องกัน

ปฏิสัมพันธ์

ร็อกซาดัสแตท มีความทนทานที่ดีและมีอาการไม่พึงประสงค์เล็กน้อย ในการศึกษาทางคลินิก อาการไม่พึงประสงค์ส่วนใหญ่ค่อนข้างไม่รุนแรง โดยอาการที่พบบ่อยได้แก่ ปวดศีรษะ ปวดหลัง เหนื่อยล้า ท้องเสีย ฯลฯ อุบัติการณ์และความรุนแรงของอาการไม่พึงประสงค์ไม่มีความแตกต่างอย่างมีนัยสำคัญเมื่อเทียบกับกลุ่มควบคุมยาหลอกหรือกลุ่มควบคุมยาเชิงบวก และส่วนใหญ่เกี่ยวข้องกับสถานะโรคของผู้ป่วยเอง เมื่อเทียบกับปัญหาความดันโลหิตสูงและเส้นเลือดอุดตันที่เกิดจาก EPO อาการไม่พึงประสงค์จากโรคหัวใจและหลอดเลือดของ roxadustat เป็นที่ยอมรับมากกว่า

SความคิดEมีผล

ผลข้างเคียงหลักของ roxadustat ได้แก่ ปัญหาเกี่ยวกับหัวใจและหลอดเลือดและหลอดเลือดสมอง เช่น ความดันโลหิตสูง การเกิดลิ่มเลือด หัวใจล้มเหลว ฯลฯ ปฏิกิริยาทางเดินอาหาร เช่น คลื่นไส้ อาเจียน ท้องร่วง ท้องผูก ฯลฯ ความผิดปกติของอิเล็กโทรไลต์ เช่น ภาวะโพแทสเซียมสูง เป็นต้น

ติดต่อเรา

กำลังมองหา Roxadustat เพื่อพัฒนางานวิจัยของคุณเกี่ยวกับโรคโลหิตจางและวิถีทาง HIF อยู่ใช่ไหม? Cosperpharm เป็นพันธมิตรที่เชื่อถือได้ของคุณสำหรับสารยับยั้ง HIF-PH ที่มีความบริสุทธิ์สูง ติดต่อเราวันนี้เพื่อหารือเกี่ยวกับความต้องการของคุณ