สินค้า

Venetoclax (ABT-199, GDC-0199) เป็นตัวยับยั้งโมเลกุลขนาดเล็กชนิดรับประทานได้ในระดับเฟิร์สคลาสของโปรตีน B‑cell lymphoma 2 (BCL‑2) ในเชิงโครงสร้าง Venetoclax มีแกนเฮเทอโรไซคลิกที่ซับซ้อนซึ่งยึดโดยเภสัชตำรับของไบอาริล อะซิลซัลโฟนาไมด์ พร้อมด้วยมอยอิตีเบนซีนซัลโฟนาไมด์ที่ทดแทนไนโตร และสารทดแทนที่ประกอบด้วยเตตระไฮโดรไพแรน ซึ่งร่วมกันมอบการคัดเลือกที่ยอดเยี่ยมสำหรับ BCL-2 เหนือสมาชิกครอบครัว BCL-2 ที่ต่อต้านการตายของเซลล์อื่นๆ

Abemaciclib (CAS 1231929-97-7, LY2835219, Verzenio®) เป็นตัวยับยั้งที่สามารถพลิกกลับได้และแข่งขันกับ ATP ของไคเนสที่ขึ้นกับไซคลิน 4 และ 6 (CDK4/6) ตามโครงสร้าง Abemaciclib มีแกน 2-อะมิโนไพริมิดีนที่แทนที่ด้วยมอยอิตีเบนซิมิดาโซลที่มีฟลูออริเนตและสายด้านข้าง N-เอทิลไพเพอราซินิลเมทิลไพริดีน โมเลกุลประกอบด้วยฟลูออรีนอะตอม 2 อะตอม ไนโตรเจน 8 อะตอม และเฟรมเวิร์กโมเลกุลที่ช่วยให้สามารถยับยั้ง CDK4/cyclin D1 ที่มีศักยภาพและเลือกได้เหนือสารเชิงซ้อน CDK6/cyclin D1

Olaparib (CAS 763113-22-0, AZD2281, Lynparza®) คือสารยับยั้งโมเลกุลขนาดเล็กชนิดรับประทานที่ออกฤทธิ์ทางชีวภาพได้เป็นอันดับหนึ่งของโพลี (ADP-ribose) โพลีเมอเรส (PARP) 1 และ 2 โครงสร้าง Olaparib มีแกนพทาลาซิโนนแทนที่ด้วยหมู่ฟลูออโรเบนซิลและวงแหวนไพเพอราซีนที่มีไซโคลโพรเพนคาร์บอนิล ความเปียกชื้น โมเลกุลประกอบด้วยโครงร่าง phthalazin-1(2H)-one ที่จำเป็นสำหรับกิจกรรมการยับยั้ง PARP โดยมีวงแหวนไพเพอราซีนให้ปฏิสัมพันธ์ที่สำคัญภายในบริเวณที่ทำงานของ PARP

Rucaparib Phosphate (CAS 459868-92-9, AG014699 ฟอสเฟต, PF-01367338 ฟอสเฟต) เป็นรูปแบบเกลือฟอสเฟตของ rucaparib ซึ่งเป็นสารยับยั้ง tricyclic indole poly (ADP-ribose) polymerase (PARP) ที่มีศักยภาพในการเกิดปฏิกิริยาเคมี ความไวต่อรังสี และฤทธิ์ต้านมะเร็ง ตามโครงสร้าง Rucaparib Phosphate มีแกนอินโดลไตรไซคลิกพร้อมวงแหวนอะโรมาติกที่มีฟลูออริเนตและสารทดแทนเมทิลอะมิโนเมทิลฟีนิล

Nintedanib (CAS 656247-17-5, BIBF 1120, Ofev®, Vargatef®) เป็นตัวยับยั้งไคเนสโมเลกุลขนาดเล็กที่ใช้ในการรักษาโรคปอดพังผืดในปอดโดยไม่ทราบสาเหตุ (IPF), โรคปอดคั่นระหว่างหน้าที่เกี่ยวข้องกับระบบเส้นโลหิตตีบ และมะเร็งบางชนิด รวมถึงมะเร็งปอดชนิดไม่ใช่เซลล์ขนาดเล็ก โครงสร้าง Nintedanib มีแกนอินโดลที่มีองค์ประกอบทดแทนเมทิลไพเพอราซินิลอะซิตาไมด์และกลุ่มเมทิลอะมิโนคาร์บอนิลฟีนิล

บาลอกซาเวียร์ (CAS 1985605-59-1, บาลอกซาเวียร์ แอซิด, BXA, S-033447) เป็นตัวยับยั้งเอนโดนิวคลีเอสแบบขึ้นกับแคปตัวแรกในกลุ่มที่ใช้รักษาโรคไข้หวัดใหญ่เฉียบพลันที่ไม่ซับซ้อนในผู้ป่วยอายุ 12 ปีขึ้นไปที่มีอาการมาไม่เกิน 48 ชั่วโมง ตามโครงสร้าง Baloxavir มีแกนไบไซคลิกที่เป็นเอกลักษณ์พร้อมระบบวงแหวนเบนโซไทพีนแบบไดฟลูออริเนตที่หลอมรวมกับโครงไดโอนแบบไตรอาซาไตรไซคลิก