เนบิโวลอล ไฮโดรคลอไรด์

เนบิโวลอล ไฮโดรคลอไรด์ เป็นรุ่นที่สามβ- ตัวต้านตัวรับอะดรีเนอร์จิก (β-blocker) ใช้สำหรับการรักษาความดันโลหิตสูงที่จำเป็นและภาวะหัวใจล้มเหลวเรื้อรัง ไม่เหมือนแบบเดิมๆβ-บล็อคเกอร์ Nebivolol Hydrochloride ผสมผสานอย่างมีเอกลักษณ์เฉพาะตัวที่คัดสรรอย่างดีβ₁คุณสมบัติตัวรับตัวรับ adrenergic ที่มีฤทธิ์ขยายหลอดเลือดที่ใช้ไนตริกออกไซด์และผลประโยชน์ต่อการทำงานของ endothelial Nebivolol Hydrochloride สามารถเลือกได้ประมาณ 40 เท่าβ₁เทียบกับβ₂ตัวรับและกิจกรรมการขยายหลอดเลือดมีสาเหตุมาจากอันตรกิริยากับวิถีทางของ L-อาร์จินีน/NO Nebivolol Hydrochloride ยังแสดงคุณสมบัติต้านอนุมูลอิสระและมีรูปแบบการเผาผลาญที่ดี ในบริบทการควบคุมคุณภาพ Nebivolol Hydrochloride มีความเกี่ยวข้องกับสิ่งเจือปนทางเภสัชวิทยาและที่ไม่ใช่ทางเภสัชกรรมต่างๆ ซึ่งรวมถึง Nebivolol Hydrochloride Impurity C, 4-hydroxy Nebivolol Hydrochloride และ N-nitroso Nebivolol Hydrochloride ซึ่งทำหน้าที่เป็นมาตรฐานอ้างอิงที่สำคัญสำหรับการพัฒนาวิธีการวิเคราะห์ การตรวจสอบความถูกต้องของวิธีการ และการส่ง ANDA สารประกอบนี้ถูกจัดหาให้เป็นผงสีขาวถึงเกือบขาวจนกลายเป็นผลึกโดยมีจุดหลอมเหลว 223.0 ถึง 228.0 °C และเก็บไว้ที่อุณหภูมิห้องในที่เย็นและมืดภายใต้ก๊าซเฉื่อยเนื่องจากมีลักษณะดูดความชื้น

พารามิเตอร์ผลิตภัณฑ์

---

พารามิเตอร์	ข้อมูลจำเพาะ
ชื่อสินค้า	เนบิโวลอล ไฮโดรคลอไรด์
หมายเลข CAS	152520-56-4
หมายเลข CAS	118457-14-0
สูตรโมเลกุล	C₂₂H₂₅F₂NO₄·HCl
น้ำหนักโมเลกุล	441.90 ก./โมล
แบบฟอร์มทางกายภาพ	แข็ง
รูปร่าง	ขาวเป็นผงเกือบขาว
จุดหลอมเหลว	220.0–222.0°ซ
สภาพการเก็บรักษา	อุณหภูมิห้อง

 

ฤทธิ์ทางชีวภาพ

---

ในการตรวจวิเคราะห์การจับตัวรับ receptor β1-adrenergic ของปอดกระต่าย Nebivolol HCl (R-65824) จะบล็อกตัวรับ β1 โดยมีค่า IC50 เท่ากับ 0.8 nM

 

การศึกษานอกร่างกาย

---

ในระหว่างการเตรียมเยื่อหุ้มปอดของกระต่าย Nebivolol มีความสัมพันธ์สูงและความสามารถในการคัดเลือกที่โดดเด่นในการจับกับบริเวณที่รับ beta1-adrenergic (ค่า Ki: 0.9 nM; beta2/β1 อัตราส่วน: 50) Nebivolol แสดงให้เห็นถึงการดำเนินการที่เลือกสรรβตัวรับ 1-adrenergic; ต่อหน้า CGP207.12A (300 นาโนโมลาร์, Kiβ2) หรือ ICI118.551 (50 นาโนโมลาร์, Kiβ1) ใช้การทดสอบแบบแข่งขัน³H-CGP12.1777 เปิดเผย Ki(β2)/กี(β1) อัตราส่วน 40.7 Nebivolol ยับยั้งการเพิ่มจำนวนเซลล์ในเซลล์กล้ามเนื้อเรียบของหลอดเลือดหัวใจ (haCSMCs) และเซลล์บุผนังหลอดเลือด (haECs) โดยผลกระทบนี้ขึ้นอยู่กับความเข้มข้นและขึ้นอยู่กับเวลา การรักษา haCSMC ด้วย Nebivolol เป็นเวลา 7 วันทำให้การเติบโตของเซลล์ลดลงอย่างมีนัยสำคัญ โดยมี IC50 อยู่ที่ 6.1μม; มันยังยับยั้งการแพร่กระจายที่ถูกกระตุ้นโดยปัจจัยการเจริญเติบโต PDGF-BB, bFGF และ TGFβโดยมีค่า IC50 เท่ากับ 6.8μม 6.4μม และ 7.7μเอ็ม ตามลำดับ. การบำบัด haCSMC ด้วย 10⁻⁵M Nebivolol เป็นเวลา 48 ชั่วโมงทำให้เกิดการตายของเซลล์ในระดับปานกลาง (23%) และลดสัดส่วนของเซลล์ในระยะ S จาก 16% เป็น 5%

 

ในVไอโวศึกษา

---

Nebivolol (ฉีดเข้าเส้นเลือดดำในช่วง 10 นาทีแรกตามด้วยการบริหารช่องปาก) รักษาหนูที่มีภาวะกล้ามเนื้อหัวใจตาย (MI) ซึ่งช่วยลดการตายของกล้ามเนื้อหัวใจตายผ่านการควบคุมแบบไม่มีสื่อกลาง NebivChemicalbookolol ยับยั้งความผันผวนของความดันกระเป๋าหน้าท้องด้านซ้าย (LV) อย่างมีนัยสำคัญ และลดเซลล์กล้ามเนื้อหัวใจตายทั้งแบบรวมและเฉพาะตำแหน่ง การรักษาด้วย nebolol ในหนู MI ลดความดันโลหิตเฉลี่ย (MBP) ลงเล็กน้อย.

 

ติดต่อเรา

---

กำลังมองหา Nebivolol Hydrochloride สำหรับการผลิต API ของระบบหัวใจและหลอดเลือด ข้อกำหนดมาตรฐานอ้างอิงสิ่งเจือปน หรือการวิจัยการพัฒนากระบวนการอยู่ใช่ไหม? คอสเพอร์ฟาร์มพร้อมให้ความช่วยเหลือ