Fmoc-Gly-Gly-OH เป็นส่วนประกอบตัวเชื่อมโยงไดเปปไทด์อเนกประสงค์ที่ใช้กันอย่างแพร่หลายในการสร้างระบบตัวเชื่อมโยง ADC ที่แยกย่อยโปรตีนได้สำหรับการวิจัยการรักษามะเร็งแบบกำหนดเป้าหมาย ในการพัฒนา ADC นั้น Fmoc-Gly-Gly-OH ทำหน้าที่เป็นสารตั้งต้นที่ได้รับการป้องกันของตัวเชื่อมโยงไดเปปไทด์ Gly-Gly ซึ่งเป็นลำดับที่ได้รับการยอมรับอย่างเฉพาะเจาะจงและแยกออกโดยโปรตีเอสไลโซโซม เช่น cathepsin B ซึ่งช่วยให้สามารถควบคุมการปล่อยน้ำหนักบรรทุกที่เป็นพิษต่อเซลล์ภายในเซลล์เป้าหมายได้ หลังจากการปรับให้เป็นภายในของ ADC กลุ่ม Fmoc ของ Fmoc-Gly-Gly-OH ปกป้องเอมีนที่ปลาย N ในระหว่างการสังเคราะห์ และสามารถกำจัดออกได้ภายใต้สภาวะพื้นฐานที่ไม่รุนแรง (พิเพอริดีน 20% ใน DMF) เมื่อตัวเชื่อมโยงพร้อมสำหรับการผันกับแอนติบอดี โครงสร้างขนาดเล็กและยืดหยุ่นของ Fmoc-Gly-Gly-OH ช่วยให้จลนพลศาสตร์การแตกตัวของเอนไซม์มีประสิทธิภาพและประสิทธิภาพในการโหลดยาสูง ทำให้ Fmoc-Gly-Gly-OH เป็นตัวสร้างในอุดมคติสำหรับการใช้งาน ADC ทั้ง ในหลอดทดลอง และ ในสิ่งมีชีวิต นอกเหนือจากการใช้งาน ADC แล้ว Fmoc-Gly-Gly-OH ยังใช้เป็นตัวสร้างไดเปปไทด์ที่ได้รับการป้องกันใน SPPS โดยที่การรวมตัวของ Fmoc-Gly-Gly-OH จะช่วยลดจำนวนขั้นตอนการเชื่อมต่อที่จำเป็น และปรับปรุงประสิทธิภาพการสังเคราะห์สำหรับลำดับที่มีลวดลาย Gly-Gly Fmoc-Gly-Gly-OH มีจำหน่ายที่ความบริสุทธิ์ HPLC ≥98% จาก Cosperpharm พร้อมด้วยคุณลักษณะเชิงวิเคราะห์เต็มรูปแบบและการตรวจสอบย้อนกลับเป็นชุด เพื่อรองรับการค้นพบในระดับการวิจัยและการผลิตเกรด GMP
พารามิเตอร์ผลิตภัณฑ์
พารามิเตอร์
ข้อมูลจำเพาะ
ชื่อสินค้า
Fmoc-Gly-Gly-OH
หมายเลข CAS
35665-38-4
สูตรโมเลกุล
C₁₉H₁₈N₂O₅
น้ำหนักโมเลกุล
354.36 ก./โมล
รูปร่าง
ขาวเป็นสีขาวนวลถึงเกือบเป็นผงสีขาว
จุดหลอมเหลว
176–177 องศาเซลเซียส
ความหนาแน่น
1.338 ± 0.06 ก./ซม. (คาดการณ์)
จุดเดือด
684.1 ± 45.0 °C ที่ 760 mmHg (คาดการณ์)
พีเค
3.39±0.10
สภาพการเก็บรักษา
ปิดผนึกในที่แห้ง2-8 ℃
ข้อดีของผลิตภัณฑ์
1. ADC Linker ที่แยกสลายโปรตีนได้ Fmoc-Gly-Gly-OH เป็นส่วนประกอบสำคัญสำหรับการสร้างตัวเชื่อมโยงที่แยกออกได้ในคอนจูเกตของแอนติบอดี้ยา ลำดับไดเปปไทด์ของ Gly‑Gly ได้รับการยอมรับและแยกออกโดยการคัดเลือกโดยโปรตีเอสไลโซโซม เช่น cathepsin B ซึ่งช่วยให้สามารถควบคุมการปล่อยน้ำหนักบรรทุกที่เป็นพิษต่อเซลล์ภายในเซลล์เป้าหมายภายในเซลล์มะเร็งเป้าหมายหลังจากการทำให้เป็นภายในของ ADC กลไกการปลดปล่อยยาแบบกำหนดเป้าหมายนี้ช่วยลดความเป็นพิษนอกเป้าหมายให้เหลือน้อยที่สุด และเพิ่มประสิทธิภาพในการรักษา ทำให้ Fmoc-Gly-Gly-OH เป็นองค์ประกอบสำคัญสำหรับการพัฒนา ADC รุ่นต่อไป
2. ฟังก์ชั่นคู่: ADC Linker และ SPPS Building Block Fmoc-Gly-Gly-OH โดดเด่นด้วยฟังก์ชันการทำงานแบบคู่ ในการพัฒนา ADC กลุ่ม Fmoc จะปกป้องเอมีนที่ปลาย N ในระหว่างการสังเคราะห์ตัวเชื่อมต่อ และสามารถกำจัดออกได้ภายใต้สภาวะพื้นฐานที่ไม่รุนแรง เมื่อพร้อมสำหรับการควบคู่แอนติบอดี ในการสังเคราะห์เปปไทด์ Fmoc-Gly-Gly-OH สามารถรวมเข้ากับโซ่เปปไทด์ที่กำลังเติบโตโดยตรงเป็นหน่วยไดเปปไทด์ ซึ่งช่วยลดจำนวนขั้นตอนการควบคู่และปรับปรุงประสิทธิภาพการสังเคราะห์สำหรับลำดับที่มีลวดลาย Gly‑Gly
3. โครงสร้างขนาดเล็กและยืดหยุ่นทำให้สามารถแยกตัวได้อย่างมีประสิทธิภาพ แกนหลักไดเปปไทด์ขนาดเล็กและยืดหยุ่นของ Fmoc-Gly-Gly-OH ช่วยให้เข้าถึงไลโซโซมโปรตีเอสได้อย่างรวดเร็วไปยังบริเวณที่แตกแยก ทำให้มั่นใจได้ถึงจลนศาสตร์ของการปลดปล่อยยาที่มีประสิทธิภาพ ลำดับไกลซีน-ไกลซีนไม่มีสายด้านข้างที่เทอะทะซึ่งอาจขัดขวางการรับรู้ของเอนไซม์ได้แบบ sterally ทำให้ Fmoc-Gly-Gly-OH เป็นหนึ่งในรูปแบบตัวเชื่อมโยงที่แยกออกได้ที่เชื่อถือได้และใช้กันอย่างแพร่หลายในการออกแบบ ADC
4. มีความบริสุทธิ์สูงและมีระดับสิ่งเจือปนต่ำมาก Cosperpharm จัดหา Fmoc-Gly-Gly-OH ที่ความบริสุทธิ์ของ HPLC ≥98% เป็นมาตรฐาน โดยมีเกรดความบริสุทธิ์ที่สูงกว่า (≥99% หรือแม้กระทั่ง ≥99.98%) ตามคำขอ สารประกอบนี้ผลิตขึ้นโดยมีผลิตภัณฑ์พลอยได้จากไดเปปไทด์ กรดอะมิโนอิสระ และสิ่งเจือปนของกรดอะซิติกในระดับที่ต่ำมาก ช่วยให้มั่นใจได้ถึงโปรไฟล์ปฏิกิริยาที่สะอาดและภาระการทำให้บริสุทธิ์ขั้นต่ำที่ปลายทาง
5. ประโยชน์อย่างกว้างขวางในการรักษาโรคมะเร็งแบบกำหนดเป้าหมาย Fmoc-Gly-Gly-OH ถูกนำมาใช้กันอย่างแพร่หลายในการพัฒนาคอนจูเกตแอนติบอดี้ยาสำหรับการวิจัยการรักษามะเร็งแบบกำหนดเป้าหมาย การประยุกต์ใช้นี้อำนวยความสะดวกในการควบคุมการปล่อยน้ำหนักบรรทุกที่เป็นพิษต่อเซลล์ในแบบจำลองการทดลองทั้งภายนอกร่างกายและในร่างกาย ทำให้เป็นเครื่องมืออเนกประสงค์สำหรับการค้นพบ ADC และการปรับให้เหมาะสมสำหรับเป้าหมายมะเร็งต่างๆ
6. ความสามารถในการละลายที่ดีเยี่ยมในตัวทำละลายอินทรีย์ Fmoc-Gly-Gly-OH แสดงให้เห็นถึงความสามารถในการละลายที่ดีเยี่ยมใน DMF (0.3 กรัมใน 2 มล. DMF), DMSO (10 มิลลิโมลาร์) และเมทานอล ซึ่งเป็นระบบตัวทำละลายทั่วไปที่ใช้ในการสังเคราะห์เปปไทด์และการสร้างตัวเชื่อมโยง ADC โปรไฟล์ความสามารถในการละลายนี้ทำให้เกิดปฏิกิริยาคอนจูเกตที่มีโหลดสูง และเวิร์กโฟลว์การสังเคราะห์ที่มีประสิทธิภาพโดยไม่มีปัญหาเรื่องการตกตะกอน
กิจวัตรสังเคราะห์
ขั้นตอนทั่วไปในการสังเคราะห์ N-ฟลูออโรเมทอกซีคาร์บอนิล-ไกลซิลไกลซีนโดยใช้ไดไกลซินและ 9-ฟลูออโรเมทิลคลอโรฟอร์เมตเป็นสารตั้งต้นมีดังนี้: เติมไดออกเซน 15 มล. ลงในส่วนผสมของไดไกลซิน (1 มิลลิโมล) และ 9-ฟลูออโรเมทิลคลอโรฟอร์เมต (1.2 มิลลิโมล) ทำให้เย็นลงถึง 0 °C จากนั้นค่อยๆ เติมสารละลาย Na₂CO₃ ในปริมาตรเท่ากัน คนส่วนผสมของปฏิกิริยาที่อุณหภูมิห้องเป็นเวลา 12 ชั่วโมง ติดตามความคืบหน้าของปฏิกิริยาโดยโครมาโทกราฟีแบบชั้นบาง (TLC) เมื่อเสร็จแล้ว ให้ทำให้สารละลายเป็นกรดด้วย 1 M HCl ถึง pH 4–5 แยกของผสมปฏิกิริยาด้วยเอทิลอะซิเตต (3 × 70 มล.) ที่ 0 °C รวมเฟสอินทรีย์ ทำให้แห้งด้วยแอนไฮดรัส โซเดียม ซัลเฟต และทำให้เข้มข้นภายใต้ความดันที่ลดลงเพื่อให้ได้ N-ฟลูออโรเมทอกซีคาร์บอนิล-ไกลซิลไกลซีนบริสุทธิ์ด้วยผลผลิต 89%
เก็บ Fmoc-Gly-Gly-OH ในภาชนะที่ปิดสนิทภายใต้บรรยากาศเฉื่อย (ไนโตรเจนหรืออาร์กอน) ที่อุณหภูมิ -20 °C สำหรับการเก็บรักษาระยะยาว หรือที่อุณหภูมิ 2-8 °C (แช่เย็น) สำหรับการจัดเก็บระยะสั้น (สูงสุด 6 เดือน) สำหรับใช้ในห้องปฏิบัติการ สามารถเก็บรักษาที่อุณหภูมิ 0–10 °C หรือ 2–8 °C ได้ เก็บภาชนะให้แห้ง ป้องกันแสง และเก็บไว้ในที่สะอาดและมีอากาศถ่ายเทสะดวก ห่างจากตัวออกซิไดซ์อย่างแรงและแหล่งความชื้น Fmoc-Gly-Gly-OH ไวต่อความชื้นและไวต่อความร้อน ขอแนะนำอย่างยิ่งให้เก็บรักษาแบบผึ่งให้แห้งภายใต้ก๊าซเฉื่อย ปล่อยให้ภาชนะที่ปิดสนิทมีอุณหภูมิโดยรอบก่อนเปิดเพื่อลดการควบแน่นของความชื้น [10†L8-L9][11†L7-L10][12†L13-L14]
อายุการเก็บรักษา: 2-3 ปี เมื่อเก็บที่อุณหภูมิ -20 °C ในภาชนะปิดสนิทภายใต้บรรยากาศเฉื่อย 6-12 เดือน เมื่อเก็บที่อุณหภูมิ 2-8 °C
ข้อควรระวังในการจัดการ: ใช้ในตู้ดูดควันเท่านั้น สวมถุงมือทนสารเคมี (ผ่านการทดสอบตามมาตรฐาน EN 374 หรือเทียบเท่า) แว่นตานิรภัย และเสื้อกาวน์ห้องแล็บ หลีกเลี่ยงการสร้างฝุ่นหรือละอองลอย ห้ามกิน ดื่ม หรือสูบบุหรี่ในพื้นที่ทำงาน หลังจากสัมผัสแล้ว ให้ล้างมือให้สะอาด เสื้อผ้าที่ปนเปื้อนควรถอดและซักก่อนนำมาใช้ซ้ำ โปรดดูเอกสารข้อมูลความปลอดภัย (SDS) สำหรับข้อมูลด้านความปลอดภัยที่สมบูรณ์
หมายเหตุพิเศษสำหรับการใช้งาน ADC: เมื่อเปิดภาชนะของ Fmoc-Gly-Gly-OH สำหรับการสังเคราะห์ตัวเชื่อมต่อ ADC ให้ทำงานในสภาพแวดล้อมที่มีความชื้นต่ำ (กล่องถุงมือหรือกล่องแห้ง) เพื่อป้องกันการดูดซึมความชื้น ซึ่งอาจส่งผลต่อประสิทธิภาพการเชื่อมต่อและคุณภาพของผลิตภัณฑ์
ติดต่อเรา
ต้องการแหล่งที่เชื่อถือได้ของ Fmoc-Gly-Gly-OH สำหรับการพัฒนา ADC linker หรือโครงการสังเคราะห์เปปไทด์ของคุณหรือไม่? Cosperpharm นำเสนอโครงสร้างไดเปปไทด์ที่มีความบริสุทธิ์สูงพร้อมเอกสารประกอบการวิเคราะห์ ความยืดหยุ่นในการจัดหา และความเชี่ยวชาญทางเทคนิคที่ผู้ผลิตยาและองค์กรวิจัยไว้วางใจ ตั้งแต่ปริมาณการวิจัยสำหรับการศึกษาการพิสูจน์แนวคิดไปจนถึงการจัดส่งจำนวนมากสำหรับการผลิต ADC เชิงพาณิชย์ ทีมงานของเราพร้อมที่จะให้ราคาโดยละเอียด ระยะเวลาดำเนินการ และการสนับสนุนด้านเอกสาร ติดต่อเราวันนี้เพื่อหารือเกี่ยวกับความต้องการของคุณ
ที่อยู่
เลขที่ 2 ถนน Yangguang 3, สวนอุตสาหกรรม Duodao Chemical Cycle, เมือง Jingmen, มณฑลหูเป่ย, จีน
โทร
+86-18986204913
อีเมล
info@cosperpharma.com
WhatsApp
Leon
E-mail