เอฟมอค-เอีย

ในด้านคอนจูเกตของแอนติบอดี-ยา (ADC) และ PROTAC การออกแบบตัวเชื่อมต่อกำหนดความเสถียร ความสามารถในการละลาย และจลนพลศาสตร์ของการปลดปล่อยยา Fmoc-Aeea มีตัวเว้นระยะ PEG แบบแยกออกได้ (กลุ่ม Fmoc จะถูกลบออกก่อนการผันคำกริยา เหลือเอมีนหลักไว้สำหรับการทำงานต่อไป) Fmoc-Aeea มีสายโซ่ PEG2 แบบสั้นที่ชอบน้ำ (หน่วยเอทิลีนไกลคอล 2 หน่วย) ซึ่งช่วยเพิ่มความสามารถในการละลายในน้ำโดยไม่เพิ่มความยาวมากเกินไป ทำให้เหมาะอย่างยิ่งสำหรับการติดสารพิษที่เป็นโมเลกุลขนาดเล็กเข้ากับแอนติบอดีหรือเชื่อมต่อลิแกนด์ E3 ligase กับตัวจับโปรตีนเป้าหมาย นอกจากนี้ Fmoc-Aeea ยังทำหน้าที่เป็นตัวกลางสำคัญในการสังเคราะห์ยาต้านไวรัส (เช่น Elvitegravir) และ Semaglutide ในการรักษาโรคเบาหวาน Cosperpharm จัดหา Fmoc-Aeea ที่มีความบริสุทธิ์สูง (≥98% โดย HPLC) และเอกสารฉบับสมบูรณ์ ซึ่งสนับสนุนการวิจัยของคุณตั้งแต่ระดับกรัมจนถึงกิโลกรัม

พารามิเตอร์ผลิตภัณฑ์

อะไรทำให้ Linker นี้มีความพิเศษ?

● กลยุทธ์การป้องกันมุมฉาก – กลุ่ม Fmoc จะถูกกำจัดออกภายใต้สภาวะพื้นฐานที่ไม่รุนแรง (เช่น พิเพอริดีน 20%/DMF) โดยไม่ส่งผลกระทบต่อกรดคาร์บอกซิลิก ทำให้สามารถประกอบเป็นขั้นตอนได้

● ตัวเว้นระยะ PEG แบบสั้น (PEG2) – หน่วยเอทิลีนไกลคอลสองยูนิตมีความสามารถในการชอบน้ำเพียงพอเพื่อลดการรวมตัวโดยไม่กระทบต่อความสามารถในการซึมผ่านของเมมเบรน เหมาะสำหรับคอนจูเกตโมเลกุลขนาดเล็ก

● ของแข็งที่เป็นผลึก – จุดหลอมเหลวที่คมชัด (90–92°C) ยืนยันความบริสุทธิ์สูงและอำนวยความสะดวกในการจัดการ ไม่เหมือน PEG ขี้ผึ้ง

● ประโยชน์ที่ได้รับการพิสูจน์แล้ว – สารประกอบนี้เป็นสารตัวกลางที่ได้รับการบันทึกไว้สำหรับเซมากลูไทด์ (สารอะนาล็อก GLP-1 สำหรับโรคเบาหวาน) และยาเอชไอวี เอลไวเตกราเวียร์ นอกจากนี้ยังใช้กันอย่างแพร่หลายเป็นตัวเชื่อมโยง ADC ที่แยกออกได้และแบบสำเร็จรูป PROTAC

● แท็กที่ใช้งาน UV ของ Fmoc – กลุ่ม Fmoc ดูดซับที่ 265 นาโนเมตร ช่วยให้ตรวจสอบการเชื่อมต่อ/ปลดการป้องกันได้ง่ายโดย HPLC หรือ TLC

การใช้งานที่สำคัญ

1. คอนจูเกตแอนติบอดี-ยา (ADC)

Fmoc‑NH‑PEG2‑CH₂COOH ทำหน้าที่เป็นตัวเชื่อมโยง PEG ที่แยกออกได้ในการสังเคราะห์ ADC หลังจากนำ Fmoc ออก เอมีนปฐมภูมิที่ถูกเปิดเผยสามารถเปลี่ยนเป็นมาเลอิไมด์ได้ (โดยใช้ SMCC หรือ NHS‑maleimide) สำหรับการผันซิสเทอีน หรือทำปฏิกิริยากับตัวเชื่อมขวางแบบสองฟังก์ชัน จากนั้นกรดคาร์บอกซิลิกถูกกระตุ้นและควบคู่กับน้ำหนักบรรทุก (เช่น MMAE, DM1, อนุพันธ์ของแคมป์โทเทซิน) ตัวเว้นระยะ PEG2 ช่วยลดภูมิคุ้มกันและเพิ่มความสามารถในการละลายของ ADC สุดท้าย

2. โปรแทค ลิงค์เกอร์

PROTAC ต้องการตัวเชื่อมโยงที่สร้างความสมดุลระหว่างความยืดหยุ่นและความแข็งแกร่ง ตัวเชื่อมโยงที่ใช้ PEG2 นี้ใช้เพื่อเชื่อมต่อลิแกนด์ E3 ligase (เช่น VHL, CRBN) กับตัวจับโปรตีนเป้าหมายได้สำเร็จ ความยาวสายโซ่สั้น (ประมาณ 8–10 อะตอม) เหมาะอย่างยิ่งสำหรับ PROTAC โมเลกุลขนาดเล็ก ซึ่งความยาวของตัวเชื่อมโยงที่มากเกินไปจะลดความเสถียรที่ซับซ้อนแบบไตรภาค

3. การปรับเปลี่ยนเซมากลูไทด์และเปปไทด์

ในการสังเคราะห์ทางอุตสาหกรรมของเซมากลูไทด์ (Ozempic®/Rybelsus®) ตัวเชื่อมโยงนี้ติดอยู่กับสายโซ่ด้านข้างไลซีนของอะนาล็อก GLP-1 ตามด้วยการผันด้วยกรดไขมันไดแอซิด C18 ผ่านตัวเว้นระยะกรดกลูตามิก ผลิตภัณฑ์ที่มีความบริสุทธิ์สูงของ Cosperpharm ตรงตามข้อกำหนดด้านคุณภาพสำหรับการผันเปปไทด์

4. โปรตีนและไลโปโซม PEGylation

กรดคาร์บอกซิลิกสามารถจับคู่กับไลซีนที่ตกค้างของโปรตีนหรือกับลิพิดที่มีเอมีน ในขณะที่กลุ่ม Fmoc ถูกนำออกในภายหลังเพื่อแนะนำฟังก์ชันการทำงานเพิ่มเติม (เช่น การกำหนดเป้าหมายลิแกนด์ ฟลูออโรฟอร์) ซึ่งช่วยให้สามารถสร้างสารชีววิทยา PEGylated อเนกประสงค์ได้

เส้นทางการผลิต (ภาพรวมการสังเคราะห์)

สารประกอบถูกสังเคราะห์ผ่านเส้นทางที่มีชื่อเสียง:

1.การสร้างฐานชิฟฟ์ – เบนซาลดีไฮด์ทำปฏิกิริยากับไดไกลโคลามีน (2‑(2‑อะมิโนเอทอกซี)เอทานอล) เพื่อปกป้องเอมีนในฐานะอิมีน

2. การทำให้เป็นอีเทอร์ – สารตัวกลางที่มีการป้องกันด้วยอิมีนจะทำปฏิกิริยากับเทอร์ต บิวทิล โบรโมอะซิเตต เพื่อสร้างจุดเชื่อมต่ออีเทอร์

3. การกำจัดการป้องกันและการไฮโดรไลซิสแบบหม้อเดียว – อิมีนและเทอร์ตบิวทิลเอสเตอร์จะถูกกำจัดออกพร้อมกันโดยการกวนผลิตภัณฑ์ในน้ำที่เป็นกรดข้ามคืน

4.การป้องกัน Fmoc – ในที่สุดเอมีนอิสระก็ได้รับการปกป้องด้วย Fmoc‑Cl หรือ Fmoc‑OSu เพื่อให้ชื่อสารประกอบ

5.Cosperpharm ดำเนินตามเส้นทางสังเคราะห์นี้ด้วยการควบคุมในกระบวนการที่เข้มงวด (TLC, HPLC) และทำให้ผลิตภัณฑ์ขั้นสุดท้ายบริสุทธิ์โดยการตกผลึกซ้ำ เพื่อให้ได้ความบริสุทธิ์ ≥98%

ข้อมูลการสั่งซื้อ

พร้อมที่จะใช้ CAS 166108‑71‑0 ในโครงการผัน ADC, PROTAC หรือเปปไทด์ครั้งถัดไปของคุณแล้วหรือยัง? ขอตัวอย่างหรือใบเสนอราคาจาก Cosperpharm วันนี้ เราคือซัพพลายเออร์ที่เชื่อถือได้สำหรับตัวเชื่อมโยง PEG ที่มีความบริสุทธิ์สูงและตัวกลางทางเภสัชกรรม