ฟิโคนาลคิบ เป็นสารต้านมะเร็งที่มีศักยภาพซึ่งยับยั้งตัวรับไทโรซีนไคเนสของ anaplastic lymphoma kinase (ALK) ซึ่งใช้เป็นสารต้านมะเร็งในการรักษามะเร็งที่ขับเคลื่อนด้วย ALK เนื่องจากเป็นสารยับยั้ง ALK รุ่นที่สามที่สามารถดูดซึมทางชีวภาพได้ทางปาก Ficonalkib จึงสาธิต IC₅₀ค่า 1.3 nM และ 1.5 nM สำหรับ ALK ชนิดไวด์และการกลายพันธุ์ F1174L ตามลำดับ Ficonalkib จับและยับยั้งไทโรซีนไคเนสชนิดไวด์ของ ALK และการกลายพันธุ์ของ ALK จำนวนมาก รวมถึงการกลายพันธุ์ของการต้านทานที่ได้รับ ซึ่งนำไปสู่การหยุดชะงักของการส่งสัญญาณที่ใช้สื่อกลางของ ALK และการยับยั้งการเติบโตของเซลล์ในเซลล์มะเร็งที่แสดง ALK Ficonalkib เป็นสารยับยั้ง ALK รุ่นที่สาม ซึ่งออกแบบมาเพื่อเอาชนะกลไกการดื้อยาที่จำกัดประสิทธิภาพของสารยับยั้ง ALK รุ่นก่อนหน้า เช่น crizotinib, ceritinib และ alectinib ด้วยโปรไฟล์การเลือกไคเนสที่สูง Ficonalkib จึงเป็นทางเลือกในการรักษาที่มีศักยภาพสำหรับผู้ป่วยที่มี NSCLC ที่ให้ผลบวก ALK ซึ่งมีความก้าวหน้าในการรักษาด้วยสารยับยั้ง ALK ก่อนหน้านี้
พารามิเตอร์ผลิตภัณฑ์
พารามิเตอร์
ข้อมูลจำเพาะ
ชื่อสินค้า
ฟิโคนาลคิบ
หมายเลข CAS
2233574-95-1
สูตรโมเลกุล
C₂₉H₃₉N₇O₃S
น้ำหนักโมเลกุล
565.73 ก./โมล
รูปร่าง
ของแข็งสีเหลืองอ่อนถึงสีน้ำตาล
จุดเดือด
781.1±70.0℃
ความหนาแน่น
1.32±0.1 ก./ซม3
สภาพการเก็บรักษา
−20 °C
ข้อดีของผลิตภัณฑ์
ฟิโคนาลคิบ เป็นตัวยับยั้ง ALK รุ่นที่สามที่มีศักยภาพและคัดเลือกได้พร้อม IC₅₀ค่า 1.3 nM สำหรับ ALK แบบไวด์และ 1.5 nM สำหรับการกลายพันธุ์ F1174L ศักยภาพอันโดดเด่นนี้ทำให้ Ficonalkib เป็นผู้นำในการรักษา NSCLC ที่เป็นบวกของ ALK และมะเร็งอื่นๆ ที่ขับเคลื่อนด้วย ALK
ความครอบคลุมของการกลายพันธุ์ต้านทาน ALK ในวงกว้าง
ฟิโคนาลคิบ จับและยับยั้งไทโรซีนไคเนสชนิดไวด์ของ ALK และการกลายพันธุ์ของ ALK จำนวนมาก รวมถึงการกลายพันธุ์ของการต้านทานที่ได้รับ ความครอบคลุมที่กว้างขวางนี้ทำให้ Ficonalkib มีประสิทธิผลในผู้ป่วยที่ก้าวหน้าโดยใช้สารยับยั้ง ALK รุ่นก่อนหน้า
การเลือกไคเนสสูง
ฟิโคนาลคิบ มีการคัดเลือกไคเนสสูง และมีการยับยั้งที่อ่อนแอมากต่อสมาชิกในครอบครัว tropomyosin receptor kinase (TRK) (TRKA-C) โปรไฟล์การเลือกสรรนี้แนะนำโปรไฟล์ด้านความปลอดภัยและความทนทานที่ดีเมื่อเปรียบเทียบกับตัวยับยั้ง ALK แบบคัดเลือกน้อย
รับประทานได้ทางชีวภาพ
ฟิโคนาลคิบ เป็นยาชีวปริมาณออกฤทธิ์ทางปาก ซึ่งช่วยให้รับประทานยาได้อย่างสะดวกในการใช้งานทางคลินิก คุณสมบัติทางเภสัชจลนศาสตร์นี้มีความสำคัญอย่างยิ่งต่อการรับประทานยาอย่างต่อเนื่องของผู้ป่วยและการให้ยาเรื้อรังในการบ่งชี้ด้านเนื้องอกวิทยา
นั่งร้าน Pyrrolopyrimidine ขั้นสูง
แกนไพริโรโล[2,3-d]ไพริมิดีนของฟิโคนัลคิบเป็นตัวแทนของสารยับยั้งไคเนสประเภทที่ซับซ้อน สถาปัตยกรรมที่ซับซ้อนของสารประกอบต้องใช้ความสามารถในการสังเคราะห์ขั้นสูง—ความเชี่ยวชาญที่ Cosperpharm นำมาสู่ทุกชุด
การประกันคุณภาพผลิตภัณฑ์
ลักษณะการวิเคราะห์อย่างละเอียด แต่ละชุดผ่านการทดสอบการปลดปล่อยเชิงวิเคราะห์แบบหลายเทคนิค: ความบริสุทธิ์ของ HPLC (≥98%) การตรวจสอบลักษณะที่ปรากฏ (ผงของแข็งสีเหลืองอ่อนถึงสีน้ำตาล) การกำหนดปริมาณน้ำ (คาร์ล ฟิสเชอร์) การวิเคราะห์ตัวทำละลายตกค้าง (GC) และหากมี¹การยืนยัน H NMR และ MS เกี่ยวกับเอกลักษณ์ของโมเลกุล
การตรวจสอบย้อนกลับแบบกลุ่มทั้งหมดด้วยตัวอย่างการเก็บรักษา ตั้งแต่การจัดหาวัตถุดิบไปจนถึงการสังเคราะห์ การทำให้บริสุทธิ์ การทำให้แห้ง และการบรรจุขั้นสุดท้าย ทุกขั้นตอนได้รับการจัดทำเป็นเอกสารและตรวจสอบย้อนกลับได้อย่างสมบูรณ์ แต่ละชุดจะได้รับหมายเลขล็อตที่ไม่ซ้ำกันพร้อมตัวอย่างการกักเก็บที่เพียงพอซึ่งได้รับการดูแลตามขั้นตอนคุณภาพของ Cosperpharm
โปรแกรมตรวจสอบความเสถียร คอสเพอร์ฟาร์มดำเนินการศึกษาความเสถียรอย่างต่อเนื่องภายใต้สภาวะการเก็บรักษาที่แนะนำ: การเก็บรักษาระยะยาวที่−20 °C โดยมีการศึกษาความเสถียรแบบเร่งดำเนินการกับแบทช์ตัวแทน สรุปความเสถียรได้รับการอัปเดตเป็นประจำ โดยมีแพ็คเกจข้อมูลครบถ้วนเพื่อรองรับการยื่นตามกฎระเบียบของลูกค้า อายุการเก็บรักษา: 3 ปี ณ−20 °ซี; 2 ปีที่ 4°ค.
เอกสารพร้อมสำหรับการยื่นตามกฎระเบียบ การจัดส่งทุกครั้งจะมีใบรับรองการวิเคราะห์ (COA) พร้อมด้วยข้อมูลความบริสุทธิ์และลักษณะเฉพาะเฉพาะชุด เอกสารข้อมูลความปลอดภัยของวัสดุ (SDS) และเอกสารด้านศุลกากรสำหรับการจัดส่งระหว่างประเทศ สามารถขอข้อตกลงด้านคุณภาพที่กำหนดเองและเอกสารเพิ่มเติมได้ตามคำขอ
การตรวจสอบคุณภาพที่ริเริ่มโดยลูกค้า ลูกค้าที่มีคุณสมบัติเหมาะสมสามารถตรวจสอบโรงงานผลิต การควบคุมคุณภาพ และเอกสารของ Cosperpharm ได้ โปรดติดต่อทีมกำกับดูแลของเราเพื่อกำหนดเวลาการตรวจสอบ
คำถามที่พบบ่อย
คำตอบ: Ficonalkib (CAS 2233574-95-1, SY-3505) เป็นตัวยับยั้งรุ่นที่สามที่มีศักยภาพของ anaplastic lymphoma kinase (ALK) ซึ่งเป็นตัวรับไทโรซีนไคเนสที่เกี่ยวข้องกับมะเร็งหลายชนิด โดยเฉพาะอย่างยิ่งมะเร็งปอดชนิดเซลล์ไม่เล็ก (NSCLC)
คำถามที่ 2: กลไกการออกฤทธิ์ของ Ficonalkib คืออะไร?
ตอบ: Ficonalkib จับและยับยั้งไทโรซีนไคเนสชนิดไวด์ของ ALK และการกลายพันธุ์ของ ALK จำนวนมาก รวมถึงการกลายพันธุ์ของการต้านทานที่ได้รับ การยับยั้งนี้ขัดขวางการส่งสัญญาณที่ใช้สื่อกลาง ALK และยับยั้งการเติบโตของเซลล์ในเซลล์เนื้องอกที่แสดง ALK
ติดต่อเรา
ที่อยู่
เลขที่ 2 ถนน Yangguang 3, สวนอุตสาหกรรม Duodao Chemical Cycle, เมือง Jingmen, มณฑลหูเป่ย, จีน
โทร
+86-18986204913
อีเมล
info@cosperpharma.com
WhatsApp
Leon
E-mail