เอตราซิโมด

เอตราซิโมด เป็นสารออกฤทธิ์ทางเภสัชกรรมที่สำคัญและสารประกอบการวิจัยในด้านภูมิคุ้มกันวิทยาและโรคลำไส้อักเสบ โดยทำหน้าที่เป็นตัวปรับรับ S1P ที่คัดเลือกมาอย่างดี Etrasimod เสนอกลไกการออกฤทธิ์แบบใหม่โดยปิดกั้นการเล็ดลอดของเซลล์เม็ดเลือดขาวออกจากเนื้อเยื่อของต่อมน้ำเหลืองบางส่วนและแบบย้อนกลับได้ ซึ่งช่วยลดการอพยพของลิมโฟไซต์ที่มีการอักเสบไปยังลำไส้ แนวทางที่ตรงเป้าหมายนี้หมายความว่า Etrasimod สามารถให้ภูมิคุ้มกันที่มีประสิทธิภาพ ในขณะเดียวกันก็ลดความเสี่ยงของภาวะหัวใจเต้นช้าและการทำงานของปอดบกพร่องที่เกี่ยวข้องกับ S1P₂ และเอส1พี₃ การมีส่วนร่วมของตัวรับ ในการศึกษาพรีคลินิก Etrasimod (1 มก./กก. ทางหลอดเลือดดำ) จะลดลิมโฟไซต์ส่วนปลายในหนู หนู สุนัข และลิง โดยมีค่า IC50 อยู่ที่ 101, 51, 58 และ 98 นาโนโมลาร์ ตามลำดับ นอกจากนี้ Etrasimod ยังแสดงให้เห็นถึงประสิทธิภาพในการชะลอหรือป้องกันการโจมตีและความรุนแรงของโรคไข้สมองอักเสบจากภูมิต้านทานตนเอง (EAE) ที่เกิดจากการทดลองในหนู ในขนาด 0.3, 1 หรือ 3 มก./กก. และได้แสดงให้เห็นกิจกรรมในแบบจำลองหนูของโรคข้ออักเสบที่เกิดจากคอลลาเจน ลักษณะทางเภสัชจลนศาสตร์ที่ดีของสารประกอบและการดูดซึมทางปากทำให้ Etrasimod เป็นเครื่องมืออันล้ำค่าสำหรับทั้งการศึกษากลไกของการส่งสัญญาณ S1P และเป็นมาตรฐานอ้างอิงสำหรับการพัฒนาวิธีการวิเคราะห์

พารามิเตอร์ผลิตภัณฑ์

โมดูเลเตอร์ตัวรับ S1P

เอตราซิโมด (เดิมชื่อรหัส APD-334) เป็นตัวรับโมดูเลเตอร์ตัวรับสฟิงโกซีน-1-ฟอสเฟต (S1P) แบบเลือกรับประทานในช่องปาก ค้นพบโดย Arena Pharmaceuticals และพัฒนาโดยไฟเซอร์ ในเดือนตุลาคม พ.ศ. 2566 ได้รับการอนุมัติจาก FDA ในสหรัฐอเมริกาสำหรับการรักษาอาการลำไส้ใหญ่บวมเป็นแผลระยะปานกลางถึงรุนแรงในผู้ใหญ่

PเภสัชวิทยาAการกระทำ

เอตราซิโมด เป็นตัวดัดแปลงตัวรับ 1-phosphorylated sphingosine (S1P) แบบรับประทานชนิดใหม่ ซึ่งบล็อกการหลุดออกของเม็ดเลือดขาวลิมโฟไซต์แบบย้อนกลับได้บางส่วน ลดจำนวนลิมโฟไซต์ในเลือดรอบข้าง ดังนั้นจึงลดการอพยพของลิมโฟไซต์ไปยังลำไส้ และออกฤทธิ์ในการรักษา เมื่อเปรียบเทียบกับโมดูเลเตอร์ S1P อื่นๆ (เช่น cinemizumab) etrasimod หลีกเลี่ยงการจับกับตัวรับ S1P₂/S1P₃ ซึ่งจะช่วยลดความเสี่ยงของผลข้างเคียง เช่น หัวใจเต้นช้าและการทำงานของปอดบกพร่อง ในฐานะยาตัวแรกที่เจาะจงตัวรับ S1P สำหรับโรคลำไส้ใหญ่บวมเป็นแผล วิธีการให้ยารับประทานช่วยปรับปรุงการรับประทานยาของผู้ป่วยได้อย่างมีนัยสำคัญ ซึ่งแสดงถึงความก้าวหน้าครั้งสำคัญในการรักษาโรคอักเสบที่เกิดจากระบบภูมิคุ้มกัน

เส้นทางสังเคราะห์

ติดต่อเรา

การทำความเข้าใจความซับซ้อนของเภสัชวิทยาตัวรับ S1P จำเป็นต้องมีเครื่องมือที่คุณเชื่อถือได้ และ Cosperpharm พร้อมให้ความช่วยเหลือ ติดต่อเพื่อเรียนรู้ว่าเราจะสนับสนุนการวิจัยของคุณกับ Etrasimod ที่ตรงตามมาตรฐานสูงสุดด้านความบริสุทธิ์และตรวจสอบย้อนกลับได้อย่างไร