เอนซิเฟนทริน

เอนซิเฟนทรินเป็นสารออกฤทธิ์ทางเภสัชกรรมที่ก้าวล้ำและเป็นสารประกอบที่ใช้ในการวิจัยด้านเวชศาสตร์ระบบทางเดินหายใจ โดยทำหน้าที่เป็นตัวยับยั้ง PDE3/4 แบบสูดดมอันดับหนึ่งในการรักษาโรคปอดอุดกั้นเรื้อรัง ในฐานะตัวยับยั้ง PDE3/4 คู่เดียวที่ประสบความสำเร็จในการทดลองทางคลินิกระยะที่ 3 และได้รับการอนุมัติตามกฎระเบียบ Ensifentrine กล่าวถึงประเด็นสำคัญสองประการของพยาธิวิทยาของโรคปอดอุดกั้นเรื้อรัง—หลอดลมตีบและอักเสบ—ผ่านโมเลกุลเดี่ยวพร้อมกลไกการออกฤทธิ์รูปแบบใหม่ ลักษณะเฉพาะนี้หมายความว่าเอนซิเฟนทรินช่วยขยายหลอดลมได้เทียบเท่ากับตัวเร่งปฏิกิริยาเบต้าที่ออกฤทธิ์สั้นมาตรฐาน เช่น ซาลบูตามอล (ค่า FEV1 สูงสุดเพิ่มขึ้น >200 มล.) ในขณะเดียวกันก็ให้ผลต้านการอักเสบผ่านการยับยั้ง PDE4 ทั้งหมดนี้ไม่มีผลข้างเคียงที่มีนัยสำคัญต่อระบบทางเดินอาหารที่เกี่ยวข้องกับสารยับยั้ง PDE4 แบบรับประทาน เช่น โรฟลูมิลาสต์ ในการทดลองทางคลินิก Ensifentrine แสดงให้เห็นถึงความสามารถในการทนต่อยาที่ดีขึ้นอย่างเห็นได้ชัด โดยเกิดอาการท้องร่วงในผู้ป่วย <1% เทียบกับ 9-10% ที่ได้รับยา roflumilast แกน pyrimido[6,1-a]isoquinolin-4-one อันเป็นเอกลักษณ์ของสารประกอบนี้มีฤทธิ์ยับยั้ง PDE3/4 แบบคู่ ทำให้ Ensifentrine เป็นเครื่องมืออันล้ำค่าสำหรับการวิจัยระบบทางเดินหายใจ รวมทั้งเป็นมาตรฐานอ้างอิงสำหรับการพัฒนาวิธีการวิเคราะห์และการประยุกต์ใช้ในการควบคุมคุณภาพ

พารามิเตอร์ผลิตภัณฑ์

ยารักษาโรคปอดอุดกั้นเรื้อรัง

Ensefentan หรือที่รู้จักในชื่อ ensafenetan เป็นสารยับยั้ง PDE3 และ PDE4 ชนิดสูดดมตัวแรกในกลุ่มที่มีฤทธิ์ต้านการอักเสบและขยายหลอดลม การยับยั้ง PDE3 สามารถกระตุ้นการผ่อนคลายกล้ามเนื้อเรียบโดยการปรับระดับไซคลิกอะดีโนซีนโมโนฟอสเฟต (cAMP) ในการทดลองทางคลินิกระยะที่ 3 ที่มีการควบคุมแบบคู่ขนาน การให้ยา ensefentan ผ่านเครื่องพ่นยาแบบมาตรฐานช่วยปรับปรุงการทำงานของปอดและบรรเทาอาการหายใจลำบากได้อย่างมีนัยสำคัญ แม้ว่าผลกระทบต่อคุณภาพชีวิตจะไม่สอดคล้องกันก็ตาม นอกจากนี้ การออกแบบการศึกษาเหล่านี้ไม่ได้มีจุดมุ่งหมายเพื่อประเมินผลของการเพิ่มเอนเฟเฟแทนในสูตรยา LABA+LAMA หรือ LABA+LAMA+ICS ดังนั้นจึงเป็นเรื่องท้าทายที่จะระบุบทบาทของยาภายในเกณฑ์วิธีการรักษาดังกล่าวอย่างเต็มที่ ไม่พบปัญหาด้านความปลอดภัยหรือความทนทานในการศึกษาเหล่านี้ ขณะนี้ Ensefentan มีให้บริการเฉพาะในสหรัฐอเมริกาเท่านั้น

Iการบ่งชี้

ผลิตภัณฑ์นี้เป็นสารยับยั้งแบบคู่ของฟอสโฟไดเอสเทอเรส 3 (PDE3) และฟอสโฟไดเอสเทอเรส 4 (PDE4) ซึ่งระบุไว้สำหรับการบำบัดบำรุงรักษาโรคปอดอุดกั้นเรื้อรัง (COPD) ในผู้ป่วยผู้ใหญ่

ผลกระทบ

เอนซิเฟนทรินเป็นตัวยับยั้งการสูดดมคู่ตัวแรกของฟอสโฟไดเอสเทอเรส 3 (PDE3) และ PDE4 โดยมีค่า IC50 อยู่ที่ 0.4 นาโนโมลาร์ และ 1,479 นาโนโมลาร์ ตามลำดับ มีคุณสมบัติขยายหลอดลมและต้านการอักเสบ และสามารถใช้ในการศึกษาโรคปอดอุดกั้นเรื้อรัง (COPD)

ติดต่อเรา

การวิจัยระบบทางเดินหายใจต้องการสารประกอบที่ตรงตามมาตรฐานคุณภาพและเอกสารประกอบสูงสุด—และ Cosperpharm ก็ตอบสนองความต้องการนั้นได้อย่างแท้จริง ให้เราแสดงให้คุณเห็นว่าเราสามารถสนับสนุนงานของคุณได้อย่างไรด้วย Ensifentrine ซึ่งเป็นสารยับยั้ง PDE3/4 แบบคู่อันดับหนึ่งในประเภทเดียวกันที่แสดงถึงยุคใหม่ของการบำบัดโรคปอดอุดกั้นเรื้อรัง