โดรนดาโรน ไฮโดรคลอไรด์

โดรนดาโรน ไฮโดรคลอไรด์ เป็นยาลดการเต้นของหัวใจ Class III ที่ทำงานเพื่อฟื้นฟูจังหวะไซนัสปกติในผู้ป่วยที่มีภาวะหัวใจห้องบนเต้นผิดจังหวะหรือถาวร เนื่องจากเป็นอนุพันธ์ของเบนโซฟูรานที่ไม่มีไอโอดีน Dronedarone Hydrochloride จึงได้รับการพัฒนาขึ้นเพื่อเอาชนะผลข้างเคียงที่เกี่ยวข้องกับไอโอดีนของ amiodarone ซึ่งเป็นสารต้านการเต้นของหัวใจที่เกี่ยวข้องกับโครงสร้าง Dronedarone Hydrochloride เป็นตัวบล็อกหลายช่องทางที่ยับยั้งโพแทสเซียม โซเดียม และแคลเซียม และยังมีคุณสมบัติต่อต้านอะดรีเนอร์จิก ช่วยฟื้นฟูและรักษาจังหวะการเต้นของหัวใจให้เป็นปกติ ในเชิงโครงสร้าง Dronedarone Hydrochloride เกี่ยวข้องกับ amiodarone แต่โครงสร้างทางเคมีของมันขาดไอโอดีน moieties ซึ่งเกี่ยวข้องกับปัญหาต่อมไทรอยด์ที่เกิดจาก amiodarone ในบริบทการควบคุมคุณภาพยา Dronedarone Hydrochloride ทำหน้าที่เป็นทั้งส่วนผสมออกฤทธิ์ทางเภสัชกรรมสำหรับการผลิต Multaq® และเป็นมาตรฐานอ้างอิงสำหรับการพัฒนาวิธีการวิเคราะห์และการทำโปรไฟล์สิ่งเจือปน

 

 พารามิเตอร์ผลิตภัณฑ์

---

พารามิเตอร์	ข้อมูลจำเพาะ
ชื่อสินค้า	โดรนดาโรน ไฮโดรคลอไรด์
หมายเลข CAS	141625-93-6
สูตรโมเลกุล	C₃₁H₄₄N₂O₅S·HCl
น้ำหนักโมเลกุล	593.22 ก./โมล
รูปร่าง	สีขาวเป็นผงสีขาวนวล
พื้นที่ผิวขั้วโลก	88.85 ตร.ม
ความสามารถในการละลาย	DMSO: 15 มก./มล. ชัดเจน
สภาพการเก็บรักษา	2–8 องศาเซลเซียส

 

Iการบ่งชี้

---

โดรนดาโรน ไฮโดรคลอไรด์ เป็นยาต้านการเต้นของหัวใจที่ใช้สำหรับผู้ป่วยที่มีภาวะหัวใจห้องบนเต้นผิดจังหวะหรือถาวร (AF) หรือภาวะหัวใจห้องบนสั่นพลิ้ว (AFL) ผู้ที่มีความเสี่ยงต่อการเข้ารับการรักษาในโรงพยาบาลเนื่องจากอาการ AF/AFL ล่าสุด หรือมีปัจจัยเสี่ยงต่อโรคหลอดเลือดหัวใจ เช่นเดียวกับผู้ป่วยที่มีจังหวะไซนัสหรือจังหวะที่สามารถฟื้นฟูได้โดยการทำคาร์ดิโอเวอร์ชัน

 

Pเภสัชจลนศาสตร์

---

ครึ่งชีวิตของ decanedalone ไฮโดรคลอไรด์ที่ถูกกำจัดคือ 24 ชั่วโมง ในขณะที่ครึ่งชีวิตของ amiodarone มีตั้งแต่ 30 ถึง 50 วัน Decanedalone มีการดูดซึมต่ำ (เพียง 15% เท่านั้น)–20%) เนื่องจากผลกระทบจากการส่งผ่านครั้งแรกของตับที่มีนัยสำคัญ; การบริหารร่วมกับอาหารสามารถเพิ่มความเข้มข้นในพลาสมาได้ 2–3พับ. หลังจากการบริหารช่องปาก ดีแคนดาโลนจะถูกเผาผลาญเป็นหลักผ่าน CYP3A4 ดังนั้นยาที่มีฤทธิ์ยับยั้ง CYP3A4 (เช่น คีโตโคนาโซล ตัวบล็อกช่องแคลเซียม) อาจเพิ่มความเข้มข้นในพลาสมา ในทำนองเดียวกัน decanedalone ยับยั้งการทำงานของ CYP2D6 ในระดับปานกลาง ส่งผลให้ความเข้มข้นในพลาสมาเพิ่มขึ้นเมื่อใช้ร่วมกับ metoprolol หรือ propranolol ดังนั้นจึงจำเป็นต้องปรับขนาดยาในระหว่างการรักษาแบบผสมผสาน นอกจากนี้ ประมาณ 6% ของ decanedalone เท่านั้นที่ถูกกำจัดโดยไต ซึ่งหมายความว่าความเข้มข้นในพลาสมาของมันจะไม่ได้รับผลกระทบจากการทำงานของไต

 

เส้นทางสังเคราะห์

---

วิธีการเตรียม desonidalone ไฮโดรคลอไรด์เกี่ยวข้องกับขั้นตอนเฉพาะต่อไปนี้:

(1)ในตัวทำละลายอินทรีย์, 2-บิวทิล-3-(4-ไฮดรอกซีเบนโซอิล)-5-ไนโตรเบนโซฟูแรนถูกทำให้เป็นเอเทอร์ด้วย 1-โบรโม-3-คลอโรโพรเพนเพื่อให้ได้ 2-n-บิวทิล-3-[4-(3-คลอโรโพรพอกซี)เบนโซอิล]-5-ไนโตรเบนโซฟูแรน;

 

(2)ลดด้วยตัวรีดิวซ์เป็น 2-n-บิวทิล-3-[4-(3-คลอโรโพรพอกซี)เบนโซอิล]-5-อะมิโน-เบนโซฟูราน;

 

(3)ปฏิกิริยาซัลโฟนามิเดชันกับเมทิล ซัลโฟนิล คลอไรด์ในตัวทำละลายอินทรีย์ทำให้ได้ 2-n-บิวทิล-3-[4-(3-คลอโรโพรพอกซี)เบนโซอิล]-5-มีเทนซัลโฟนิลอะมิโดเบนโซฟูราน;

 

(4)จากนั้นจะทำปฏิกิริยา N-ไฮโดรคาร์บอนกับ 2-บิวทานเอทานอลเอมีนเพื่อให้ได้เดโซนิดาโลน

 

(5)เดโซนิดาโลนผ่านปฏิกิริยาการเกิดเกลือเพื่อให้ได้เดโซนิดาโลนไฮโดรคลอไรด์

 ติดต่อเรา

---

ต้องการ Dronedarone Hydrochloride สำหรับแคมเปญการผลิตยาต้านหัวใจเต้นผิดจังหวะ การพัฒนาวิธีการวิเคราะห์ หรือการยื่นตามกฎระเบียบหรือไม่ Cosperpharm เป็นพันธมิตรที่เชื่อถือได้ของคุณสำหรับ API ที่มีความบริสุทธิ์สูงและมาตรฐานอ้างอิง ติดต่อเราวันนี้ ทีมของเราพร้อมที่จะสนับสนุนโครงการของคุณตั้งแต่การวิจัยและพัฒนาไปจนถึงการผลิตเชิงพาณิชย์