คลาสโคเทอโรน

คลาสโคเทอโรน (CB-03-01) เป็นยาต้านแอนโดรเจนแบบคัดเลือกต่อพ่วงที่ได้รับการอนุมัติจาก FDA ในปี 2020 สำหรับการรักษาเฉพาะที่สำหรับสิวในผู้ป่วยอายุ 12 ปีขึ้นไป ในฐานะการบำบัดรักษาสิวรูปแบบใหม่ครั้งแรกในรอบหลายทศวรรษ Clascoterone นำเสนอกลไกที่แตกต่างจากเรตินอยด์ ยาปฏิชีวนะ และเบนโซอิลเปอร์ออกไซด์ โดยการยับยั้งความสามารถในการจับตัวรับแอนโดรเจนในผิวหนัง จึงยับยั้งสัญญาณของฮอร์โมนที่ขับเคลื่อนการผลิตไขมันส่วนเกินและการอักเสบ Clascoterone ได้รับการผสมสูตรเป็นครีม 1% (Winlevi®) และแสดงให้เห็นความเหนือกว่าที่มีนัยสำคัญทางสถิติมากกว่ายาหลอกในการลดจำนวนรอยโรคทั้งที่อักเสบและไม่อักเสบ โดยมีความสามารถในการทนต่อยาได้ดี นอกเหนือจากเรื่องสิว Clascoterone ยังอยู่ภายใต้การพัฒนาทางคลินิกในชื่อ Breezula® ที่มีความเข้มข้นสูงกว่าสำหรับการรักษาผมร่วงบนหนังศีรษะที่ขึ้นกับแอนโดรเจน (ผมร่วงจากฮอร์โมนแอนโดรเจน) ซึ่งแสดงให้เห็นถึงความคล่องตัวในการรักษาของยาต้านแอนโดรเจนเฉพาะที่นี้ Clascoterone ยังแสดงศักยภาพในการจัดการโรคผิวหนังอักเสบและกลากเนื่องจากคุณสมบัติต้านการอักเสบและเสริมสร้างเกราะป้องกันผิวหนัง

พารามิเตอร์ผลิตภัณฑ์

แอปพลิเคชัน

21-Hydroxy-17-(1-oxopropoxy)pregn-4-en-3,20-dione ถูกใช้เป็นตัวกลางในการสังเคราะห์สารอินทรีย์และตัวกลางทางเภสัชกรรม

ฤทธิ์ทางชีวภาพ

คลาสโคเทอโรน (Winlevi, Cortexolone 17α-propionate, CB-03-01) เป็นตัวรับแอนโดรเจน (AR) เฉพาะที่และอุปกรณ์ต่อพ่วง

เส้นทางสังเคราะห์

การใช้ 17α,21-ไดโพรพิโอเนต 102 เป็นวัสดุตั้งต้นและไลเปสที่ได้มาจาก Candida terrevisiae ปฏิกิริยาทรานส์เอสเตริฟิเคชันแบบคัดเลือกที่เร่งปฏิกิริยาด้วยไลเปสถูกดำเนินการในโทลูอีนเป็นตัวทำละลาย เงื่อนไขของปฏิกิริยา: ใช้เอ็น-บิวทานอลเป็นตัวรับอะซิล ภายใต้เงื่อนไขเหล่านี้ 17α,21-ไดโพรพิโอเนต 102 ถูกแปลงไปเป็นไครโซตินิบ (XV) โดยมีผลผลิต 99%

ติดต่อเรา

ต้องการ Clascoterone สำหรับการผลิต API การรักษาสิว โปรแกรมพัฒนาอาการผมร่วง หรือการยื่น ANDA หรือไม่? Cosperpharm ทำให้มันง่าย ติดต่อทีมงานของเราวันนี้เพื่อขอราคา เอกสาร และการสนับสนุนทางเทคนิค