คาโบซานตินิบ

คาโบซานตินิบ เป็นตัวยับยั้งไคเนสหลายไทโรซีนที่ผ่านการตรวจสอบทางการแพทย์แล้ว ซึ่งได้เปลี่ยนรูปแบบการรักษาสำหรับมะเร็งระยะลุกลามหลายชนิด ในฐานะตัวยับยั้งที่มีศักยภาพของ VEGFR2, c-Met, RET และไคเนสหลักอื่นๆ Cabozantinib กำหนดเป้าหมายไปพร้อมๆ กันในการสร้างเส้นเลือดใหม่ การเพิ่มจำนวนเซลล์เนื้องอก และกระบวนการแพร่กระจาย Cabozantinib ได้รับการอนุมัติสำหรับการรักษามะเร็งต่อมไทรอยด์เกี่ยวกับไขกระดูกและมะเร็งระยะลุกลามและมะเร็งเซลล์ไตระยะลุกลาม และได้แสดงให้เห็นถึงกิจกรรมทางคลินิกในมะเร็งเซลล์ตับ Cabozantinib รับประทานทางปากในฐานะเกลือมาเลต และมีคุณสมบัติทางเภสัชจลนศาสตร์ที่ดี รวมถึงการดูดซึมทางปากที่ดีและครึ่งชีวิตที่ยาวนานซึ่งรองรับการให้ยาวันละครั้ง Cabozantinib ยังคงได้รับการศึกษาในการทดลองทางคลินิกเพื่อบ่งชี้เพิ่มเติม รวมถึงมะเร็งต่อมลูกหมาก มะเร็งเต้านม และเนื้องอกชนิดแข็งอื่นๆ สารประกอบนี้จัดทำขึ้นเป็นวัสดุเกรดการวิจัยที่มีความบริสุทธิ์สูง (≥HPLC 98%) สำหรับการค้นคว้ายา การพัฒนาสูตรผสม และการประยุกต์ใช้อ้างอิงเชิงวิเคราะห์

 

 พารามิเตอร์ผลิตภัณฑ์

---

พารามิเตอร์	ข้อมูลจำเพาะ
ชื่อสินค้า	คาโบซานตินิบ
หมายเลข CAS	849217-68-1
สูตรโมเลกุล	C₂₈H₂₄FN₃O₅
น้ำหนักโมเลกุล	501.51 ก./โมล
รูปร่าง	สีขาวผง
ความหนาแน่น	1.396
จุดหลอมเหลว	212-215℃
จุดเดือด	758.1±60.0℃
สภาพการเก็บรักษา	เก็บที่อุณหภูมิ -20°C (ระยะยาว)

 

ยาต้านมะเร็ง

---

คาโบซานตินิบ เป็นยามุ่งเป้าหมายระดับโมเลกุลตัวใหม่ที่พัฒนาโดย Exelixis Pharmaceuticals ในสหรัฐอเมริกา เมื่อวันที่ 29 พฤศจิกายน พ.ศ. 2555 สำนักงานคณะกรรมการอาหารและยาของสหรัฐอเมริกา (FDA) ได้อนุมัติยาคาโบแซนทินิบสำหรับการรักษามะเร็งต่อมไทรอยด์ที่ลุกลามเฉพาะที่หรือแพร่กระจายไม่ได้ นอกจากนี้ sorafenib, vedernib และ lenvatinib ยังได้รับการอนุมัติจาก FDA สำหรับการรักษามะเร็งต่อมไทรอยด์ระยะลุกลามอีกด้วย

 

Mความไร้ความสามารถOf Aการกระทำ

---

การวิเคราะห์ทางชีวเคมีและ/หรือทางเซลล์วิทยาภายนอกร่างกายแสดงให้เห็นว่าคาโบแซนทินิบยับยั้งการทำงานของไทโรซีนไคเนสของ RET, ตัวรับปัจจัยการเจริญเติบโตของเซลล์ตับของมนุษย์ (MET), ตัวรับปัจจัยการเจริญเติบโตของหลอดเลือดบุผนังหลอดเลือด 1 (VEGFR-1), VEGFR-2, VEGFR-3, ตัวรับปัจจัยการเจริญเติบโตของเซลล์ต้นกำเนิด (KIT), ตัวรับไทโรซีนไคเนส (TRKB), ไทโรซีนไคเนสที่คล้าย FMS 3 (FLT-3) AXL และโดเมนไทโรซีนไคเนส 2 ที่คล้ายปัจจัยการเจริญของผิวหนังชั้นนอก (TIE-2) ไคเนสเหล่านี้มีบทบาทสำคัญในทั้งเซลล์ปกติและกระบวนการเจริญเติบโตของเซลล์เนื้องอก และการแสดงออกที่ผิดปกติของพวกมันมีส่วนสำคัญต่อการเริ่มต้นและการลุกลามของเนื้องอกต่างๆ รวมถึงการยับยั้งการตายของเซลล์เนื้องอก การมีส่วนร่วมในการสร้างเส้นเลือดใหม่ และการส่งเสริมการบุกรุก Cabozantinib ออกฤทธิ์ต้านเนื้องอกโดยการยับยั้งกิจกรรมไคเนสเหล่านี้ จึงฆ่าเซลล์เนื้องอก ลดการแพร่กระจายของเนื้อร้าย และยับยั้งการสร้างเส้นเลือดใหม่ของเนื้องอก

 

Aตรงกันข้ามRการกระทำ

---

ในการทดลองทางคลินิก อาการไม่พึงประสงค์ที่พบบ่อยที่เกี่ยวข้องกับยา Cabozantinib ได้แก่ อาการท้องร่วง เปื่อย โรค Palmar-plantar erythrodysesthesia (PPES) น้ำหนักลด อาการเบื่ออาหาร คลื่นไส้ เหนื่อยล้า ปวดช่องปาก สีผมเปลี่ยนไป รสชาติผิดปกติ ความดันโลหิตสูง ปวดท้อง และท้องผูก

 

ความผิดปกติทางห้องปฏิบัติการที่พบบ่อยที่สุด (≥25%) รวมถึงระดับ aspartate aminotransferase และ alanine aminotransferase ที่เพิ่มขึ้น, lymphocytopenia, อัลคาไลน์ฟอสฟาเตสที่เพิ่มขึ้น, ภาวะแคลเซียมในเลือดต่ำ, ภาวะนิวโทรพีเนีย, ภาวะเกล็ดเลือดต่ำ, ภาวะฟอสเฟตเมียต่ำ และภาวะบิลิรูบินในเลือดสูง ในบรรดาผู้ป่วยที่ได้รับการรักษาด้วยคาโบแซนทินิบ ระดับฮอร์โมนกระตุ้นต่อมไทรอยด์ (TSH) เพิ่มขึ้นใน 57% ของผู้ป่วยหลังการให้ยาครั้งแรก เทียบกับ 19% ในกลุ่มที่ได้รับยาหลอก

 

ข้อมูลเกี่ยวกับยาต้านมะเร็ง cabozantinib รวมถึงกลไกการออกฤทธิ์ เภสัชจลนศาสตร์ อาการไม่พึงประสงค์ และปฏิกิริยาระหว่างยา เรียบเรียงโดยบรรณาธิการ Shi Yan จาก Chemicalbook

 

 ติดต่อเรา

---

การพัฒนาโครงการพัฒนายารักษาเนื้องอกของคุณให้ก้าวหน้า หรือการเตรียมการยื่นเสนอยาสามัญสำหรับตัวยับยั้งมัลติไคเนส เช่น Cabozantinib จำเป็นต้องมีพันธมิตรที่มอบทั้งคุณภาพสารประกอบและความเชี่ยวชาญด้านกฎระเบียบ Cosperpharm พร้อมสนับสนุนความสำเร็จของคุณด้วย Cabozantinib ที่มีความบริสุทธิ์สูง เอกสารที่ครอบคลุม และการบริการลูกค้าที่ตอบสนองอย่างรวดเร็ว ติดต่อทีมงานของเราวันนี้เพื่อหารือเกี่ยวกับความต้องการของคุณ ขอใบเสนอราคา หรือเรียนรู้เพิ่มเติมเกี่ยวกับแพ็คเกจเอกสารของเรา